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Potassium Channel " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-B0834
HY-B0407AS
HY-14462
HY-135478
HY-P3065
Calcium Channel
Neurological Disease
Calcicludine 是一种来自绿曼巴蛇 Dendroaspis angusticeps 毒液的蛋白质毒素,可抑制高电压激活的钙通道 (calcium channel ),尤其是 L 型钙通道 (calcium channel ),IC50 值为 88 nM。Calcicludine 参与兴奋性突触传递。
HY-16126
L-651582; CAI
Calcium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
Carboxyamidotriazole (L-651582) 是一种非电压操纵的钙通道 (nonvoltage-operated calcium channel s ) 和钙通道介导的信号通路 (calcium channel -mediated signaling pathways ) 的抑制剂。Carboxyamidotriazole 具有抗肿瘤,抗炎和抗血管生成作用。
HY-B0480
HY-B0480A
HY-P3269
Calcium Channel
Others
Calciseptine,一种从黑曼巴 Dendroaspis p. polylepis 中分离出来的天然神经毒素。Calciseptine 由 60 个氨基酸和四个二硫键组成。 Calciseptine 专门阻断 L 型钙通道 (calcium channel )[1]。
HY-108335
HY-100783B
(+)-Bicuculline methobromide; d-Bicuculline methobromide
GABA Receptor
Neurological Disease
Bicuculline methobromide 是一种选择性GABAA 受体 (GABAA Receptor ) 拮抗剂,IC50 值为 3 μM。Bicuculline methobromide 在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥,还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline methobromide 可用于癫痫等相关精神疾病的研究。
HY-15208
HY-12520B
HY-P1078
Calcium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin XVI,一种来自鸟蛛 Ornithoctonus huwena 的止痛剂,一种高度可逆和选择性的哺乳动物 N 型钙通道 (N-type calcium channel ) (IC50 约为 60 nM) 拮抗剂。Huwentoxin XVI 对电压门控的 T 型钙通道,钾通道或钠通道没有影响。
HY-P5165
HY-118628
ACA
Phospholipase
TRP Channel
Cardiovascular Disease
N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 是一种广谱磷脂酶 A2 (PLA2 ) 的抑制剂,TRP channel 的阻滞剂。N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 也是一种有效的钙离子激活氯通道 (calcium-activated chloride channel s ) 的可逆抑制剂,有潜力用于心律失常的相关研究。
HY-P1078A
Calcium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin XVI TFA,一种来自鸟蛛 Ornithoctonus huwena 的止痛剂,一种高度可逆和选择性的哺乳动物 N 型钙通道 (N-type calcium channel ) (IC50 约为 60 nM) 拮抗剂。Huwentoxin XVI TFA 对电压门控的 T 型钙通道,钾通道或钠通道没有影响。
HY-101674
HY-P10025
HY-P1077
HY-N5101
HY-101621
HY-16125
L-651582 Orotate; CAI Orotate
Calcium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
Carboxyamidotriazole Orotate (L-651582 Orotate),是一种口服生物有效的信号转导抑制剂Carboxyamidotriazole (CAI) 的 orotate 盐形式。Carboxyamidotriazole Orotate 是一种非电压性钙通道 (nonvoltage-operated calcium channel s ) 和钙通道介导的信号通路 (calcium channel -mediated signaling pathways ) 的细胞抑制剂,具有抗癌,抗炎活性和抗血管生成作用。
HY-100244
HY-136564A
HY-P1077A
HY-105117
HY-P1281
HY-110153
HY-B1798A
HY-156669
HY-P1440A
Potassium Channel
BeKm-1 TFA is a potent and selective KV11.1 (hERG) channel blocker. BeKm-1 TFA is selective for KV11.1 over a panel of 14 other potassium channel s. BeKm-1 TFA dose-dependently prolongs QTc interval in isolated rabbit heart.
HY-B1798
HY-U00218
HY-B0341
HY-N2338
HY-B0768A
HY-101740
HY-136564
HY-116448
HY-150541
HY-12515A
HY-P5942
HY-P5943
HY-108594
HY-100572
HY-103315
HY-15416
HY-108069
HY-139791
XEN1101
Potassium Channel
Cancer
KCNQ2/3 activator-1 是 Kv7.2/Kv7.3 (KCNQ2/3 ) 钾通道的激活剂。KCNQ2/3 activator-1 具有缓解疼痛的潜力 (医疗的主要问题) (信息来自专利 WO2021113757A1,化合物 A)。
HY-U00236
HY-U00044
HY-14834A
HY-101942
HY-12515
HY-14284
HY-N12093
HY-B0317C
HY-N3463
HY-145558
HY-B0284
HY-126583
Calcium Channel
Cancer
Nemadipine-A 是 EGL-19 Ca2+ 通道 (Ca2+ channel ) 的特异性抑制剂。Nemadipine-A 是一种细胞渗透性 L 型钙通道抑制剂,可使对 TRAIL 抗性的癌细胞对该配体敏感。
HY-133715
HY-P0190A
Potassium Channel
Others
Iberiotoxin (TFA) 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+-activated K+ channel ) 抑制剂,Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin (TFA) 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-P0189
HY-B0317A
HY-B1140
HY-107349
HY-B0341S
HY-101245
HY-16723
HY-N8716
HY-N2433
HY-161085
HY-12515AS
YC-93-d3
Calcium Channel
Neurological Disease
盐酸尼卡地平 D3
Nicardipine-d3 (hydrochloride) 是 Nicardipine hydrochloride 的氘代物。Nicardipine hydrochloride 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,可阻断心脏钙通道,IC50 为 1 μM。Nicardipine hydrochloride 可用于慢性心绞痛以及控制血压的研究。
HY-P0189A
HY-151891
Potassium Channel
Cancer
TASK-1-IN-1 是一种有效的选择性的 TASK-1 (Potassium Channel ) 抑制剂,IC50 为 148 nM。TASK-1-IN-1 对 TASK-3 通道 (IC50 为 1750 nM) 的抑制作用降低,并且对其他 K+ 通道没有显着影响。TASK-1-IN-1 具有抗癌作用。
HY-108584
BMS-204352
Potassium Channel
Neurological Disease
Flindokalner (BMS-204352) 是钾离子通道 (potassium channel ) 调节剂。Flindokalner 是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7 通道亚型的正调节剂。Flindokalner 是一种大电导钙激活 K 通道 (BKca ) 正向调节剂。Flindokalner 在 Kv7.1 通道 (Ki =3.7 μM) 处显示负调节活性,并充当 GABAA 受体的负调节剂。Flindokalner 在体内显示出抗焦虑功效。
HY-W032013
HY-15553A
HY-P0173A
HY-109160
HY-N3990
HY-P5821
HY-12515B
HY-15553
HY-101621S
HY-N8404
HY-14744
(S)-Amlodipine; Levoamlodipine
Calcium Channel
Others
左旋氨氯地平
Levamlodipine ((S)-Amlodipine) 是一种功能强大的二氢吡啶钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,具有舒张血管的作用,可用于高血压、心绞痛的研究。
HY-U00137
HY-P5144
HY-12515AS2
HY-B1793
HY-P5155
Potassium Channel
Neurological Disease
Stromatoxin 1 是一种钾通道抑制剂,这是一种可以从狼蛛中分离出来的肽。Stromatoxin 1 选择性抑制 K(V)2.1 、K(V)2.2 、K(V)4.2 和 K(V)2.1/9.3 通道。K(V)2.1 和 K(V)2.2,但不是 K(V)4.2,通道亚基在对抗大鼠肌源性和神经源性膀胱平滑肌 (UBSM) 收缩方面发挥着关键作用。
HY-12082A
HY-P0190
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Iberiotoxin 是一种从 Buthus tamulus 毒液中分离出来的毒素。Iberiotoxin 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+ -activated K+ channel ) 抑制剂,Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-116448S
HY-12515C
HY-150539
HY-108506
HY-B1243
HY-149944
HY-12693A
(Rac)-IAA-94
Others
Others
(Rac)-Methylindazone ((Rac)-IAA-94) 是 Methylindazone 的外消旋体。Mmethylindazone 是一种有效的 CLIC1 通道 (CLIC1 channel ) 阻断剂。
HY-B0703
HY-P0173B
HY-19664
HY-P1084
HY-147909
HY-133910
Sodium Channel
Neurological Disease
Lu AE98134 是电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channel s ) 的激活剂,作为 Nav 1.1 通道的部分选择性激活剂。Lu AE98134 也可以增加 Nav 1.2 和 Nav 1.5 通道的活性,但对 Nav 1.4、Nav 1.6 和 Nav 1.7 通道活性无明显影响。Lu AE98134 可用于分析 Nav 1.1 通道在各种中枢神经系统疾病中的病理生理功能,如精神分裂症等。
HY-P5788
HY-135356
HY-N2077
HY-116448R
HY-P1441
Sodium Channel
Others
Mambalgin-1 是从黑曼巴蛇毒液中分离出来的毒素。Mambalgin-1 是一种富含二硫的多肽,由 57 个氨基酸组成,属于三指毒素家族。Mambalgin-1 可以结合并稳定 ASICs (acid-sensing ion channel s),形成生理上相关的闭通道构象。
HY-P5868
Sodium Channel
Neurological Disease
mHuwentoxin-IV 是一种天然修饰的 Huwentoxin-IV (HY-P1220)。mHuwentoxin-IV 抑制背根神经节中河豚毒素敏感 (TTX-S) 电压门控钠通道 (sodium channel s ),其 IC50 为 54.16 nM。mHuwentoxin-IV 对河豚毒素敏感钠通道的抑制不被强去极化电压逆转。
HY-14284S
HY-14744A
HY-B0433A
HY-B0317AS
HY-10388
HY-110011
HY-U00250
HY-12545
PbTx-3
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
Brevetoxin-3 (PbTx-3) 是一种有效的变构电压门控 Na+ 通道 (Na+ channel s ) 激活剂,具有多个活性中心 (A 环内酯,R 侧链的 C-42)。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 对电压敏感的 Na+ 通道的位点 5 具有高亲和力,抑制 Na+ 通道的失活并延长这些通道的平均打开时间。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 可导致气道高反应性 (AHR) 延长和肺部炎症。
HY-B1288
Benoxinate hydrochloride
Sodium Channel
Neurological Disease
盐酸奥布卡因
Oxybuprocaine hydrochloride (Benoxinate hydrochloride) 可逆地阻断钠通道 (sodium channel s ),并防止角膜,结膜和巩膜中疼痛神经的冲动传播。Oxybuprocaine hydrochloride 专用于眼科和耳鼻喉科。
HY-108590
HY-D0143A
HY-126653
HY-108690
GABA Receptor
Others
Fluxametamide 是一种广谱的杀虫剂,为 GABA-和谷氨酸门控氯离子通道 (chloride channel ) 拮抗剂,对 M. domestica 中 GABACl 和 GluCl 的 IC50 值分别为 1.95 nM 和 225 nM。
HY-118328
HY-106439
HY-B1302
HY-P1084A
HY-A0176
HY-103318
HY-111084
HY-B0284S1
HY-12546
Brevetoxin-2; PbTx-2
Sodium Channel
Neurological Disease
Brevetoxin B (Brevetoxin-2) 是一种由 Karenia 种或其他甲藻产生的多聚酮类神经毒素 (neurotoxin )。Brevetoxin B 结合到神经肌肉连接处神经元< B >电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channel s ) 的 α 亚基的 5 位 (IC50 =15 nM),导致该通道在电位比正常电位更负时不可逆地打开,重复放电动作电位。
HY-B0433B
HY-110105
Potassium Channel
Neurological Disease
NS8593 hydrochloride 是一种有效的选择性的 SK channel s (小电导钙激活钾通道)抑制剂。NS8593 hydrochloride 可逆地抑制 SK3 介导的电流,Kd 值为 77 nM。NS8593 hydrochloride 抑制所有 SK1-3 亚型的 Ca2+ 依赖性 (在 0.5 μM Ca2+ 时,Kd 分别为 0.42、0.60 和 0.73 μM),并且不影响中间电导和大电导的钙激活钾通道 (分别为 hIK 和 hBK 通道)。
HY-100750
HY-B1140S
HY-121841
O-1821; CBD-C1
TRP Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
Cannabidiorcol (CBDO、CBD-C1、O-1821) 与大麻二酚的衍生物,其戊基侧链缩短为甲基。 Cannabidiorcol 对大麻素受体 (CB) 的亲和力较低,是瞬时受体电位通道 (TRP channel ) 的激动剂,通过该通道产生抗炎作用,但高浓度时还可促进肿瘤发生。
HY-B0317AS1
HY-19062
HY-135328
HY-A0078
Sodium Channel
Endocrinology
美贝维林盐酸盐
Mebeverine hydrochloride 是 β-苯乙胺的衍生物,一种增肌剂,可有效阻止肠道蠕动。Mebeverine hydrochloride直接阻断电压控制的钠通道 (voltage-operated sodium channel s ),抑制细胞内钙的积累。
HY-B0682
KAD-1229 free acid anhydrous; S21403 free acid anhydrous
Potassium Channel
Metabolic Disease
Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-B0612DS
HY-147005
HY-B0402S
HY-108506S1
HY-108506S
HY-117765
HY-B0284R
HY-B1440
Calcium Channel
Monoamine Oxidase
Ethaverine hydrochloride 是罂粟碱的衍生物,可抑制心脏 L 型钙通道 (calcium channel )。Ethaverine hydrochloride 是一种外周血管扩张剂和抗痉挛剂。Ethaverine hydrochloride 可用于外周血管疾病的研究。
HY-B1445
HY-66010A
HY-B1500
HY-107754
HY-112723
HY-N1847
HY-P0062
HY-P0062B
HY-N3573
Potassium Channel
Others
Chlorahololide D 是一种有效的选择性钾通道 (Potassium Channel ) 阻滞剂,其 IC50 值为 2.7 μM。Chlorahololide D 一种可以从Chloranthus holostegius 全株中分离得到的天然产物。
HY-147391
HY-P5854
HY-A0093S
KOE-1173-d6 (hydrochloride)
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸美西律 d6 (盐酸盐)
Mexiletine-d6 (hydrochloride) 是 Mexiletine hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride) 的氘代物。Mexiletine hydrochloride,一种 Class IB 类抗心律失常化合物,是钠离子通道 (voltage-gated sodium channel ) 阻断剂。
HY-B0682A
KAD-1229; S-21403
Potassium Channel
Metabolic Disease
Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-14744S
HY-107349S
HY-161076
HY-17398
KAD-1229 anhydrous; S21403 anhydrous
Potassium Channel
Metabolic Disease
米格列奈钙
Mitiglinide Calcium (KAD-1229 anhydrous) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-W032013S
HY-W032013S1
HY-W042039
HY-A0093S1
HY-10388A
HY-66010
HY-P5180
HY-W010668
HY-33350
HY-102070
Potassium Channel
Neurological Disease
NS13001 是一种有效的、选择性的、具有口服活性 SK channel s (小电导钙激活钾通道) 正向变构调节剂。NS13001 对 SK2 和 SK3 通道的 EC50 分别为 1.8 μM 和 0.14 μM。NS13001 具有研究脊髓小脑共济失调 2 型 (SCA2) 和其他小脑共济失调的潜力。
HY-B1551
Benzononatine
Sodium Channel
Neurological Disease
Benzonatate (Benzononatine) 是一种外周口服镇咳药,可抑制咳嗽延伸受体 (cough stretch receptors ) 的活性。Benzonatate 由于丁卡因样代谢物,对呼吸延伸受体具有钠通道阻断特性 (sodium channel ) 和局部麻醉作用。
HY-N4323
HY-108586
HY-B0632
HY-P0188
HY-108506S2
HY-P5140
HY-P1441A
Sodium Channel
Mambalgin 1 TFA is a selective ASIC1a inhibitor (IC50 values are 192 and 72 nM for human ASIC1a and ASIC1a/1b dimer, respectively). Mambalgin 1 TFA binds to closed/inactive channel . Mambalgin 1 TFA is selective for ASIC1a over ASIC2a, ASIC3, TRPV1, P2X2, 5-HT3, Nav1.8, Cav3.2 and Kv1.2 channel s. Mambalgin 1 TFA increases latency of withdrawal response in mouse tail-flick and paw-flick tests.
HY-P0062A
HY-136589
HY-P0188A
HY-P5855
HY-P5816
HY-B0424
HY-110358
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
QAQ dichloride,一种可光转换的电压门控型 Nav 和 Kv 通道阻滞剂,以其反式形式 (偶氮苯光开关) 阻断通道,但不以其顺式形式阻断通道。QAQ dichloride 不具备膜渗透性,只渗透表达内源性输入通道的痛觉神经元。QAQ dichloride 可以作为一种光敏缓解疼痛试剂,可用于急慢性疼痛信号转导机制的相关研究。
HY-B0682S2
Potassium Channel
Metabolic Disease
Mitiglinide-d5 (calcium) 是 Mitiglinide 氘代物。Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病的研究 。
HY-151451
Calcium Channel
Neurological Disease
Cav 3.2 inhibitor 2 是 Cav 3.2 T-type Ca2+ channel s 的抑制剂,在 -80mV 恒定电位下的 IC50 值为 0.09339 μM。Cav 3.2 inhibitor 2 能有效抑制小鼠 T 通道依赖性的躯体和内脏疼痛。Cav 3.2 inhibitor 2 可用于顽固性疼痛的研究。
HY-10035A
Others
Neurological Disease
(R)-TTA-P2 是 TTA-P2 (HY-10035) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流,对于野生型和突变型 Cav3.1 通道,窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
HY-P5142
HY-14834
HY-N8372
HY-U00388
HY-110358A
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
QAQ dichloride dichloride,一种可光转换的电压门控型 Nav 和 Kv 通道阻滞剂,以其反式形式 (偶氮苯光开关) 阻断通道,但不以其顺式形式阻断通道。QAQ dichloride dichloride 不具备膜渗透性,只渗透表达内源性输入通道的痛觉神经元。QAQ dichloride dichloride 可以作为一种光敏缓解疼痛试剂,可用于急慢性疼痛信号转导机制的相关研究。
HY-B0114
HY-12693
R(+)-IAA-94
Chloride Channel
Others
R(+)-甲基吲唑酮
R(+)-Methylindazone (R(+)-IAA-94) 是一种有效的氯离子 (chloride channel s ) 通道阻滞剂。R(+)-Methylindazone 抑制 Nef-sdAb19 相互作用,并与 Nef 结合。
HY-B0632A
HY-135356R
HY-100831
HY-135328S
HY-P5796
HY-B0495A
LTG hydrate; BW430C hydrate
Sodium Channel
Autophagy
Neurological Disease
Lamotrigine hydrate 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine hydrate 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channel s ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine hydrate 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-12345
HY-103196
HY-17612
HY-W357818
GX
Sodium Channel
ERK
MEK
NF-κB
Cancer
甘氨酸二甲基苯胺
Glycinexylidide (GX) 是 Lidocaine 的活性代谢物。Lidocaine 是一种局部麻醉剂,可抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channel s )。Lidocaine 还可减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Glycinexylidide 有用于麻醉、癌症以及心血管疾病的研究潜力。
HY-B0682S1
Potassium Channel
Metabolic Disease
(2R)-Mitiglinide-d5 (calcium) 是 Mitiglinide 氘代物。Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病的研究 。
HY-128829
HY-P5143
HY-151450
HY-B0563S1
HY-B0437
HY-B0703S
HY-B0309
HY-B1167
Cardiorythmine; (+)-Ajmaline
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
阿义马林
Ajmaline (Cardiorythmine) 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻断剂,1A 类抗心律失常剂。Ajmaline 阻断 HERG 电流,在 HEK 细胞的 IC50 为 1 μM,爪蟾卵母细胞为 42.3 μM。Ajmaline 可用于室性心动过速的研究。
HY-B0495
HY-B0632S
HY-13422
UL-FS-49; UL-FS-49CL
HCN Channel
Cardiovascular Disease
盐酸扎替雷定
Zatebradine (UL-FS-49 (free base)) 是一种高效的 HCN Channel 抑制剂,其 IC50 值为 1.96 µM。Zatebradine 会阻止通过人类 HCN1 ,HCN2 ,HCN3 和 HCN4 通道的缓慢内向电流,其 IC50 值分别为 1.83 µM,2.21 µM,1.90 µM 和 1.88 µM。
HY-151452
HY-B0682S
Potassium Channel
Metabolic Disease
Mitiglinide-d8 (calcium hydrate) 是 Mitiglinide calcium hydrate 的氘代物。Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-17403
HY-A0064
HY-14275
HY-P5858
Sodium Channel
Neurological Disease
μ-Conotoxin SIIIA 是一种河豚毒素 (TTX) 抗性钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。μ-Conotoxin SIIIA 是一种毒性肽,可从 Conus snails 毒液中获取。μ-Conotoxin SIIIA 可用于神经系统疾病的研究,如神经性疼痛。
HY-107212
HY-D2299
HY-B0166A
HY-12533
HY-18063
HY-110032
LTG isethionate; BW430C isethionate
Sodium Channel
Autophagy
Neurological Disease
Cancer
Lamotrigine (BW430C) isethionate 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine isethionate 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channel s ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine isethionate 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-22044
HY-B0836
HY-P5865
Theraphotoxin-Tap1a; TRTX-Tap1a; µ/ω-TRTX-Tap1a
Sodium Channel
Neurological Disease
Tap1a (Theraphotoxin-Tap1a) 是一种抑制钠通道 (sodium channel s ) 的蜘蛛毒液肽,对 Nav 1.7 和 Nav 1.1 的 IC50 分别为 80 nM 和 301 nM。Tap1a 具有缓解疼痛作用。
HY-114920
HY-19282A
HY-B0424S
HY-N1584
HY-12533A
Dicorantil phosphate; SC-7031 phosphate
Potassium Channel
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
Disopyramide phosphate 是一种用于研究室性和房性心律失常的 IA 类抗心律失常试剂。Disopyramide phosphate 阻断心肌快速内向钠电流 (sodium current),延长心肌动作电位持续时间。Disopyramide phosphate 抑制 HERG 编码的钾通道 (potassium channel s )。Disopyramide phosphate 也表现出复杂的蛋白质结合,并具有强大的负性肌力作用。
HY-B1494
HY-B1751F
HY-109545
Unoprostone isopropyl ester; UF-021
Potassium Channel
Others
异丙基乌诺前列酮
Isopropyl unoprostone (Unoprostone isopropyl ester),一种前列腺素代谢物的类似物,是大电导钙激活钾通道 (BK channel s) 激活剂。Isopropyl unoprostone 具有抗青光眼的作用,通过增加房水流出降低眼压。Isopropyl unoprostone 可提高视网膜敏感度,保护视网膜中央敏感度。
HY-122697
HY-B1751B
HY-P1346
HY-B0114S2
HY-B0185
HY-B0185B
HY-P2699
GrTx; ω-GsTx SIA
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Grammotoxin SIA (GrTx) 是一种 P/Q 和 N 型电压门控 Calcium Channel s 抑制剂。ω-Grammotoxin SIA 也是一种可从蜘蛛毒液中获取的蛋白毒素。ω-Grammotoxin SIA 有研究神经系统疾病以及心血管疾病的潜力
HY-P5810
HY-12521
HY-B1751C
HY-B0309S2
HY-B0309S1
HY-P5870
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
KTX-Sp2 是一种钾通道 (potassium channel ) 毒素。KTX-Sp2 有效阻断三种外源电压门控钾通道:Kv1.1、Kv1.2 和 Kv1.3。Ktx-Sp2 抑制内源性 Kv1.3,抑制 Jurkat T 细胞 Ca2+ 信号。Ktx-Sp2 抑制活化 Jurkat T 细胞 IL-2 分泌。
HY-N1584B
HY-B1751
HY-13422A
UL-FS-49 free base; UL-FS-49CL free base
HCN Channel
Cardiovascular Disease
扎替雷定
Zatebradine (UL-FS-49 (free base); UL-FS-49CL (free base)) 是一种高效的 HCN Channel 抑制剂,其 IC50 值为 1.96 µM。Zatebradine 会阻止通过人类 HCN1 ,HCN2 ,HCN3 和 HCN4 通道的缓慢内向电流,其 IC50 值分别为 1.83 µM,2.21 µM,1.90 µM 和 1.88 µM。
.
HY-A0148
HY-B0114S1
HY-149536
Potassium Channel
Neurological Disease
TWIK-1/TREK-1-IN-1 (compound 2a) 是 TWIK 相关钾通道 (Potassium Channel ) TREK-1 的抑制剂。TREK-1 含有双孔域钾 (K2p) 通道,二聚化为 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体,是抗抑郁的重要靶点。TWIK-1/TREK-1-IN-3 靶向 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体的 IC50 s 分别为 9.36 μM 和 14.6 μM,具有抗抑郁样作用。
HY-P1346A
HY-N1584A
HY-W020468
HY-B0185A
HY-16952
HY-B0495S5
LTG-d3 ; BW430C-d3
Autophagy
Sodium Channel
拉莫三嗪-d3
Lamotrigine-d3 是 Lamotrigine 的氘代物。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channel s ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B1751A
HY-B1751E
HY-P1105
HY-111828
Calcium Channel
Neurological Disease
TTA-A2 是一种强效、选择性和口服活性的 T 型电压门控钙通道 (calcium channel ) 拮抗剂,可减少孕烷 X 受体 (PXR) 的激活。TTA-A2 对 Cav3.1 (a1 G) 和 Cav3.2 (a1 H) 通道在 -80 mV 和- 100 mV 保持电位上具有同样的作用,IC50 值分别为 89 nM 和 92 nM。TTA-A2 可用于多种人类神经系统疾病的研究,包括睡眠障碍和癫痫。
HY-A0064S
HY-158155
HY-128830
HY-B0114S
HY-107212R
HY-A0064R
(±)-Verapamil hydrochloride (Standard); CP-16533-1 hydrochloride (Standard)
Calcium Channel
P-glycoprotein
Cytochrome P450
Cardiovascular Disease
Cancer
盐酸维拉帕米 (标准品)
Verapamil (hydrochloride) (Standard) 是 Verapamil (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4 ,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
HY-149538
Potassium Channel
Neurological Disease
TWIK-1/TREK-1-IN-3 (compound 2h) 是 TWIK 相关钾通道 (Potassium Channel ) TREK-1 的抑制剂。TREK-1 含有双孔域钾 (K2p) 通道,二聚化为 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体,是抗抑郁的重要靶点。TWIK-1/TREK-1-IN-3 靶向 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体的 IC50 s 分别为 9.74 μM 和 16.5 μM,具有抗抑郁样作用。
HY-161272
HY-B0495S4
LTG-13 C3 ; BW430C-13 C3
Sodium Channel
Autophagy
Neurological Disease
拉莫三嗪-13 C3
Lamotrigine-13 C3 是Lamotrigine 的 13 C 标记物。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channel s),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0166S6
HY-132201
HY-162246
HY-114029
3-Epiquinine; Epivinylquinidine
Parasite
Infection
Cardiovascular Disease
Ep vinyl quinidine (3-Epiquinine) 是 Quinidine 的一种乙烯基立体异构体。Quinidine 是一种抗心律失常剂。Quinidine 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db ) 抑制剂,也是 K+ 通道 (K+ channel ) 的有效阻断剂,IC50 为 19.9 μM。Quinidine 也可用作疟疾的研究。
HY-14275S1
HY-147639
Calcium Channel
Neurological Disease
Cav 2.2/3.2 blocker 1 (Compound 9e) 是一种神经钙离子通道 (neuronal calcium channel ) 阻断剂,对 Cav 2.2 和 Cav 3.2 的 IC50 值分别为 78 μM 和 80 μM。Cav 2.2/3.2 blocker 1 透过中央神经系统
HY-132670S
HY-B1751D
HY-113037
Farnesyl diphosphate
TRP Channel
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
法尼基焦磷酸
Farnesyl pyrophosphate (Farnesyl diphosphate) 是一种 15 碳类异戊二烯,是甲羟戊酸 (MVA) 途径的代谢中间体。Farnesyl pyrophosphate 是一种 TRPM2 (TRP Channel ) 激动剂,可激活 TRPM2 打开,使离子流入到细胞内。Farnesyl pyrophosphate 是胆固醇合成、泛醌合成、蛋白质法尼基化修饰和香叶基-香叶基焦磷酸 (GGPP) 合成的关键分支底物。
HY-B0185S1
HY-B0185AS
HY-113037C
Farnesyl diphosphate ammonium
TRP Channel
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Farnesyl pyrophosphate ammonium salt 是一种 15 碳类异戊二烯,是甲羟戊酸 (MVA) 途径的代谢中间体。Farnesyl pyrophosphate ammonium salt 是一种 TRPM2 (TRP Channel ) 激动剂,可激活 TRPM2 打开,使离子流入到细胞内。Farnesyl pyrophosphate ammonium salt 是胆固醇合成、泛醌合成、蛋白质法尼基化修饰和香叶基-香叶基焦磷酸 (GGPP) 合成的关键分支底物。
HY-108591
HY-B0185R
HY-B0166S2
HY-B0166S3
HY-B0166S4
HY-B0166S5
HY-119645
(-)-Mitragynine
Opioid Receptor
Calcium Channel
Neurological Disease
Mitragynine ((-)-Mitragynine) 是一种精神类化合物。Mitragynine 对 μ-阿片受体 (μ-opioid receptors) 有较高的亲和力,通过作用于脊椎上的 μ- 和 δ- 阿片受体来发挥镇痛作用。Mitragynine 可抑制神经母细胞瘤细胞 Ca2+ 通道 (calcium channel ) 电流,也能抑制豚鼠输精管对电刺激的抽搐反应。具有止痛、止咳、止泻、肾上腺素能和抗疟活性。
HY-B0495S1
HY-B0185S
HY-B0185AS1
Lignocaine-d6 hydrochloride
Sodium Channel
MEK
ERK
NF-κB
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
盐酸利多卡因-d6
Lidocaine-d6 (hydrochloride) 是 Lidocaine (hydrochloride) 氘代物。Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channel s )。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,是一种研究室性心律失常的活性分子和有效的肿瘤抑制剂。
HY-B1546A
Benzylamiloride hydrochloride
Na+/Ca2+ Exchanger
Sodium Channel
Neurological Disease
Benzamil hydrochloride (Benzylamiloride hydrochloride),是 Amiloride 类似物,是一种 Na+ /Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂 (IC50 ~100 nM)。Benzamil hydrochloride 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channel s (ENaC) 阻滞剂,能增强肌源性血管收缩。Benzamil hydrochloride 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流,IC50 为 1.1 μM。
HY-B1546
Benzylamiloride
Na+/Ca2+ Exchanger
Sodium Channel
Neurological Disease
Benzamil (Benzylamiloride),是 Amiloride 类似物,是一种 Na+ /Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂,(IC50 ~100 nM)。Benzamil 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channel s (ENaC) 阻滞剂,能增强肌源性血管收缩。Benzamil 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流,IC50 为 1.1 μM。
HY-B0495S
LTG-13 C3 ,d3 ; BW430C-13 C3 ,d3
Sodium Channel
Autophagy
Neurological Disease
拉莫三嗪 13 C3 ,d3
Lamotrigine-13 C3 ,d3 是一种 13 C 标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channel s ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-P5146
HY-148792
PRAX-562
Sodium Channel
Neurological Disease
Relutrigine (PRAX-562) 是一种具有口服活性的持久性钠通道 (sodium channel ) 抑制剂。Relutrigine 有效且优先抑制 ATX-II (Nav 1.5 激活剂) 或 SCN8A 突变 N1768D 诱导的持续性 INa ,IC50 值分别为 141 nM 和 75 nM。Relutrigine 表现出使用依赖性阻滞,降低了神经元的内在兴奋性。Relutrigine 具有有效的抗惊厥活性。
HY-153219A
Potassium Channel
Endocrinology
P-CAB agent 2 是一种有效的且具有口服活性的钾竞争性酸 (potassium -competitive acid ) 阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB agent 2 抑制 H+ /K+ -ATPase 活性,IC50 值为 <100 nM。P-CAB agent 2 抑制 hERG 钾通道,IC50 值为 18.69 M。P-CAB agent 2 无急性毒性并抑制组胺 (HY-B1204) -诱导的胃酸分泌。
HY-153219
Potassium Channel
Endocrinology
P-CAB agent 2 hydrochloride 是一种有效的且具有口服活性的钾竞争性酸 (potassium -competitive acid ) 阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB agent 2 hydrochloride 抑制 H+ /K+ -ATPase 活性,IC50 值为 <100 nM。P-CAB agent 2 hydrochloride 抑制 hERG 钾通道,IC50 值为 18.69 M。P-CAB agent 2 hydrochloride 无急性毒性并抑制组胺 (HY-B1204) -诱导的胃酸分泌。
HY-A0081
Dopamine Receptor
SARS-CoV
Sodium Channel
Neurological Disease
Cancer
盐酸氟奋乃静
Fluphenazine dihydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dihydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channel s )。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dihydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-119980
HY-119980B
Dopamine Receptor
Sodium Channel
SARS-CoV
Neurological Disease
Fluphenazine hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂。Fluphenazine hydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channel s )。Fluphenazine hydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine hydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine hydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-B0495S3
Autophagy
Sodium Channel
拉莫三嗪-13 C2 ,15 N
Lamotrigine-13 C2 ,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 Lamotrigine。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channel s ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0166
HY-108578
HY-111655
HY-N0822
HY-A0064S1
(±)-Verapamil-d6 hydrochloride; CP-16533-1-d6 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Cardiovascular Disease
维拉帕米-d6 盐酸盐
Verapamil-d6 (CP-16533-1-d6 ) hydrochloride 是氘代标记的 Verapamil (hydrochloride) (A16)。Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4 ,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
HY-B0185G
Lignocaine
Apoptosis
Sodium Channel
MEK
ERK
NF-κB
Cancer
Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channel s )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
HY-121119
HY-14600
HY-119980A
Dopamine Receptor
Sodium Channel
SARS-CoV
Infection
Neurological Disease
氟奋乃静马来酸氢盐
Fluphenazine dimaleate 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dimaleate 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channel s )。Fluphenazine dimaleate 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dimaleate 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dimaleate 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-B0495S6
HY-B0653
(S)-(-)-Bupivacaine
Sodium Channel
Ferroptosis
Neurological Disease
Cancer
左布比卡因
Levobupivacaine ((S)-(-)-Bupivacaine) 是一种长效的酰胺类局部麻醉剂。Levobupivacaine 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-119980S
HY-B0653A
(S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride
Sodium Channel
Ferroptosis
Neurological Disease
Cancer
盐酸左布比卡因
Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部麻醉剂。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-151198
HY-B0432
HY-A0081R
Dopamine Receptor
SARS-CoV
Sodium Channel
Neurological Disease
Cancer
盐酸氟奋乃静 (标准品)
Fluphenazine (dihydrochloride) (Standard) 是 Fluphenazine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fluphenazine dihydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dihydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channel s )。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dihydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-B0493
Chloride Channel
COX
Inflammation/Immunology
氟尼酸
Niflumic acid 是一种钙激活氯离子通道 (chloride channel ) 阻滞剂和 COX 抑制剂,IC50 值为 100 nM。Niflumic acid通过 caspase-8 /Bid /Bax 途径诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Niflumic acid 通过影响 ERK1/2 的表达以及 MMP2 和 MMP9 的活性而发挥抗肿瘤活性。Niflumic acid 具有口服生物活性可作用。Niflumic acid 作用于风湿性关节炎。[5 ] 。
HY-108595
Potassium Channel
Others
VU590 是一种有效的和中等选择性的肾外髓质钾 ROMK (Kir1.1) 抑制剂,IC50 为290 nM。VU590 对 Kir7.1 也具有抑制作用,IC50 为 8 μM。VU590 VU590 不是肾脏中 ROMK 功能的良好探针。
HY-110076
Potassium Channel
Others
VU590 dihydrochloride 是一种有效的和中等选择性的肾外髓质钾 ROMK (Kir1.1) 抑制剂,IC50 为290 nM。VU590 对 Kir7.1 也具有抑制作用,IC50 为 8 μM。VU590 dihydrochloride 不是肾脏中 ROMK 功能的良好探针。
HY-100001
HY-B0166S1
HY-14600R
HY-B0166S
HY-W013727
HY-B0166GL
HY-12637
HY-108006
DS 5565 besylate
Calcium Channel
Neurological Disease
Mirogabalin besylate 是一种选择性的,可口服的电压门控性钙通道 (voltage-gated calcium channel s ) 亚基 α2δ 的有效配体,对人 α2δ-1 和 α2δ-2,大鼠 α2δ-1 和 α2δ-2 的 Kd 值分别为 13.5 nM,22.7 nM,27 nM 和 47.6 nM。
HY-B1033
HY-P1424A
Potassium Channel
Lei-Dab7 TFA is a high affinity, selective KCa 2.2 (SK2) channel blocker (Kd =3.8 nM). Lei-Dab7 TFA exhibits >200-fold selectivity for KCa 2.2 over KCa 2.1, KCa 2.3, KCa 3.1, Kv and Kir2.1. Lei-Dab7 TFA increases theta-burst responses and increases LTP in rat hippocampal slices in vitro.
HY-P5164
Sodium Channel
Neurological Disease
GrTx1 是一种肽毒素,最初从Grammostola rosea 蜘蛛的毒液中分离出来。GrTx1 能阻断钠离子通道(sodium channel ),对 Nav1.1,Nav1.2,Nav1.3,Nav1.4,Nav1.6 和 Nav1.7 的 IC50 值分别为 0.63 µM, 0.23 µM, 0.77 µM, 1.29 µM, 0.63 µM and 0.37 µM。GrTx1 可用于神经疾病研究。
HY-B0166S8
L-Ascorbate-1; Vitamin C-13 C6 -1
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
L-抗坏血酸-13 C6
L-Ascorbic acid-13 C6 -1 (L-Ascorbate-1; Vitamin C-13 C6 -1) 是一种 13 C 标记的 L-Ascorbic acid (HY-B0166)。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channel s ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbic acid通过产生活性氧 (ROS ) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。
HY-W013712
Potassium Channel
Neurological Disease
GI-530159 是选择性的 TREK1 和 TREK2 钾通道的开放剂。GI-530159 对 TREK1/2 的选择性高于 TRAAK、TASK3 和其他钾通道,对 TREK1 的 EC50 为 0.76 μM。GI-530159 能够降低大鼠背根神经节神经元兴奋性,具有潜在的镇痛作用。
HY-117275
HY-117275A
HY-100276
HY-B1751S
HY-18940A
HY-U00309
HY-17404S
HY-17404
HY-105917
Endovion; NS3728
Chloride Channel
Others
Emidurdar (Endovion; NS3728) 是一种阴离子通道抑制剂 (如氯离子通道) ,也是特异性的 VRAC/VSOAC 阻断剂。Endovion (NS3728) 还是一种 ANO1 抑制剂。
HY-116436
HY-N6691
3-Veratroylveracevine
Sodium Channel
Neurological Disease
藜芦定
Veratridine (3-Veratroylveracevine) 是一种植物神经毒素,是电压门控钠通道 (VGSCs ) 激动剂。Veratridine 可抑制 Nav1.7 的峰值电流,IC50 为 18.39 μM。Veratridine 主要通过激活钠离子通道、阻止通道失活和增加钠离子内流,对钠离子通道进行调控。
HY-17451
HY-B0545S
HY-155941
HY-116556
HY-P1221
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx II 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂,IC50 值为 0.3 nM,对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道,并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
HY-P1221A
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx II TFA 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂,IC50 值为 0.3 nM,对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道,并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
HY-P2786A
HY-14183
HY-139064
HY-12796
HY-12796A
Vixotrigine hydrochloride; GSK-1014802 hydrochloride; CNV1014802 hydrochloride
Sodium Channel
Neurological Disease
Raxatrigine hydrochloride (GSK-1014802 hydrochloride) 是钠离子通道Nav1.7有效抑制剂。
HY-B0545
HY-111325
HY-P5179
HY-12949
HY-101809
HY-101809A
HY-121520
HY-P4898
HY-12949A
HY-100345
TRP Channel
Neurological Disease
Cancer
AMTB hydrochloride 是一种选择性 TRPM8 通道阻滞剂。AMTB hydrochloride 抑制 icilin诱导的 TRPM8 通道激活,pIC50 为 6.23。AMTB hydrochloride 可用于膀胱过度活动和膀胱疼痛综合征的研究。AMTB hydrochloride 是电压门控钠通道的非选择性抑制剂 (NaV )。
HY-P1219
β-TRTX-Cj1α
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-III 是一种有效的、选择性 Nav1.5 通道阻滞剂,IC50 值为 348 nM,对其他钠通道亚型没有影响。Jingzhaoxin-III 可以选择性抑制心脏钠通道的激活,但不能抑制神经元亚型,有望成为区分心脏 VGSC 亚型的重要配体。
HY-108592
HY-101383
HY-101360
HY-P5869
HY-P5154
HY-101069
HY-B0262S
HY-P4898A
HY-13103
Potassium Channel
Others
NS 11021 是一种有效特异性的 Ca2+ 激活的大电导 K+ (KCa1.1) 通道激活剂。当浓度高于0.3 μM 时,NS 11021 通过平行移动通道激活曲线产生更多负电位,以浓度依赖的方式激活 KCa1.1。
HY-P5871
JzTx-XII
Potassium Channel
Others
Jingzhaotoxin-XII (JzTx-XII) 是一种特异性的 Kv4.1 通道抑制剂,其 IC50 为 0.363 μM。Jingzhaotoxin-XII 通过改变门控行为与通道相互作用。
HY-B0984
HY-147691
HY-P5154A
Potassium Channel
Neurological Disease
Tamapin TFA 是一种毒液肽,靶向小电导 Ca(2+) 激活的 K(+) (SK) 通道。Tamapin TFA 是 SK2 (钾通道 )的选择性阻断剂。Tamapin TFA 抑制海马锥体神经元 SK 通道介导的电流。塔玛宾可以从印度红蝎 (Mesobuthus tamulus) 中分离出来。
HY-108593
HY-131942
HY-143202
Liposome
Others
DPhPC 是一种用于合成双层囊泡的磷脂。DPhPC 双层膜在没有孔/离子通道的情况下不允许离子泄漏,可用于通道蛋白质的研究。
HY-P5771
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-IX 是一种由 35 个氨基酸残基组成的 C 端酰胺化肽,是一种神经毒素。Jingzhaotoxin-IX 抑制电压门控钠通道(河豚毒素抗性和河豚毒素敏感亚型)和 Kv2.1 通道。Jingzhaotoxin-IX 对延迟整流钾通道 Kv1.1、1.2 和 1.3 没有影响。
HY-14256
HY-101428
HY-101012
HY-152103
Fluorescent Dye
Others
CB2-H 是一种双通道荧光探针,可同时检测 HOCl 和 ONOO- 。CB2-H 能够在两个独立通道同时检测 HOCl 和 ONOO- ,且无光谱交叉干扰,可用于活细胞和斑马鱼在不同刺激物下内源性 HOCl 和 ONOO- 的双通道荧光成像。
HY-U00201
HY-112075
HY-135407S
HY-N7875
Others
Others
Celangulin是一种从Celastrus angulatus 中分离得到的杀虫成分。Celangulin激活质膜上的钙通道,增加细胞内Ca2+ 。Celangulin激活内质网钙通道。
HY-B0419
HY-U00315
HY-P1073
HY-B0285
HY-B0285A
HY-108582
HY-B0545R
HY-P1410
HY-124702
HY-101843
HY-B0405
HY-B0405A
HY-W415121
HY-D2333
HY-14255
HY-U00173
HY-14290A
HY-N2164
HY-B1378S
HY-15553B
Ro 40-5967 dihydrochloride hydrate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Mibefradil dihydrochloride hydrate (Ro 40-5967 dihydrochloride hydrate) 是一种长效钙离子通道 拮抗剂,用作降压药。Mibefradil dihydrochloride hydrate 通过对低电压激活 (T) 钙通道的亲和力高于对高电压激活 (L) 钙通道的亲和力来发挥作用。
HY-P3055
HY-P5793
HY-160589
HY-106818A
HY-116704
HY-P1410A
HY-B0285B
HY-P5804
HY-B1109
HY-B2136
HY-109077
HY-P0191
HY-107756
HY-108573
HY-12596
HY-P5184
HY-10588
HY-50722
HY-B0317
HY-113147A
HY-14656
HY-B0552
HY-B0552A
HY-12507
HY-P0163
HY-108505
HY-B0612D
HY-12778
HY-P0191A
HY-D1528
HY-156335
VU245
Others
Others
VU0531245 是一种 SLACK 通道 抑制剂 (IC50 : 2.1 μM)。
HY-B0612C
HY-B0262
HY-15707
HY-113147B
HY-P1424
HY-P1427
HY-U00026
HY-14657
HY-U00086
HY-101350
HY-B0612E
HY-14187
HY-137148
HY-101433
HY-P5887
HY-103371
HY-120355A
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
AP14145 hydrochloride 是一种有效的 KCa 2 (SK) 通道负变构调节剂,对 KCa 2.2 (SK2) 和 KCa 2.3 (SK3) 通道的 IC50 均为 1.1 μM。AP14145 hydrochloride 的抑制作用很大程度上取决于通道中的两个氨基酸 S508 和 A533。AP14145 hydrochloride 延长了大鼠的心房有效不应期 (AERP),并在耐 Vernakalant 的房颤 (AF) 猪模型中显示了抗心律失常作用。
HY-B0317B
HY-12155
HY-B0246
HY-12343
HY-B0405S
HY-111245
HY-B0284S
HY-N1378
HY-U00212
HY-107319
HY-121870
HY-B0246S1
HY-B1090S
HY-157557
HY-111157
HY-B0437AS
HY-W009724
2-APB
Calcium Channel
TRP Channel
Others
2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是一种细胞通透性 IP3R 抑制剂。2-Aminoethyl diphenylborinate 抑制 store-operated Ca2+ (SOC) 通道,并激活一些 TRP 通道 (V1、V2 和 V3)。
HY-136909
HY-P3467
HY-118387
HY-B0285AR
HY-103309
Calcium Channel
Neurological Disease
ML218 是一种有效的,选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3 ) 抑制剂,对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道,KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 可以穿透血脑屏障。
HY-135809
Potassium Channel
Neurological Disease
A2764 dihydrochloride 是 TRESK (K2P18.1) 的高选择性抑制剂,对 TREK-1 和 TALK-1 有一定的抑制作用。A2764 dihydrochloride 相比基底 mTRESK 电流,对激活渠道更敏感 (IC50 = 6.8 μM)。A2764 dihydrochloride 可导致细胞去极化,增加细胞的兴奋性,具有探索 TRESK 通道在偏头痛和痛觉中的作用的潜力。
HY-103309A
Calcium Channel
Neurological Disease
ML218 hydrochloride 是一种有效的,选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3 ) 抑制剂,对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 hydrochloride 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 hydrochloride 对 L 或 N 型钙通道,KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 hydrochloride 可以穿透血脑屏障。
HY-127106
HY-P2324
HY-110184
HY-B0405AR
HY-160591
HY-B0023
HY-17001A
HY-12502
HY-12502B
HY-19721
HY-101096
HY-N0172
HY-B0023S
HY-101616
HY-N7511
HY-B0604
HY-132818
HY-15376
HY-50694
ICA-17043
Potassium Channel
Others
塞尼卡泊
Senicapoc (ICA-17043) 是有效,选择性的 Gardos 通道 (Ca2+ 激活的 K+ 通道; KCa3.1 ) 阻断剂,IC50 为 11 nM。Senicapoc 阻断来自人红细胞的 Ca2+ 诱导的铷通量,IC50 值为 11 nM, 抑制红细胞脱水的 IC50 为 30 nM。
HY-100545
HY-10955
HY-P5862
Mu-Conotoxin BuIIIB
Sodium Channel
Neurological Disease
μ-Conotoxin BuIIIB (Mu-Conotoxin BuIIIB) 是一种哺乳动物神经元电压门控钠通道 (VGSC ) 阻滞剂。μ-Conotoxin BuIIIB 可从 Cone snails 毒液中获得,是研究离子通道功能的探针。μ-Conotoxin BuIIIB 可用于神经系统疾病 (如疼痛) 的研究。
HY-P1080
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1 ) 通道阻滞剂,对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道,IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA (IC50 ,30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放,对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
HY-17436
HY-N0601
HY-16973
A1443; AH252723
Parasite
Infection
Fluralaner (INN)是一种全身性杀虫剂和杀螨剂,通过有效阻断 GABA 和 L-glutamate 氯化物通道。
HY-W016498
HY-112279
HY-128696
HY-108451
HY-139904
HY-142240
HY-118172
HY-P5336
HY-18662
HY-113147AS
HY-B0262S1
HY-P5172
Sodium Channel
Neurological Disease
MitTx-alpha 是MitTx 的一个亚基。MitTx 是一种有效、持久、选择性的酸敏感离子通道 (ASIC ) 激动剂。MitTx 在中性 pH 条件下对ASIC1 亚型具有高度选择性;在更酸性的条件下(pH<6.5),MitTx 极大地增强 (>100 倍) 质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
HY-P2324A
Antibiotic
Bacterial
Infection
Gramicidin A (TFA) 是 Gramicidin 的一种肽成分,是一种抗生素(antibiotic )的混合物,最初从 B. brevis 中分离得到。 Gramicidin A (TFA)是一种高度疏水的通道形成离子载体,在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A (TFA) 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α ) 的降解。
HY-103067
HY-12502A
HY-18996
HY-101346
HY-128933
HY-147423
HY-16915
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
RPR-260243 是一种有效的 hERG 通道抑制剂,减缓了 hERG1 通道的失活和失活。经 RPR-260243 修饰的 HERG 电流被 Dofetilide 抑制 (IC50 =58 nM)。RPR-260243 对其他电压依赖离子通道(包括密切相关的 ERG3 K+ 通道)没有显示类似激活剂的作用。
HY-B0151S
HY-B0151S1
HY-B0151S2
HY-P1080A
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA TFA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1 ) 通道阻滞剂,对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道,IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA TFA (IC50 ,30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA TFA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放,对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
HY-17611
HY-108425A
Sodium Channel
Neurological Disease
AMG8380 是一种具有口服活性的和低活性的 AMG8379 的对映体,可作为阴性对照。AMG8380 抑制人和小鼠电压门控钠通道 NaV1.7 ,IC50 分别为 0.907、0.387 μM。AMG8380 阻断 Tetrodotoxin 敏感的通道用 IC50 为 2560 nM。
HY-103308
HY-111013
Others
Cardiovascular Disease
VK-II-86 是一种 Carvedilol (HY-B0006) 类似物,在低钾血症中缺乏 β-肾上腺素受体拮抗剂活性。VK-II-86 通过多通道效应预防低钾血症引起的室性心律失常。VK-II-86 可预防所有低钾血症诱导的离子通道活性和氧化应激变化。
HY-B0285AS
MK-870-15 N3 hydrochloride
Apoptosis
TRP Channel
Sodium Channel
盐酸阿米洛利-15 N3
Amiloride-15 N3 (hydrochloride) 是 Amiloride hydrochloride 的氘代物。 Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (ENaC ) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA ) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2;TRPP2 ) 通道阻断剂。
HY-B0317S1
HY-P5802
HY-P5174
Sodium Channel
Neurological Disease
MitTx 是 MitTx-α 和 MitTx-β 形成的复合物。MitTx 是一种 ASIC1 通道激活剂 ,对ASIC1a 和 ASIC1b 亚型的EC 50分别为 9.4 和 23 nM。在中性 pH MitTx 对 ASIC1 亚型具有高度选择性。在酸性的条件下,MitTx 极大地增强质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
HY-17412
HY-17412A
HY-B0887
HY-B0401S
HY-B0246S
HY-131261
HY-N0066
HY-103307
HY-120546
HY-D1368
Fluorescent Dye
Others
BDP FL amine hydrochloride 是一种水溶性良好的硼二吡咯甲烷染料。 BDP FL amine hydrochloride 可在 FAM 通道上读取。
HY-152847
HY-101256
HY-156596
HY-156596A
HY-P1403
HY-P5805
HY-119335
HY-18723
HY-B0317S
HY-111747
HY-N6778
HY-122560A
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
VU0134992 hydrochloride 是第一个亚型偏好的,具有口服活性和选择性的内向整流钾通道 Kir4.1 阻滞剂,IC50 值为 0.97 μM。VU0134992 hydrochloride 在 -120 mV 时,对同分 Kir4.1 比 Kir4.1/5.1 共分通道 (IC50 =9 μM) 高出 9 倍的选择性。
HY-122560
HY-B0317BS
HY-N8264
HY-15292
Others
Cardiovascular Disease
S107 是一种口服有效的,可渗透血脑屏障的化合物,通过增强钙稳定蛋白 calstabin 2 与突变 Ryr2-R2474S 通道的结合来稳定 RyR2 通道。S107 抑制肌浆网 (SR) 的 Ca2+ 渗漏,预防心律失常,提高癫痫发作阈值。
HY-103309S
Calcium Channel
Neurological Disease
ML218-d9 是 ML218 的氘代物。ML218 是一种有效的,选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3 ) 抑制剂,对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道,KATP 或 hER
HY-110189S1
3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate-d4 (sodium)
Cannabinoid Receptor
TRP Channel
Endogenous Metabolite
Autophagy
Pregnenolone monosulfate-d4 (sodium) 是 Pregnenolone monosulfate 氘代物。Pregnenolone monosulfate sodium (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1
HY-13519
HY-N0239
HY-B0419S
HY-B0401S1
HY-100623
HY-135412
HY-W011641
HY-131281
Drug Metabolite
Others
Ivabradine impurity 1 是Ivabradine 的一个杂质。 Ivabradine是具有口服活性的,超极化激活的环核苷酸门控离子通道 (HCN) 通道阻滞剂。
HY-131282
HY-19366
HY-137445
HY-101362
HY-109077S
HY-148802
HY-106895
HY-A0257
HY-157316
HY-160209
HY-112705
HY-117639
HY-B0262S2
HY-B0317BR
Amlodipine benzenesulfonate (Standard)
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Cancer
苯磺酸氨氯地平 (标准品)
Amlodipine (besylate) (Standard) 是 Amlodipine (besylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Amlodipine besylate (Amlodipine benzenesulfonate) 是一种抗心绞痛剂和具有口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流。Amlodipine besylate 可用于高血压和癌症的研究。
HY-B0517A
HY-Y0258
HY-B0799
HY-106855
HY-101547
HY-N6708
HY-131283
HY-131899
HY-P3656
HY-B0246S2
HY-148752
HY-P5818
HY-15082
HY-163018
HY-120375
HY-12498
HY-101507
HC-608
TRP Channel
Cancer
Pico145 (HC-608) 是一种高效的瞬时受体电位通道蛋白 1/4/5 (TRPC1/TRPC4/TRPC5 ) 抑制剂,在细胞中,能够抑制 (−)-englerin A 活化的 TRPC4/TRPC5 通道,IC50 值分别为 0.349 和 1.3 nM,对 TRPC3,TRPC6,TRPV1,TRPV4,TRPA1,TRPM2 和 TRPM8 无作用。
HY-108577
Potassium Channel
Neurological Disease
XE991 dihydrochloride 是一种 Kv7 (KCNQ) 通道阻滞剂,能有效的抑制 Kv7.1 (KCNQ1) ,Kv7.2 (KCNQ2) ,Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3) 通道以及 M-current ,其 IC50 值分别为 0.75 µM、0.71 µM、0.6 μM、0.98 µM。
HY-108425
Sodium Channel
Neurological Disease
AMG8379 是一种有效的、口服的、选择性的、电压门控钠通道 NaV1.7 拮抗剂, 对人和小鼠 NaV1.7 的 IC50 值分别为 8.5 和 18.6 nM。AMG8379 能可逆地阻断背根神经节 (DRG) 神经元内源性河豚毒素 (TTX) 敏感钠通道, IC50 为 3.1 nM。
HY-P1604
HY-108577A
Potassium Channel
Neurological Disease
XE 991 dihydrochloride 是一种 Kv7 (KCNQ) 通道阻滞剂,能有效的抑制 Kv7.1 (KCNQ1) ,Kv7.2 (KCNQ2) ,Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3) 通道以及 M-current ,其 IC50 值分别为 0.75 μM、0.71 μM、0.6 μM、0.98 μM。
HY-B0211
HY-B1090
HY-B0211A
HY-N0663
HY-131012
HY-101323
HY-112472
HY-108504
HY-129088
HY-U00315S
HY-P5899
HY-116194
HY-B0887C
HY-P5808A
HY-D1329
Fluorescent Dye
BDP TMR azide 是一类硼二吲哚亚甲基 (BDI) 染料,适用于 TAMRA 通道。常用于寡核苷酸标记和氨基酸测序。
HY-D1328
Fluorescent Dye
BDP TMR maleimide 是一类硼二吲哚亚甲基 (BDI) 染料,适用于 TAMRA 通道。常用于寡核苷酸标记和氨基酸测序。
HY-110189S
3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate (sodium)-13 C2 ,d2
Cannabinoid Receptor
TRP Channel
Endogenous Metabolite
Autophagy
Neurological Disease
Pregnenolone monosulfate (sodium)-13 C2 ,d2 是一种 13 C- 和氘代标记的 Pregnenolone monosulfate (sodium salt)。Pregnenolone monosulfate sodium salt (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium salt) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium salt 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium salt 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。Pregnenolone monosulfate sodium salt 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
HY-B0402A
HY-P1075
HY-115681
6-Prenylnaringenin; (±)-6-Prenylnaringenin
Calcium Channel
Neurological Disease
(2R/S)-6-PNG (6-Prenylnaringenin) 是一种有效且可逆的 Cav 3.2 T 型 Ca2+ 通道 (T 通道)阻滞剂。(2R/S)-6-PNG 可以透过血脑屏障 (BBB)。(2R/S)-6-PNG 抑制小鼠的神经性和内脏疼痛。
HY-113618A
HY-B0402
HY-17402
HY-B0575
HY-16671
HY-100611
HY-B1378
HY-17360
HY-14656S
HY-116790A
HY-119373
HY-100230A
HY-101437A
HY-N0714
HY-103368
HY-109987
HY-103623
HY-N3710
HY-134559
HY-P5145
HY-110270
HY-124925
(-)-Isoeburnamine; (-)-epi-Eburnamine
Sodium Channel
Neurological Disease
Vincanol ((-)-Isoeburnamine) 是一种电压门控 Na+ 通道 阻断剂。Vincanol 可阻断 Na+ 电流,IC50 值为 40 μM。Vincanol 具有神经保护作用。
HY-14656R
HY-D1371
Fluorescent Dye
BDP TR amine hydrochloride 是一类硼二吲哚亚甲基 (BDI) 染料,适用于 TAMRA 通道。常用于寡核苷酸标记和氨基酸测序。
HY-B0347
HY-P1079
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-AgatoxinTK,Agelenopsis aperta 毒液中的肽基毒素,是一种有效的选择性 P/Q 型 Ca2+ 通道阻滞剂。ω-Agatoxin TK 抑制高 K+ 去极化诱导的大脑孤立神经末梢内部 Ca2+ 的升高,IC50 为 60 nM。ω-Agatoxin TK 对 L 型,N 型或 T 型钙通道没有影响。
HY-122001
Sodium Channel
Neurological Disease
PF-05186462 是一种有效和选择性的人 Nav1.7 电压依赖性钠通道抑制剂,IC50 值为 21 nM。PF-05186462 对 Nav1.7 与其他钠通道 (Nav 1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6 和 1.8) 相比显示出显着的选择性。PF-05186462 可用于急性或慢性疼痛的研究。
HY-120597
Calcium Channel
Neurological Disease
SAK3 是一种有效的 T 型电压门控 Ca2+ 通道 (T-VGCC ) 增强剂。SAK3 增强 Cav3.1 和 Cav3.3 T 型 Ca2+ 通道电流。急性 SAK3 给药可改善嗅球切除小鼠的记忆缺陷。SAK3 通过激活蛋白酶体活性抑制 APP-KI 小鼠中淀粉样蛋白 β 斑块形成。
HY-P1604A
HY-136190
TRP Channel
Neurological Disease
TRPC6-PAM-C20 是 TRPC6 通道的选择性正变构调制剂。TRPC6-PAM-C20 是一个有效的通道激活增强剂,使低基础浓度的 DAG 诱导离子通道的激活。TRPC6-PAM-C20 诱导表达 TRPC6 的 HEK293 细胞内 Ca2+ 浓度 ([Ca2+ ]i) 增加,EC50 为 2.37 μM。TRPC6-PAM-C20 可以作为选择性放大 TRPC6 依赖性信号的有用工具。
HY-101238
HY-112729
3,4-Bis(2-thienoyl)-1,2,5-oxadiazole-N-oxide
Calcium Channel
Others
HC-056456 是一种有效但不完全选择性的 CatSper 通道阻断剂。HC-056456 减慢 [Na+ ]i 上升,IC50 为 3 µM。
HY-B0575S
HY-14187S
HY-14656S1
HY-B1655
HY-135013
HY-B1704A
HY-136232
HY-136189
HY-N2060
HY-124687
HY-W016498S
HY-145126
CFTR
Others
CP-628006 是一种 CFTR 小分子增强剂,可恢复囊性纤维化突变体 G551D-CFTR 的ATP依赖性门控通道。
HY-122376
HY-B1704
HY-139786
ION-827359
Sodium Channel
Others
Cofirasersen 是一种反义寡核苷酸,降低 ENaC 在肺中的表达。ENaC 是一种钠转运通道,被认为在囊性纤维化中过度活跃,这是由囊性纤维化跨膜调节基因突变引起的。
HY-155236
HY-139786A
ION-827359 sodium
Sodium Channel
Others
Cofirasersen sodium 是一种反义寡核苷酸,降低 ENaC 在肺中的表达。ENaC 是一种钠转运通道,被认为在囊性纤维化中过度活跃,这是由囊性纤维化跨膜调节基因突变引起的。
HY-14187S1
HY-113618B
CRAC Channel
Interleukin Related
Cardiovascular Disease
RO2959 monohydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂,IC50 为 402 nM。RO2959 monohydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的钙存储进入 (SOCE ) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 monohydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。
HY-P1075A
HY-117825
HY-P3316
HY-120026
HY-B0402B
HY-B1482
TPS-23 benzenesulfonate
Potassium Channel
Neurological Disease
Mesoridazine (TPS-23) benzenesulfonate 是硫唑嗪的活性代谢物,是一种具有口服的活性吩噻嗪类抗精神类疾病试剂。Mesoridazine benzenesulfonate 是一种有效、快速的人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG ) 通道的阻断剂,在 0 mV 时阻断人胚肾 293 细胞 hERG 电流的 IC50 为 550 nM。Mesoridazine benzenesulfonate 可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究。
HY-B1482A
TPS-23
Potassium Channel
Neurological Disease
硫利达嗪EP杂质B
Mesoridazine (TPS-23) 是硫唑嗪的活性代谢物,是一种具有口服的活性吩噻嗪类抗精神类疾病试剂。Mesoridazine 是一种有效、快速的人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG ) 通道的阻断剂,在 0 mV 时阻断人胚肾 293 细胞 hERG 电流的 IC50 为 550 nM。Mesoridazine 可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究。
HY-157131
TRP Channel
Neurological Disease
TRPV2-selective blocker 1 (compound IV2-1) 是一种选择性 TRPV2 通道阻断剂,IC50 为 6.3 μM。TRPV2-selective blocker 1 不影响 TRPV1、TRPV3 或 TRPV4 通道。TRPV2-selective blocker 1 还可抑制 TRPV2 介导的 Ca2+ 流入巨噬细胞,并抑制巨噬细胞吞噬作用。
HY-W653905
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Neurological Disease
Cancer
Amantadine-d15 hydrochloride 是氘代标记的 Amantadine。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A ) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA 、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
HY-15125
HY-20587
HY-A0084
Procaine amide hydrochloride; SP 100 hydrochloride
Autophagy
Cancer
盐酸普鲁卡因胺
Procainamide hydrochloride 是一种抗心律失常制剂,用于研究心律失常。
HY-100727
HY-108465
HY-N1469
HY-N5006
HY-P2270
HY-16723A
HY-B0369AS
HY-130074
HY-P5835
HY-B0339
HY-B0887S1
HY-B0473
HY-114301
HY-A0148A
SKF-102886; WR-171669 hydrochloride
Parasite
Infection
盐酸卤泛群;卤方特瑞
Halofantrine hydrochloride (SKF-102886)是一种通过抑制人ERG通道 来延迟整流钾电流的阻滞剂,是一种有效的抗疟疾药。
HY-P1282
HY-133614
HY-121604
Calcium Channel
Others
(Rac)-MEM 是 MEM 1003 的外消旋体。MEM1003 是一种二氢吡啶化合物,是有效的 L 型 Ca2+ 通道拮抗剂,具有用于阿尔茨海默氏病研究的潜力。
HY-B0772A
HY-134094
HY-N0066S
HY-137986
HY-D1543
DNA Stain
Infection
Pyronin B 是一种有机阳离子染料,可用于细菌、霉菌和核糖核酸的染色。Pyronin B 也可作为小型疏水性 (SH) 蛋白通道抑制剂。
HY-113643
HY-108461
HY-P5162
HY-P5873
HY-122167
HY-B0151
HY-123824
Sodium Channel
Neurological Disease
GNE-0439 是一种新型 Nav1.7 选择性抑制剂,IC50 为 0.34 uM,抑制 Nav1.5,IC50 为 38.3 μM。GNE-0439 在膜电位测定中抑制突变体 N1742K 通道(IC50 =0.37 uM)。GNE-0439 具有羧酸基团,结合在通道孔外,与已知的选择性 VSD4 结合剂不同。
HY-P1218A
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3 TFA 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂,抑制 NaV1.2 ,NaV1.3 ,NaV1.4 ,NaV1.1 和 NaV1.5 ,IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 TFA 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量,从而调节电压门控钠通道,使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-P1218
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂,抑制 NaV1.2 ,NaV1.3 ,NaV1.4 ,NaV1.1 和 NaV1.5 ,IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量,从而调节电压门控钠通道,使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-121166
(S)-Betaxolol
Adrenergic Receptor
Others
Levobetaxolol 是一种有效且高亲和力的 β-adrenergic 拮抗剂,对豚鼠心房 β1、气管β2 和大鼠结肠 β3 受体的 IC50 值分别为 33.2, 2970, 709 nM。Levobetaxolol 可降低 IOP(眼内压)。Levobetaxolol 对 L 型 Ca21 通道具有微摩尔亲和力。Levobetaxolol 可降低大鼠缺血/再灌注损伤的影响。Levobetaxolol 具有青光眼研究潜力。
HY-B0402S1
1-Adamantanamine-d6 ; 1-Aminoadamantane-d6
Apoptosis
CDK
SARS-CoV
Bcl-2 Family
Influenza Virus
Orthopoxvirus
金刚烷胺-d6
Amantadine-d6 是 Amantadine 的氘代物。 Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A ) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA 、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
HY-P3071
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ShK toxin 阻断电压依赖性钾通道 (Kv 1.3 通道 )。ShK toxin 可以从加勒比海葵 (Stichodactylu helianthus ) 的全身提取物中分离出来。ShK toxin 与树突毒素 I 和 α-树突毒素竞争与大鼠脑突触体膜的结合,促进乙酰胆碱的释放。ShK toxin 抑制培养的大鼠背根神经节神经元中的 K+ 电流。ShK toxin 还抑制 T 淋巴细胞增殖。
HY-B0448
HY-18600A
HY-18600
HY-B0448A
HY-B1657A
HY-B0267AS
HY-N2197
HY-105170B
nAChR
Neurological Disease
ABT-418 hydrochloride 是一种高效、选择性的 nAChRs 激动剂,具有增强认知和抗焦虑的作用。ABT-418 hydrochloride 激活胆碱能通道,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P1282A
HY-B0517
HY-114301A
HY-114608
HY-B0604S
HY-118048
HY-123825
HY-P3655
Calcium Channel
Others
Agelenin 是一种由 35 个氨基酸组成的多肽。Agelenin 可从阿格莱尼科蜘蛛 Agelena opulenta 中分离得到。Agelenin 与昆虫特异性钙通道抑制剂结构相似。
HY-107697
HY-148410A
STK-001 sodium
Sodium Channel
Others
Zorevunersen sodium 是一种反义寡核苷酸,通过提高 SCN1A mRNA 水平从而增强钠通道 Nav 1.1 蛋白的表达。Zorevunersen sodium 用于 Dravet 综合征的研究。
HY-157784
HY-B0551
HY-B0551A
HY-15124
HY-101789
HY-Y0258S
HY-100783
HY-100783A
HY-112217A
HY-145992
HY-146334
HY-P3089
HY-144802
HY-N2940
BAA
TRP Channel
Inflammation/Immunology
Bisandrographolide A (BAA) 可激活 TRPV4 通道 ,EC50 为 790-950 nM。Bisandrographolide A 可以与 CD81 结合并抑制其功能。Bisandrographolide A 是一种抗炎、免疫刺激和抗高血压化合物。
HY-D2223
HY-110379
HY-D1297
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-D1429
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-B0347S1
HY-B0347S3
HY-Y0258S1
HY-117714
HY-122135
HY-B0432B
HY-130353
N-desethylamiodarone hydrochloride; LB 33020 hydrochloride
Potassium Channel
Autophagy
Cardiovascular Disease
去乙基胺碘酮
Desethylamiodarone hydrochloride (N-desethylamiodarone hydrochloride) 是 Amiodarone 的主要活性代谢产物。Desethylamiodarone hydrochloride 是由 CYP3A 同工酶形成的。Amiodarone 是一种抗心律失常药,用于抑制 ATP 敏感性钾通道,IC50 为 19.1 μM。
HY-B1386
HY-W011509
HY-N0322A
Liposome
Others
Cholesterol Water Soluble 可用于研究胆固醇对内毛细胞钾电流的影响。Cholesterol 是细胞膜的一个组成部分,调节脂质双层中离子通道的活动。
HY-69359
(±)-β-Homoproline; Hexahydronicotinic acid; 3-Carboxypiperidine
GABA Receptor
Neurological Disease
3-哌啶甲酸
Nipecotic acid ((±)-β-Homoproline) 是一种有效的体外神经元和胶质氨基丁酸 (GABA ) 摄取抑制剂。Nipecotic acid 还可以直接激活 GABAA 样氯离子通道,EC50 值约为 300 μM。
HY-100712
HY-B0493S1
HY-148800
HY-116759
HY-120751
HY-121539
HY-156976
HY-17429
HY-13812
HY-135328AS
(±)-Norverapamil-d7 (hydrochloride); D591-d7 (hydrochloride)
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Norverapamil-d7 (hydrochloride) 是一种 Norverapamil 氘代物。Norverapamil ((±)-Norverapamil) 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,也是一种L型钙通道阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。
HY-100080
HY-17402S
HY-N7126
HY-N6868
HY-B1378S1
HY-D1362
Fluorescent Dye
Others
BDP 630/650 maleimide 是一种可在 Cyanine5 通道上读取的荧光团。 由于激发态的长寿命,BDP 630/650 maleimide 被用于荧光寿命相关的测量。
HY-148410
STK-001
Sodium Channel
Others
Zorevunersen (STK-001) 是一种反义寡核苷酸,通过提高 SCN1A mRNA 水平从而增强钠通道 Nav 1.1 蛋白的表达。Zorevunersen 用于 Dravet 综合征的研究。
HY-W009356A
HY-P3089A
HY-P5917
Vaejovis mexicanus peptide 24
Potassium Channel
Others
Vm24-toxin 是一种毒素肽 可以从墨西哥蝎子 Vaejovis mexicanus smithy 中分离出来。Vm24-toxin 是 Kv1.3 钾通道 的抑制剂。
HY-110073
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
iMAC2 hydrochloride 是一种有效的 MAC (线粒体凋亡诱导通道)抑制剂,IC50 为 28 nM,LD50 为 15000 nM。iMAC2 hydrochloride 显示出抗凋亡 (apoptosis ) 作用。iMAC2 hydrochloride 阻断细胞色素 c 的释放。
HY-W011641R
HY-W040263
HY-B1739
HY-110189
3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium
Cannabinoid Receptor
TRP Channel
Endogenous Metabolite
Autophagy
Neurological Disease
孕烯醇酮钠盐
Pregnenolone monosulfate sodium (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。Pregnenolone monosulfate sodium 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
HY-D1431
Fluorescent Dye
Cancer
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-116330
HY-148866
HY-14182
HY-16696
HY-N0042
HY-19608
HY-P0256
HY-B0493S
HY-110230
HY-111996
HY-101253
HY-N1072
HY-100641
HY-101436
HY-101436A
HY-B1837
Sodium Channel
Infection
Cyfluthrin 是一种 II 型拟除虫菊酯 (pyrethroid ),对多种昆虫都有作用。Cyfluthrin 是通过重复刺激来调节 Nav1.8 钠通道。Cyfluthrin 可应用于农业、兽医、杀虫剂、拟除虫菊酯和贮存产品等领域。
HY-136615
HY-123481
HY-P1426
HY-B0575R
HY-108502
HY-P3037
Calcium Channel
欧前胡素 A
Imperatoxin A,一种源自非洲蝎子 Pandinus imperator 毒液的肽毒素,是 Ca2+ -释放通道/兰尼碱受体 (RyRs ) 的激活剂,可以促进 Ca2+ 从肌浆网流入细胞。
HY-Y0258R
HY-160593
HY-162322
HY-B0517AR
HY-138806
HY-17402S3
HY-D1349
Fluorescent Dye
Bodipy TR alkyne 是一类硼二吲哚亚甲基 (BDI) 染料,适用于 TAMRA 通道。常用于寡核苷酸标记和氨基酸测序。
HY-B0358A
HY-101622
HY-17360S
HY-A0135
HY-17436S1
HY-N1462
Chloride Channel
Cardiovascular Disease
苍术苷钾盐
Atractyloside potassium salt 是一种有毒的二萜苷类化合物,可以从苍术果实中分离出得到。Atractyloside potassium salt 是高效、特异性的线粒体 ADP/ATP 转运 (ADP/ATP transport ) 抑制剂。Atractyloside potassium salt 能抑制大鼠心脏线粒体膜的氯离子通道。
HY-14848
HY-N3729
HY-19666
HY-132133
HY-17360S1
HY-146380
HY-B0358
HY-D2266
HY-B0211R
HY-16787
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
ICA-121431 是一种纳摩尔级别强效广谱电压门控钠通道 (Nav ) 阻滞剂,对人 Nav 1.1 和 Nav 1.3 亚型具有等效选择性,IC50 值分别为 13 nM 和 23 nM。ICA-121431 对Nav 1.2 的抑制作用较弱 (IC50 =240 nM),对 Nav 1.4、Nav 1.6、抗TTX 的人 Nav 1.5、Nav 1.8 通道表现出大于 1000 倍的选择性(IC50 s >10 µM)。
HY-116330A
Hyperforin DCHA
TRP Channel
Calcium Channel
Neurological Disease
贯叶金丝桃素二环己基铵盐
贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善
Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-B0151R
HY-149203A
Fluorescent Dye
Others
MQA-P 是一种多功能近红外 (NIR) 荧光探针,可同时检测线粒体内的 ONOO- 、粘度和极性。MQA-P 对 ONOO- 表现出显着的响应,λem =645 nm;并且在 λem >704 nm 的 NIR 通道中对粘度/极性高度敏感。MQA-P 具有激发态分子内电荷转移 (ESICT) 特性,通过将 N,N-二甲基氨基设计为电子供体和将喹啉阳离子单元设计为电子受体,其对极性高度敏感。MQA-P 通过双通道图像在体外和体内用于铁死亡或癌症诊断。
HY-18779
HY-W016498S1
HY-B0612DS1
HY-75161
HY-111613
HY-N6688
HY-P0256A
HY-N4097
HY-110237
HY-106916
HY-W040265
N-Phenylanthranilic acid
Chloride Channel
Inflammation/Immunology
芬那酸
Fenamic acid (N-Phenylanthranilic acid, NPAA) 是一种具有口服活性的氯通道阻滞剂。Fenamic acid 是非甾体抗炎剂 (NSAIA) 的基本成分,可衍生甲芬那酸 (mefenamic),托芬那酸 (tofenacin),氟芬那酸 (flufenamic acid) 和 美洛芬酸 (melofenac acid)。Fenamic acid 也可作为抗菌和镇痛剂。
HY-108575
HY-122504
HY-P3064
Leiurotoxin I
Potassium Channel
Neurological Disease
Scyllatoxin (Leiurotoxin I) 是一种肽毒素,它可以从毒蝎 (Leiurus quinquestriatus hebraeus) 的毒液中分离出来。Scyllatoxin 是小电导钙激活型钾通道 KCa (SK ) 的阻断剂。Scyllatoxin 能够增强体内去甲肾上腺素 (NE) 和肾上腺素 (Epi) 的释放。
HY-153746
HY-P1952A
Sodium Channel
Neurological Disease
µ-Conotoxin-CnIIIC acetate 是一种含有 22 氨基酸残基的芋螺肽,是电压门控 NaV1.4 钠通道的有效拮抗剂,作用于神经肌肉接头的 IC50 为 1.3 nM。µ-Conotoxin-CnIIIC acetate 具有肌肉松弛和缓解疼痛的作用。
HY-160592
HY-17436S4
HY-A0057
HY-A0057A
HY-30234A
HY-B0339S
HY-102052
HY-108585A
HY-108585
HY-N6016
Apoptosis
Cancer
假马齿苋皂苷II
Bacopaside II 是一种药用植物 Bacopa monnieri 的提取物,它阻断 Aquaporin-1 (AQP1) 水通道并阻碍表达 AQP1 的细胞迁移。Bacopaside II 还会诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
HY-N2412
HY-122605
HY-122015
HY-18600AS
HY-16973S
HY-B1558
HY-122464A
HY-129677
Others
Others
ORC-13661 hydrochloride 是一种毛细胞保护剂。ORC-13661 hydrochloride 保护感觉毛细胞免受氨基糖苷类和顺铂 (HY-17394) 的耳毒性。ORC-13661 hydrochloride 是一种可逆的机电传感器 (MET ) 通道渗透阻滞剂。
HY-D1816
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 555-Phalloidin 是 Phalloidin 的荧光衍生物,可对肌丝蛋白特异性标记,在标记时可呈现红色荧光,可使用 PE 通道进行荧光成像 (Ex/Em=550 nm/561 nm)。
HY-D1817
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 488-Phalloidin 是 Phalloidin 的荧光衍生物,可对肌丝蛋白特异性标记,在标记时可呈现绿色荧光,可使用 FITC 通道进行荧光成像 (Ex/Em=488 nm/513 nm)。
HY-P1426A
HY-111036
TRP Channel
Others
AMG0347 是一种瞬时受体电位 V1 型受体拮抗剂。AMG0347 通过热 (IC50 = 0.2 nm)、质子 (IC50 = 0.8 nm) 或辣椒素 (IC50 = 0.7 nm) 抑制瞬时受体电位 V1 型受体。
HY-161104
HY-30234
HY-B0112
HY-A0092
3,5,5,-Trimethyloxazolidine-2,4-dione
Calcium Channel
Neurological Disease
三甲双酮
Trimethadione (3,5,5,-Trimethyloxazolidine-2,4-dione) 是恶唑烷二酮类抗惊厥剂,广泛用于研究失神发作。Trimethadione 也是一种 T 型钙通道阻滞剂,具有抗痛觉过敏作用。
HY-B0448S
HY-B0517S
HY-108235
HY-N2941
HY-108235A
AZD6765 dihydrochloride; ARL 15896AR
iGluR
Neurological Disease
拉尼西明二盐酸盐
Lanicemine (AZD6765) dihydrochloride 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
HY-107695
FPL 12924AA
iGluR
Sodium Channel
Neurological Disease
盐酸瑞马酰胺
Remacemide hydrochloride (FPL 12924AA) 是一种钠离子通道的中等强度抑制剂,是 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体 的弱无竞争力拮抗剂,对于 MK-801 结合的 IC50 值为 68 μM,对于 NMDA 电流的 IC50 值为 76 μM。Remacemide hydrochloride 是一种抗惊厥剂。
HY-131868
HY-108589
HY-D0877
HY-120294
HY-126985
HY-P3156
Fungal
Infection
Syringomycin E 是一种抗真菌的环状脂质肽。Syringomycin E 通过与质膜的相互作用抑制酿酒酵母的生长。Syringomycin E 引起 K+ 外排,Ca2+ 内流,膜电位改变,与通道形成有关。
HY-153850
Others
Others
RNA Aptamer PeachⅠ (sodium) 是一种核酸适配体,对TO3-Biotin(TO3-B,红色通道,ex: 637 nm, em: 658 nm)具有非常高的亲和力,可用于可视化RNA在活细胞中的表达或定位。
HY-153851
Others
Others
RNA Aptamer Peach Ⅱ (sodium) 是一种核酸适配体,对TO3-Biotin(TO3-B,红色通道,ex: 637 nm, em: 658 nm)具有非常高的亲和力,可用于可视化RNA在活细胞中的表达或定位。
HY-129122
HY-17360R
BA679 BR (Standard)
mAChR
Neurological Disease
噻托溴铵 (标准品)
Tiotropium (Bromide) (Standard) 是 Tiotropium (Bromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。
HY-D1347
Fluorescent Dye
BDP 650/665 alkyne 是一种明亮的硼二吡咯亚甲基染料,设计用于适合各种仪器的 Cy5 通道。使用铜催化的点击化学反应,BDP 650/665 炔的末端乙炔基可以轻松地与各种叠氮化物缀合。
HY-B1448
HY-B0887S
HY-119934
HY-B0562
HY-P1074
HY-120033
HY-109177
QBW251
CFTR
Inflammation/Immunology
Icenticaftor (QBW251) 是一种具有口服活性 CFTR 通道增强剂,F508del 和 G551D CFTR 的 EC50 分别为 79 nM 和 497 nM。Icenticaftor 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和囊性纤维化研究。
HY-141796
HY-B1657AS
HY-B1448A
HY-B0166G
HY-142050
HY-107757
HY-155017
HY-155635
HY-P1410B
HY-B0339R
HY-D1370
Fluorescent Dye
BDP TMR amine 是 TAMRA 通道的染料。然而,与原始 TAMRA 不同的是,它具有非常好的量子产率,因此具有高亮度。该衍生物含有可与各种亲电子试剂缀合的伯胺基团。它还可以参与酶促氨基转移反应。
HY-131614
Calcium Channel
Others
TPC2-A1-N 是一种强大的 Ca2+ -可渗透双孔通道 2 (TPC2 ) 的激动剂,通过模拟 NAADP 的生理作用发挥作用。TPC2-A1-N 可诱导 TPC2 显著的 Ca2+ 响应 (EC50 =7.8 μM ),这种响应并可被一些 TPC 阻断剂阻断。TPC2-A1-N 可用于检测完整细胞中 TPC2 通道的不同功能。
HY-10015
5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) 是一种有效的,选择性的,口服活性的 Kv1.3 阻滞剂 (EC50 =2 nM)。PAP-1 以使用依赖性方式阻止 Kv1.3,并通过优先绑定到通道的 C 型灭活状态来起作用。PAP-1 比 Kv1.5 (EC50 =45 nM) 表现出 23 倍的选择性,并且比所有其他 Kv1 家族通道表现出 3 3到 125 倍的选择性。PAP-1 不表现出细胞毒性或光毒性作用。
HY-B0233
HY-100238
HY-15084B
MK-801
iGluR
Neurological Disease
地佐环平
Dizocilpine (MK-801),一种有效的抗惊厥剂,是一种选择性非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,Kd 为 37.2 nM。Dizocilpine 通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用,从而阻止 Ca2+ 的流动。
HY-P1249
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide SF (mouse,rat) 是一种有效的神经肽 FF 受体 (neuropeptide FF receptor ) 激动剂,NPFF1 和 NPFF2 的 Ki 值分别为 48.4 nM 和 12.1 nM。Neuropeptide SF (mouse,rat) 可以增加异表达酸感离子通道 3 (ASIC3) 的持续电流幅值。
HY-108974
HY-108583
HY-B0612AS1
HY-147383
HY-152107
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN-7 是一种有效的、选择性的、CNS 渗透性 LRRK2 激酶抑制剂,IC50 为 0.9 nM。LRRK2-IN-7 的选择性是其他激酶、离子通道和 CYP 酶的 1000 倍以上。
HY-14828
SMP-986
mAChR
Metabolic Disease
Afacifenacin (SMP-986) 是一种有效的,具有口服活性的 毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂。Afacifenacin 通过钠通道阻断抑制膀胱传入通路,增加容量,减少排尿和失禁的频率。Afacifenacin 具有用于膀胱过度活动症 (OAB) 研究的潜力。
HY-P5863
HY-125982
Others
Others
VUAA1 是一种昆虫气味辅助受体 (Orco) 激动剂。VUAA1 激活含有 Orco 的异聚和同聚通道。VUAA1 可以破坏有害昆虫的破坏行为。VUAA1 可用于昆虫嗅觉研究。
HY-D2297
Fluorescent Dye
Others
AIE-GA 是一种高尔基体 (GA) 荧光探针(绿色通道:λex = 405 nm,λem = 500-700 nm)。AIE-GA 具有良好的与 COX-2 相互作用的结合能力。AIE-GA 与 COX-2 的环氧合酶催化位点结合。
HY-D1369
Fluorescent Dye
BDP R6G amine hydrochloride 是一种与罗丹明 6G (R6G) 通道匹配的硼二吡咯亚甲基染料。该荧光团衍生物含有盐形式的脂肪族胺基。胺基可以与亲电子试剂缀合。胺也可用于酶促氨基转移。
HY-B0267
mAChR
Potassium Channel
Neurological Disease
奥昔布宁
Oxybutynin 是一种口服有效的、竞争性的 mAChR 拮抗剂,其在小鼠膀胱和大脑皮层中特异性 [3 H]NMS 结合的 Ki 值分别为 14.3 和 5.55 nM。Oxybutynin 能够以不依赖其抗胆碱能效应的方式抑制血管 Kv 通道,IC50 值为 11.51 μM。Oxybutynin 能有效减少膀胱和尿路的肌肉痉挛,可用于膀胱过度活动症的研究。
HY-B0422
HY-106454
Norfludiazepam
Calcium Channel
Neurological Disease
N-Desalkylflurazepam (Norfludiazepam) 是苯二氮卓类化合物 (如 Flurazepam) 的长效代谢物。N-Desalkylflurazepam 抑制 L-型电压门控钙通道, 对 Cav 1.2 和 Cav 1.3 的 IC50 值分别为 55 µM 和 37 µM。
HY-130353S
HY-133168
TRP Channel
Cancer
Englerin A 是一种有效和选择性的 TRPC4 和 TRPC5 通道的活化剂,EC50 值分别为 11.2 和 7.6 nM。Englerin A 通过增加 Ca2+ 内流和 Ca2+ 细胞超负荷来诱导肾癌细胞死亡。
HY-113673
HY-107031
19560 RP
iGluR
Others
美他帕明
Metapramine (19560 RP) 是一种抗抑郁 (antidepressant ) 剂,属于三环类化合物。Metapramine 抑制去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 的再摄取,而不影响血清素或多巴胺的再摄取。Metapramine 是N-methyl-D-aspartic acid (NMDA ) 受体复合物通道的低亲和力拮抗剂。
HY-100714
HY-118170
Chloride Channel
Others
T16A(inh)-C01 是一种 TMEM16A (ANO1 ) 抑制剂。T16A(inh)-C01 不干扰钙信号转导,并能阻断TMEM16A 介导的氯离子电流,IC50 为 8.4 μM。
HY-147377
HY-143315
HY-P3507
HY-132222
TRP Channel
Cancer
SET2 是一种选择性 TRPV2 拮抗剂 (IC50 =0.46 μM)。SET2 阻断 TRP 通道并抑制前列腺癌细胞迁移。SET2 减少溶血磷脂酸 (LPA,一种 TRPV2 激活剂) 诱导的细胞质钙增加。
HY-154831
N-Behenoyl-D-erythro-sphingosine; Cer d18:1/22:0
Liposome
Metabolic Disease
C22-Ceramide (Cer d18:1/22:0) 是一种内源性生物活性鞘脂。C22-Ceramide 降低离体大鼠肝线粒体和脂质体中 C16-神经酰胺通道的形成。
HY-P5159
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
Crotamine 是一种 Na+ 通道 调节剂。Crotamine 是一种由 42 个氨基酸组成的毒素,由三个二硫桥交联。Crotamine 具有镇痛活性。Crotamine 还与脂质膜相互作用并显示出肌坏死活性。Crotamine 可从 Crotalus durissus terrificus<、i> 毒液中分离出来。
HY-P5160
HY-154832
HY-P5864
Sodium Channel
Neurological Disease
μ-Conotoxin BuIIIA (Mu-Conotoxin BuIIIA) 是一种电压门控钠通道 (VGSC ) 阻滞剂。μ-Conotoxin BuIIIA 是一种毒性肽,可从 Cone snails 毒液中获得。μ-Conotoxin BuIIIA 可用于神经系统疾病的研究。
HY-P5772
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-II 是一种神经毒素,由 32 个氨基酸残基组成,其中包括两个酸性残基和两个碱性残基。Jingzhaotoxin-II 抑制电压门控钠通道 (VGSC ),显着减缓心肌细胞上 TTX 抗性 (TTX-R) VGSC 的快速失活,IC50 为 0.26 μM。
HY-100714C
HY-15419
HY-B0567
HY-12361
Parasite
Infection
PF 1022A 是一种通过发酵菌丝菌丝体产生的具有广谱驱虫特性的肽。PF 1022A 是形成通道的离子载体。PF 1022A 对鸡中的 Ascaridia galli 具有强大的驱虫活性。PF 1022也可用于血管平滑肌病研究。
HY-140296
Fluorescent Dye
Others
BDP FL DBCO 是一种光稳定硼二吡咯亚甲基,可用于 FAM(荧光素)通道并与荧光素滤光片兼容。BDP FL DBCO 含有 DBCO(氮杂二苯并环辛炔)基团,可与叠氮化物进行无铜催化的点击化学反应。λex/λem= 503 nm/512 nm。
HY-15419A
HY-P1249A
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide SF (mouse,rat) TFA 是一种有效的神经肽 FF 受体 (neuropeptide FF receptor ) 激动剂,NPFF1 和 NPFF2 的 Ki 值分别为 48.4 nM 和 12.1 nM。Neuropeptide SF (mouse,rat) TFA 可以增加异表达酸感离子通道 3 (ASIC3) 的持续电流幅值。
HY-137563
HY-114354
BOD FL alkyne
Fluorescent Dye
Others
BODIPY FL alkyne (BOD FL alkyne) 是一种绿色荧光染料 (Ex=503 nm; Em=512 nm),是一种明亮和光稳定的荧光基团,在荧光素 (FAM) 通道中发光。BODIPY FL alkyne 可以通过铜催化的 Click Chemistry 与一些叠氮分子共轭。
HY-148304
HY-116838
Bacterial
Infection
TAM-16 是一种有效的口服活性聚酮合酶 13 (Pks13 ) 抑制剂,IC50 值为 0.32 μM。TAM-16 对 Mycobacterium tuberculosis 具有抗结核分枝杆菌活性。TAM-16 抑制 hERG 心脏离子通道。
HY-148304A
HY-17436S3
HY-B0211S
HY-12550
HY-P1952
HY-119961
Dexivacaine; (S)-Mepivacaine
Others
Cardiovascular Disease
(+)-甲哌卡因
(+)-Mepivacaine 是 Mepivacaine (HY-B0517) 的外消旋异构体,具有镇痛活性和血管收缩活性。Mepivacaine 是一种酰胺型药剂,可暂时使局部失去知觉。Mepivacaine 与神经元细胞膜上特定的电压门控钠离子通道结合,抑制钠离子内流和膜去极化。
HY-D1756
Fluorescent Dye
Others
ROX NHS 酯,6-异构体是一种高荧光、光稳定的罗丹明染料,适用于各种应用。 ROX标记的寡核苷酸探针常用于qPCR,并且qPCR仪器具有ROX通道。 这是一种活性染料,用于标记肽、蛋白质和氨基寡核苷酸中的氨基。 纯单一异构体。
HY-122331
HY-P1410C
HY-130353R
N-desethylamiodarone (hydrochloride)(Standard); LB 33020 hydrochloride (Standard)
Potassium Channel
Autophagy
Cardiovascular Disease
胺碘酮EP杂质B HCl (N-Desethyl Amiodarone HCl)(标准品)
Desethylamiodarone (hydrochloride) (Standard) 是 Desethylamiodarone (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desethylamiodarone hydrochloride (N-desethylamiodarone hydrochloride) 是 Amiodarone 的主要活性代谢产物。Desethylamiodarone hydrochloride 是由 CYP3A 同工酶形成的。Amiodarone 是一种抗心律失常药,用于抑制 ATP 敏感性钾通道,IC50 为 19.1 μM。
HY-130070
HY-160663
HY-E70278
HY-17437A
HY-15065
HY-12650
HY-17402S1
HY-17402S2
HY-17429S
HY-146320
Chloride Channel
Cancer
ANO1-IN-1 (Compound 9c) 是一种选择性的 ANO1 通道阻断剂,对 ANO1 和 ANO2 的 IC50 值分别为 2.56 μM 和 15.43 μM。ANO1-IN-1 强烈抑制胶质瘤细胞的增殖。
HY-146321
Chloride Channel
Cancer
ANO1-IN-2 (Compound 10q) 是一种选择性的 ANO1 通道阻断剂,对 ANO1 和 ANO2 的 IC50 值分别为 1.75 μM 和 7.43 μM。ANO1-IN-2 强烈抑制胶质瘤细胞的增殖。
HY-14186
HY-P1651
TRP Channel
Cancer
SOR-C13,一种羧基末端截短肽,是一种高亲和力的 TRPV6 拮抗剂,IC50 值为 14 nM。TRPV6 是一种非电压门控钙通道,与乳腺癌的恶性肿瘤和预后不良有关。SOR-C13 具有抗癌活性。
HY-P3507A
HY-P5853
HY-P5817
HY-14232
HY-B0551S
HY-157802
Sodium Channel
Neurological Disease
LTGO-33 是一种有效的选择性电压门控钠通道 NaV1.8 抑制剂。LTGO-33 在 nM 效力范围内抑制 NaV1.8,并对人 NaV1.1-NaV1.7 和 NaV1.9 表现出超过 600 倍的选择性。LTGO-33 对处于闭合构象和失活构象的通道具有相似的效力,表现出状态独立的抑制作用。LTGO-33 抑制非人类灵长类动物和人类 DRG 神经元中的天然 TTX-R NaV1.8 电流,从而减少动作电位放电。LTGO-33 可用于疼痛障碍研究。
HY-17385
HY-B0122
HY-B0162A
HY-16916
HY-122700
HY-N0349
HY-100612
Chloride Channel
Others
T16Ainh-A01 是一类氨基苯基噻唑,是有效的跨膜蛋白 16A 的抑制剂,抑制TMEM16A介导的氯离子电流,IC50 约为1 µM。TMEM16A (ANO1)起钙激活氯离子通道(CaCC)的作用。
HY-119322
HY-100973A
HY-A0236A
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸阿普林定
Aprindine hydrochloride 是 class I-b 抗心律失常试剂 (anti-arrhythmic agent ),是一种 hERG 通道阻滞剂,其 IC50 为 0.23 μM。Aprindine hydrochloride 对 Na+ /Ca2+ 交换电流有抑制作用,这是其抗心律失常和心脏保护作用的部分原因。Aprindine hydrochloride 被广泛用于室性心动过速的试验和研究的相关研究。
HY-B0162
HY-120514
HY-B0612AS
HY-N9854
HY-P2700
HY-P5141
HY-149662
HY-P5807A
β-Mammal toxin Cn2 TFA
Sodium Channel
Neurological Disease
Cn2 toxin TFA (β-Mammal toxin Cn2 TFA) 是一种单链 β-蝎子神经毒性肽,是蝎子毒液中的主要毒素。Cn2 toxin (TFA) 特异性靶向哺乳动物电压门控钠通道 (VGSC) Nav1.6。
HY-B0252
HY-16935
JNJ-39439335
TRP Channel
Neurological Disease
Mavatrep (JNJ-39439335) 是一种口服有效的、具有选择性的强效 TRPV1 拮抗剂,对 hTRPV1 通道具有高亲和力 (Ki =6.5 nM)。Mavatrep 能拮抗辣椒素诱导的 Ca2+ 流入,其 IC50 值为4.6 nM。Mavatrep 可用于某些神经病理性疼痛的研究。
HY-N6776
HY-19765
HY-107642
HY-P1422
HY-108235B
(Rac)-AZD6765
iGluR
Neurological Disease
(Rac)-拉尼西明
(Rac)-Lanicemine ((Rac)-AZD6765) 是 Lanicemine 的外消旋体。Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
HY-121519
HY-132813
HY-111191A
Others
Neurological Disease
(R)-ONO-2952 是 ONO-2952 的 R 型异构体。ONO-2952 是一种有效的,选择性的,口服活性的 TSPO 拮抗剂,对大鼠和人 TSPO 的 Ki s 值为 0.330-9.30 nM。
HY-100547
iGluR
Neurological Disease
IEM-1754是一种金刚烷衍生物,是天然离子性谷氨酸受体开放通道的有效阻遏剂,包括昆虫肌肉中的准质敏感受体,培养的大鼠皮层神经元中的 NMDAR ,以及新鲜分离的海马细胞中的 AMPAR 。IEM-1754在体内具有抗惊厥作用。
HY-147638
HY-P1651A
TRP Channel
Cancer
SOR-C13 TFA,一种羧基末端截短肽,是一种高亲和力的 TRPV6 拮抗剂,IC50 值为 14 nM。TRPV6 是一种非电压门控钙通道,与乳腺癌的恶性肿瘤和预后不良有关。SOR-C13 TFA 具有抗癌活性。
HY-B0448S1
HY-13044
HY-B0254
CP 28720; K 4024
Potassium Channel
Metabolic Disease
格列吡嗪
Glipizide (CP 2872; K 4024) 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent ),可用于 2 型糖尿病的研究,但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP ) 发挥作用。
HY-B0778
Antibiotic
Parasite
Infection
米尔贝肟
Milbemycin oxime 是一种具有口服活性的大环内酯,具有广谱抗寄生虫活性。Milbemycin oxime 由分别对应 Milbemycin A4 和 A3 的肟衍生物组成,是一种肟的混合物。Milbemycin oxime 可以结合谷氨酸门控的氯离子通道,对肠道线虫、肺/心脏蠕虫具有抑制效力。
HY-B1193
HY-19838
GPR139
Neurological Disease
JNJ-63533054 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GPR139 激动剂,对人 GPR139 的EC50 为 16 nM。JNJ-63533054 对 GPR139 的选择性高于其他 GPCR,离子通道和转运蛋白。JNJ-63533054 可以穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-N0219
(+)-Bicuculline; d-Bicuculline
GABA Receptor
Neurological Disease
荷包牡丹碱
Bicuculline ((+)-Bicuculline) 是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂 (IC50 =2 μM)。Bicuculline 还能阻断 Ca2+ 激活钾 (SK) 通道,并随后阻断慢后超极化 (slow AHP)。Bicuculline 具有抗惊厥活性。Bicuculline 可用于诱导小鼠癫痫发作的研究。
HY-100641S
Hydroxytolbutamide-d9
Potassium Channel
Autophagy
Metabolic Disease
Cancer
4-Hydroxytolbutamide-d9 是 4-Hydroxytolbutamide 的氘代物。4-Hydroxytolbutamide (Hydroxytolbutamide) 是 Tolbutamide 的代谢产物。4-Hydroxytolbutamide 被在体内 CYP2C8 和 CYP2C9 代谢。Tolbutamide 是第一代钾通道阻滞剂,是一种磺酰脲类口服降糖药。
HY-B0437S
HY-12532
HY-103310
HY-110199
HY-108588
HY-N7395
HY-135897
HY-134494
GPR68
Neurological Disease
MS48107 是一种有效的 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68 ) 的选择性正变构调节剂。MS48107 对 GPR68 的选择性高于密切相关的质子 GPCR,神经递质转运蛋白和 hERG 离子通道。MS48107 可以轻松穿越小鼠的血脑屏障 (BBB)。
HY-132932
HY-111613S
HY-144801A
HY-B0122A
HY-17437
HY-133195
Fenazoxine
Others
Neurological Disease
Nefopam (Fenazoxine) 是一种口服有效的非阿片类、非甾体类中枢作用止痛剂。Nefopam 能阻断电压敏感性钠通道 (IC50 =27 µM) 并调节啮齿动物的谷氨酸能传递。Nefopam 可用于抗神经性疼痛、抗惊厥以及预防术后寒战和打嗝的研究。
HY-137790
(+)-Bicuculline methochloride; d-Bicuculline methochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
Bicuculline ((+)-Bicuculline; d-Bicuculline) 甲基氯化物是一种惊厥生物碱,是选择性 GABAA 受体 (GABAA receptor ) 的拮抗剂,IC50 为 3 μM。Bicuculline 甲基氯化物在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥,还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline 甲基氯化物可用于癫痫等相关精神疾病的研究。
HY-152182
TRP Channel
Cancer
ML-SA5 是一种强效的 TRPML1 阳离子通道激动剂,能激活 DMD 肌细胞中的整个内溶体 TRPML1(ML1)电流,EC50 值为 285 nM ,其效力高于 ML-SA1。ML-SA5 具有抗癌活性,可以抑制肿瘤生长。
HY-114725
CFpot-532
CFTR
Inflammation/Immunology
VRT-532 (CFpot-532) 是一种有效的 CFTR 调节剂。VRT-532 增强 G551D-CFTR 中的通道活性和 G551D-CFTR 的内在 ATPase 活性。VRT-532 具有囊性纤维化研究的潜力。
HY-103071
CRAC Channel
Inflammation/Immunology
GSK-5503A 是 calcium-release activated calcium (CRAC ) 通道阻断剂。GSK-5503A 在体外有效抑制基质相互作用分子 1 (STIM1) 介导的 Orai1 和 Orai3 电流。GSK-5503A 可用于哮喘和过敏性疾病的研究。
HY-153952
HY-P5790
HY-N9404
Sodium Channel
Neurological Disease
苯甲酰异叶乌头碱
6-Benzoylheteratisine 是一种乌头生物碱 (Aconitum alkaloid),具有潜在神经保护活性。6-Benzoylheteratisine 可对抗河豚毒素,抑制 [Na+ ]i、[Ca2+ ]i 增加和谷氨酸释放,阻断钠通道 。6-Benzoylheteratisine 对癫痫样爆发放电背后的神经元活动有抑制作用。
HY-P5141A
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
μ-Conotoxin KIIIA TFA 是一种镇痛的 μ-芋螺毒素,可从 Conus kinoshitai 中分离出来。μ-Conotoxin KIIIA TFA 阻断哺乳动物神经元电压门控钠通道 (VGSC) (Nav1.2 )。μ-Conotoxin KIIIA TFA可用于疼痛研究。
HY-B0358AS
HY-163455
HY-131615
Sodium Channel
Others
TPC2-A1-P 是一种强大的膜渗透性的双孔通道 2 (TPC2 ) 激动剂 (EC50 =10.5 μM),它通过模仿 PI(3,5)P2 的生理作用发挥作用。与 TPC2-A1-N (HY-131614) 相比,TPC2-A1-P 具有更高的诱导 Na+ 活化的能力,可用于检测完整细胞中 TPC2 通道的不同功能。
HY-101422
HY-12962
HY-B0422S
HY-130605
HY-108512
Sigma Receptor
Neurological Disease
PD 144418 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor ) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 具有潜在的抗精神病活性。
HY-P1422A
HY-N7395A
HY-108235C
(R)-AZD6765
iGluR
Neurological Disease
(R)-拉尼西明
(R)-Lanicemine ((R)-AZD6765) 是 Lanicemine 的低活性的 R 型异构体。Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
HY-108579
HY-103137
5-HT Receptor
Neurological Disease
Zacopride hydrochloride 是一种高效的 5-HT3 受体拮抗剂,5-HT3 和 5-HT4 受体Ki s 值分别为 0.38 和 373 nM。Zacopride hydrochloride 也是一种中度的 IK1 通道激动剂。Zacopride hydrochloride 具有显着的抗心律失常和心脏保护作用。
HY-N8472
GABA Receptor
Infection
Chrodrimanin B 是一种真菌的代谢产物,一种有效的,非开放 B. mori GABAR RDL 通道阻断剂,IC50 为1.13 nM。Chrodrimanin B 衰减RDL GABA反应的峰值电流振幅,IC50 为 1.66 nM。Chrodrimanin B 是一种半萜类化合物,具有杀虫活性。
HY-144341
Bacterial
Infection
DprE1-IN-1 是一种有效且有口服活性的 DprE1 抑制剂,具有良好的肝细胞稳定性、低细胞毒性和低hERG通道抑制。DprE1-IN-1 对 DprE1-IN-1 对药敏和临床分离的耐药结核菌株均有有效抗性 (MIC s<0.1 μg/mL),以及在巨噬细胞内抗分支杆菌活性良好,能减少 1.29 log10 CFU。
HY-146155
HY-14336
HY-W396714
Wormwood acid sodium
Potassium Channel
TET Protein
Neurological Disease
Succinic acid sodium 是一种口服有效的抗焦虑剂。Succinic acid sodium 对体内的结肠上皮细胞增殖有抑制作用。Succinic acid sodium 可下调 KCNMB1 (钾通道亚基 β1) 和 TET1 (10-11 易位 1) 的表达。Succinic acid sodium 可用于妊娠期高血压的研究。
HY-147357
HY-P2917
GyK
Endogenous Metabolite
Others
甘油激酶
Glycerol kinase (EC 2.7.1.30) (GyK) 甘油激酶是一种细菌糖激酶,常用于生化研究。Glycerol kinase 通过将三醇转化为甘油-3-p (G3P) 来催化甘油代谢的第一步。Glycerol kinase 对于调节细胞中不依赖通道/促进因子的甘油摄取至关重要。
HY-155742
CFTR
Others
CFTR corrector 12 (compound 17C) 是一种双噻唑衍生物,用作CFTR校正剂。CFTR corrector 12 能够校正一些负责控制氯离子跨质膜运输的通道的折叠缺陷突变。CFTR corrector 12 恢复突变细胞中 α-肌聚糖 (α-SG) 含量。
HY-158183
Chloride Channel
Others
NMD670 是骨骼肌特异性氯离子通道 ClC-1 的部分抑制剂,具有口服活性。NMD670 可增强肌肉对运动命令的兴奋性,增强神经肌肉传递,恢复肌肉功能并改善肌肉的活动能力。NMD670 具有良好的安全性,在 MG 大鼠模型中改善了大鼠的肌肉功能。
HY-110221
PKG
Neurological Disease
Rp-8-pCPT-cGMPS sodium 是 Rp-8-pCPT-cGMPS 的钠盐形式。Rp-8-pCPT-cGMPS sodium 是 cGMP 依赖性蛋白激酶 (cGK ) 的抑制剂。Rp-8-pCPT-cGMPS sodium 是电压依赖性环核苷酸门控 (CNG ) 通道激动剂。。
HY-B0516
HY-14946
3,4-Diaminopyridine
Potassium Channel
Neurological Disease
3,4-二氨基吡啶
Amifampridine (3,4-Diaminopyridine) 是一种口服有效和可透过细胞的电压门控钾 (Kv ) 通道阻断剂 (PCB)。Amifampridine 对 BoNT/A (HY-P79153) 中毒有明显的逆转作用。Amifampridine 可增加神经肌肉连接 (NMJs) 的递质释放。Amifampridine 可用于 Lambert-Eaton 肌无力综合征 (LEMS) 的研究。
HY-12496
HY-A0082
Difenidol hydrochloride
mAChR
Sodium Channel
Neurological Disease
盐酸地芬尼多
Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1 -M4 receptor ) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+ ,K+ ,Ca2+ ) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
HY-19960
HY-B1357
HY-19976
TRP Channel
Cardiovascular Disease
RN-1747 是选择性的瞬时受体电位阳离子通道 V 型亚家族成员4 (TRPV 4) 的激动剂,其对hTRPV4、mTRPV4 和rTRPV4 的EC50 值分别为0.77 μM、4.0 μM 和4.1 μM。RN-1747 还能拮抗TRPM8,其IC50 值为4.0 μM。
HY-101840A
HY-N1500
HY-122114
HY-N1369
HY-N0747
HY-N7503
HY-133596
HY-117833
HY-108974S
HY-108460
TRP Channel
Neurological Disease
A-784168 是一种有效且具有口服活性的香草素受体 1 型 (TRPV1 ) 抑制剂。香草素受体 1 型 (TRPV1) 是一种配体门控非选择性阳离子通道,被认为是各种疼痛刺激 (如内源性脂质、辣椒素、热和低 pH 值) 的重要整合剂。A-784168 具有良好的 CNS 渗透性。
HY-144801
HY-103337
Arachidonyl serotonin; AA-5-HT
FAAH
TRP Channel
Neurological Disease
N-Arachidonoylserotonin (Arachidonyl serotonin; AA-5-HT) 是一种有效的脂肪酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,IC50 为 1~12 µM。N-Arachidonoylserotonin 还可作为瞬时受体电位香草型 1 (TRPV1) 通道的拮抗剂 (IC50 =70~100 nM)。N-Arachidonoylserotonin 对啮齿动物有镇痛作用。
HY-14946A
3,4-Diaminopyridine phosphate
Potassium Channel
Neurological Disease
Amifampridine (3,4-Diaminopyridine) phosphate 是一种口服有效和可透过细胞的电压门控钾 (Kv ) 通道阻断剂 (PCB)。Amifampridine phosphate 对 BoNT/A (HY-P79153) 中毒有明显的逆转作用。Amifampridine phosphate 可增加神经肌肉连接 (NMJs) 的递质释放。Amifampridine phosphate 可用于 Lambert-Eaton 肌无力综合征 (LEMS) 的研究。
HY-D1571
DNA Stain
Others
CellTracker Blue CMF2HC Dye 是一种蓝色荧光染料,可应用于双通道核酸测序,使用蓝色和紫色激发光 (450-460 nm/400-405nm 或 415-450 nm/480-525nm)。CellTracker Blue CMF2HC Dye 也可用于微生物抗生素敏感性的快速测定。
HY-D1330
Fluorescent Dye
Others
BDP R6G azide 是 BDP 染料中的一种。BDP R6G azide 通过调节来匹配经典的黄烷和菁染料的激发和发射通道。BDP R6G azide 可用于铜催化的与炔烃、DBCO 和 BCN 的 Click 化学反应。
HY-A0270
HY-113469A
HY-110181
TRP Channel
Metabolic Disease
M8-B 是一种有效的 transient receptor potential melastatin-8 (TRPM8) 拮抗剂。M8-B 阻断冷诱导和 TRPM8 激动剂诱导的激活 TRPM8 通道。M8-B 降低深部体温 (Tb)。
HY-B0233S1
PN 200-110-d6
Calcium Channel
Autophagy
伊拉地平-d6
Isradipine-d6 是 Isradipine 的氘代物。 Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道 阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
HY-P5114
Calcium Channel
Others
Maurocalcine是具有细胞渗透性 ryanodine receptor (RyR) 通道 1,2 和 3 型的激动剂。Maurocalcine 诱导 [3 H]ryanodine 与 RyR1 结合,其 EC50 为 2558 nM。Maurocalcine 对 RyR2 表现出 14 nM 的表观亲和力。Maurocalcine 可应用于体内细胞追踪或其他细胞成像技术。
HY-100939
Sodium Channel
Neurological Disease
4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 是一种有效的 ASIC3 阳性变构调节剂,可逆转 ASIC3 脱敏作用。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 通过直接激活通道和增加质子敏感性影响 ASIC3 活性。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 为设计新的 ASIC3 配体研究 ASIC3 在体内提供了新的化学骨架。
HY-103268
HY-24144
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Tesirine intermediate-2 是 Tesirine (HY-128952) 的中间体。Tesirine (SG3249) 是一种吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体,是 DNA 小沟交联剂,具有很强的细胞毒性。Tesirine 可用于合成抗体偶联活性分子 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs)),有效载荷的弹头成分是 SG3199 (HY-101161),具有强抗癌细胞活性。
HY-47820
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Tesirine intermediate-1 是 Tesirine (HY-128952) 的中间体。Tesirine (SG3249) 是一种吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体,是 DNA 小沟交联剂,具有很强的细胞毒性。Tesirine 可用于合成抗体偶联活性分子 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs)),有效载荷的弹头成分是 SG3199 (HY-101161),具有强抗癌细胞活性。
HY-P5780
Sodium Channel
Neurological Disease
π-TRTX-Hm3a 是一种从多哥星暴狼蛛 (Heteroscodra maculata ) 毒液中分离出来的 37 个氨基酸肽。π-TRTX-Hm3a pH 依赖性抑制酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ),IC50 为 1-2 nM,并增强 ASIC1b ,EC50 为 46.5 nM。
HY-163387
HY-B0233S2
HY-12708
HY-B0407A
HY-11062
HY-A0093
HY-12323
Isoxazole 9
Calcium Channel
Neurological Disease
ISX-9 (Isoxazole 9) 是一种神经干细胞分化的有效诱导剂。ISX-9 通过电压门控的 Ca2+ 通道和 NMDA 受体来激活 Ca2+ 流入,并增加 NeuroD 表达。ISX-9 还可诱导 Notch 激活的心外膜衍生细胞 (NEC) 的心肌分化。
HY-101840
HY-110234
HY-23196S
Potassium Channel
米诺地尔-d10
Minoxidil-d10 是 Minoxidil 的氘代物。Minoxidil (U10858) 是一种是 ATP 敏感的钾通道 (KATP ) 开放剂,是有效的口服降压药和外周血管舒张药,可促进血管扩张并促进头发的生长。Minoxidil 还是一种大豆脂氧合酶的有效抑制剂,其 IC50 值为 20 μM。
HY-B0252S
HY-120348
HY-130354
Bt2cGMP sodium
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Dibutyryl-cGMP sodium (Bt2cGMP sodium) 是细胞可渗透的 cGMP 类似物,可优先激活 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG )。Dibutyryl-cGMP sodium 抑制 γ 凝血酶刺激的人血小板中 [3 H]-花生四烯酸的释放。Dibutyryl-cGMP sodium 可通过激活ATP 敏感的 K+ 通道而具有缓解疼痛作用。
HY-135746
HY-103370
BA 7602-06
Chloride Channel
Inflammation/Immunology
Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前体,通过酯酶转化为尼氟酸,从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的缓解疼痛和抗炎的研究。
HY-108512A
Sigma Receptor
Neurological Disease
PD 144418 oxalate 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor ) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。
HY-108587
HY-131897
HY-101422A
HY-B0516A
HY-118472
HY-B1448AS
HY-13100
Proton Pump
Metabolic Disease
PF 03716556 是一种有效,选择性,竞争性和可逆的 酸泵 (H+ , K+ -ATPase ) 拮抗剂,对猪,犬和人重组胃 H+ , K+ -ATPase 的 pIC50 分别为 6.026、6.038 和 6.009。PF 03716556 对其他受体,离子通道和酶没有活性,并可用于胃食管反流疾病的研究。
HY-15763
Ferroptosis
VDAC
Cancer
Erastin 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。Erastin 的铁死亡诱导机制与 ROS 和铁依赖性信号传导有关。Erastin 能够抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3 ),加速氧化,导致内源活性氧积累。Erastin 还破坏线粒体通透性过渡孔 (mPTP),表现出抗肿瘤活性。
HY-100168
Phospholipase
Others
BAPTA 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA 作为钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-B0233S
HY-B0254S
Potassium Channel
Metabolic Disease
格列吡嗪 d11
Glipizide-d11 是 Glipizide 的氘代物。Glipizide (CP 2872; K 4024) 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent ),可用于 2 型糖尿病的研究,但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP ) 发挥作用。
HY-12811
HY-106345
HY-106577
Cifenline; Ro 22-7796
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Cibenzoline 是一种有效的 KATP 通道抑制剂,直接影响成孔的 Kir6.2 亚基而不是 SUR1 亚基。Cibenzoline 是 Ia 类抗心律失常活性分子。Cibenzoline 几乎没有抗胆碱能活性。Cibenzoline 显着减弱 LVPG,与心肌收缩力下降有密切关系。Cibenzoline 具有用于肥厚型梗阻性心肌病研究的潜力。
HY-110162
HY-103550
mGluR
Neurological Disease
A-841720 是一种有效的、非竞争性的、选择性的 mGlu1 受体拮抗剂,对人 mGlu1 受体的 IC50 为 10 nM。A-841720 的选择性是 mGlu5 的 34 倍 (IC50 为 342 nM),并且对一系列其他神经递质受体、离子通道和转运蛋白没有显着活性。A-841720 具有用于慢性疼痛研究的潜力。
HY-107370
Tomoxetine; (R)-Tomoxetine
Serotonin Transporter
Sodium Channel
Neurological Disease
托莫西汀
Atomoxetine (Tomoxetine) 是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (noradrenaline reuptake ),去甲肾上腺素 (NE)、5-羟色胺 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 转运体的 Ki 值分别为 5、77 和 1451 nM。Atomoxetine (Tomoxetine) 可以增加 PFC 中 DAEX 和 NEEX ,从而增强儿茶酚胺能神经传递。Atomoxetine (Tomoxetine) 是一种有效的Na+ 通道阻断剂 (VGSCs )。Atomoxetine (Tomoxetine) 可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
HY-W037817
HY-B0162S
HY-103474
(+)-Bicuculline methiodide; d-Bicuculline methiodide
GABA Receptor
Neurological Disease
Bicuculline methiodide 是一种有效的 GABA(A) 受体阻断剂。Bicuculline methiodide 改变膜特性和放电模式。Bicuculline methiodide 降低 Apamin 敏感性后超极化,而 Apamin 是从蜂毒中分离到毒素,能够阻断小电导 Ca2+ 激活的 K+ 通道素。Bicuculline methiodide 通过阻断对 Apamin 敏感的 Ca2+ 激活的 K+ 电流促进爆发性放电。
HY-152107A
LRRK2
Neurological Disease
(R,R)-LRRK2-IN-7 是 LRRK2-IN-7 (HY-152107) 的异构体。LRRK2-IN-7 是一种有效的、选择性的、CNS 渗透性 LRRK2 激酶抑制剂,IC50 为 0.9 nM。LRRK2-IN-7 的选择性是其他激酶、离子通道和 CYP 酶的 1000 倍以上。
HY-Q40876
Calcium Channel
Metabolic Disease
BBT 是葡萄糖刺激胰岛素分泌 (GSIS) 受损的增强剂。BBT 具有抗高血糖活性,并在 2 型糖尿病模型中保护 β 细胞免受细胞因子或链脲佐菌素 (STZ) 诱导的细胞死亡。BBT 通过 cAMP/PKA 和持久(L 型)电压依赖性 Ca2+ 通道/CaMK2 通路发挥作用。
HY-103134
HY-107372S4
HY-107372S3
HY-B0252R
HY-B1588S
Amyloid-β
HIV
11β-HSD
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1 ) 抑制剂,可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
HY-13295
HY-11079
HY-N0252
HY-16689
Potassium Channel
Others
VU 0240551 是一种有效的神经元 K-Cl 协同转运蛋白 KCC2 抑制剂 (IC50 =560 nM),与 NKCC1 相比具有选择性。VU 0240551 也抑制 hERG 和 L 型 Ca2+ 通道。VU 0240551 减弱 GABA 诱导的 P 细胞超极化,使 P 细胞 GABA 逆转电位发生正移,增强 P 细胞突触传递。
HY-118689
HY-124304
HY-148129
TRP Channel
Cardiovascular Disease
TRPC6-IN-3 (compound 17) 是一种口服有效的瞬时受体电位 C6 离子通道 (TRPC6 ) 抑制剂。TRPC6-IN-3 不仅可以调节细胞内钙浓度,还可以通过调节包括钙离子和钠离子在内的阳离子通量来调节膜电位。TRPC6-IN-3 可用于呼吸系统的研究。
HY-B0252S2
HCTZ-13 C6
TGF-beta/Smad
Potassium Channel
氢氯噻嗪-13 C6
Hydrochlorothiazide-13 C6 是 13 C 标记的 Hydrochlorothiazide。 Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA ) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
HY-P5152
Sodium Channel
Neurological Disease
Scorpion toxin Tf2 是一种 β-蝎毒素,首先在巴西蝎 Tityus fasciolatus 的毒液中发现。Scorpion toxin Tf2 是一种 Nav1.3 激活剂,它是一种神经元电压门控钠 (Nav) 亚型,与癫痫和伤害感受有关。Scorpion toxin Tf2 增强 hNav1.3 激活电压并在静息膜电位下打开通道。
HY-107708
iGluR
Sigma Receptor
Potassium Channel
Neurological Disease
threo Ifenprodil hemitartrate 是一种 σ 受体激动剂,σ1 和 σ2 受体的 Ki s 分别为 59.1 和 2 nM。threo Ifenprodil hemitartrate 也是一种 NR2B 亚基选择性的 NMDA 受体拮抗剂 (IC50 =0.22 μM)。threo Ifenprodil hemitartrate 还可有效抑制 hERG 钾通道,其 IC 50 值为 88 nM,具有抗心律失常活性。
HY-149305
HY-155248
HDAC
Cancer
HL23 是组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性。HL23 增强 TXNIP 启动子的乙酰化,上调 TXNIP 表达,从而介导钾通道活性、触发 TXNIP 依赖性钾剥夺。HL23 抑制 HCC 进展和转移,并与 Sorafenib (HY-10201) 具有协同作用,效力强于 Sorafenib+Vorinostat (HY-10221)。
HY-107372S2
HY-10341
HA-1077 Hydrochloride; AT-877 Hydrochloride
ROCK
Calcium Channel
Autophagy
PKA
PKC
HIV
Cancer
盐酸法舒地尔
Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2 ,PKA ,PKC ,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-15206
HY-10341A
HA-1077; AT877
ROCK
Calcium Channel
Autophagy
PKA
PKC
Cancer
法舒地尔
Fasudil (HA-1077; AT877) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2 ,PKA ,PKC ,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-B0612
HY-B0612A
HY-N0603
HY-113066
HY-B1671
HY-N0361
HY-131335
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
p38α inhibitor 2 是一种高效选择性 p38α MAPK 抑制剂,pIC50 为 9.6。p38α inhibitor 2 抑制 hERG 离子通道 (IC50 =27 μM),在 51 个其他蛋白激酶组 (10 μM 浓度下抑制率 <30%) 和 141 个其他生物靶点组中测试时显示出良好的选择性。
HY-B0252S1
HY-100168B
Phospholipase
Others
BAPTA四钾盐
BAPTA tetrapotassium 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA 作为钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA tetrapotassium 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA tetrapotassium 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-113066C
HY-10341C
HA-1077 dihydrochloride; AT-877 dihydrochloride
Calcium Channel
ROCK
PKA
PKC
Autophagy
HIV
Cancer
Fasudil (HA-1077; AT877) dihydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil dihydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2 ,PKA ,PKC ,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil dihydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-B1640A
Etacrynic acid sodium; Sodium etacrynate
NF-κB
Glutathione S-transferase
Calcium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
依他尼酸钠
Ethacrynic acid (Etacrynic acid sodium) sodium 是一种利尿剂。Ethacrynic acid sodium 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs ) 的抑制剂。Ethacrynic acid sodium 是一种 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid sodium 还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid sodium 具有抗炎特性,可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。
HY-P5153
μ-TRTX-Tp1a
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx-III 是选择性,有效的电压门控钠离子通道 Nav 1.7 抑制剂, IC50 值为 2.1 nM。ProTx-III 是一种从秘鲁绿绒狼蛛的毒液中分离得到的蜘蛛毒液肽。ProTx-III 具有一个典型的抑制剂胱氨酸结基序 (ICK)。ProTx-III 能够逆转疼痛反应。ProTx-III 可用于慢性疼痛、癫痫和心律失常等疾病的研究。
HY-155516
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
KV1.3-IN-1 (Compound trans-18) 是一种 KV1.3 通道抑制剂 (IC50 :分别在 Ltk? 细胞和 PHA 激活的 T 淋巴细胞中为 230 nM 和 26.12 nM)。KV1.3-IN-1 损害细胞内 Ca2+ 信号传导。KV1.3-IN-1 抑制 T 细胞活化、增殖和集落形成。
HY-W031620
Sodium Channel
Neurological Disease
VGSCs-IN-1 (compound 14) 是 Riluzole (HY-B0211) 的 2-哌嗪类似物,是一种人电压门控钠通道 (VGSC ) 抑制剂。VGSCs-IN-1 显示出良好的 Nav1.4 阻断活性。VGSCs-IN-1 的 pKa 为 7.6,cLog P 为 2.4。VGSCs-IN-1可用于细胞兴奋性障碍研究。
HY-N7491A
Calcium Channel
Cancer
ent-(+)-verticilide 是一种具有抗心律失常活性的强效和选择性的心脏 ryanodine 受体 (RyR2 ) 钙释放通道抑制剂。ent-(+)-verticilide 抑制 ryr2 介导的舒张 Ca2+ 渗漏,与丹曲林和丁卡因相比,具有更高的效价和独特的作用机制。ent-(+)-verticilide 是研究针对 RyR2 过度活跃在心脑病理中的治疗潜力的有用工具。
HY-14336A
SB 271046A
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性和具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道的选择性超过 200 倍。具有抗惊厥活性 (EC50 =0.16 μM)。
HY-101855
Anle138b
Amyloid-β
Neurological Disease
Emrusolmin (Anle138b) 是一种低聚物聚集抑 (oligomeric aggregation ) 调节剂,可阻断朊病毒蛋白 (PrPSc) 和 α-突触核蛋白 (α-syn) 病理性聚集的形成。Emrusolmin 在体内强烈抑制低聚物积累、神经元变性和疾病进展。Emrusolmin 毒性低,口服生物利用度高,血脑屏障通透性好。Emrusolmin 阻断 Aβ 通道并挽救淀粉样变性小鼠模型的疾病表型。
HY-113066A
HY-N0252A
(+)-3,4-Didehydrocoronaridine Tartrate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
酒石酸长春质碱
Catharanthine ((+)-3,4-Didehydrocoronaridine) Tartrate 是抗癌长春花生物碱的一种成分,可抑制电压驱动的 L 型 Ca2+ 通道 (VOCC)。Catharanthine Tartrate 对心肌细胞和血管平滑肌细胞 (VSMC) 中 VOCC 电流的 IC50 分别为 220 μM 和 8 μM。Catharanthine Tartrate 可降低血压 (BP)、心率 (HR)。Catharanthine Tartrate 具有抗癌活性。
HY-P1136
HY-P1280
Potassium Channel
Neurological Disease
玛格斑蝎毒素
Margatoxin 是一种 α-KTx 蝎毒素,一种高亲和力的 Kv1.3 抑制剂,Kd 为 11.7 pM。Margatoxin 抑制 Kv1.2 和 Kv1.1 通道,Kd 值分别为 6.4 pM,4.2 nM。Margatoxin 是一种 39 个氨基酸的肽,是从玛格丽特蝎 (Centruroides margaritatus ) 蝎毒中分离得到的,广泛用于离子通道研究。
HY-125469
PF-04895162
Potassium Channel
Neurological Disease
ICA-105665 (PF-04895162) 是一种有效的口服活性的神经元 Kv7.2/7.3 和 Kv7.3/7.5 钾通道激动剂。ICA-105665 抑制肝线粒体功能和胆盐输出蛋白 (BSEP ) 转运 (IC50 为 311 μM). ICA-105665 可穿透血脑屏障并具有抗癫痫作用。
HY-N0252B
(+)-3,4-Didehydrocoronaridine Sulfate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
硫酸长春质碱
Catharanthine ((+)-3,4-Didehydrocoronaridine) Sulfate 是抗癌长春花生物碱的一种成分,可抑制电压驱动的 L 型 Ca2+ 通道 (VOCC)。Catharanthine Sulfate 对心肌细胞和血管平滑肌细胞 (VSMC) 中 VOCC 电流的 IC50 分别为 220 μM 和 8 μM。Catharanthine Sulfate 可降低血压 (BP)、心率 (HR)。Catharanthine Sulfate 具有抗癌活性。
HY-144652
HY-146158
Bacterial
Potassium Channel
Antibiotic
Infection
WX-081,一种抗结核剂 (anti-tuberculosis ),对 M. tuberculosis H37Rv 具有优异的抗分枝杆菌活性。WX-081 对活性分子敏感结核病 (DS-TB) 和耐多药结核病 (MDR-TB) 菌株都具有活性,MIC50 分别为 0.083 和 0.11 μg/mL。WX-081 还抑制 hERG 通道,IC50 为 1.89 μM。
HY-10341B
HA-1077 hydrochloride semihydrate; AT877 hydrochloride semihydrate
ROCK
Calcium Channel
Autophagy
HIV
PKA
PKC
Cancer
盐酸法舒地尔
Fasudil (HA-1077; AT877) hydrochloride semihydrate 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil hydrochloride semihydrate 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2 ,PKA ,PKC ,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil hydrochloride semihydrate 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-100168A
Phospholipase
Others
BAPTA四钠盐水合物
BAPTA tetrasodium 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA tetrasodium 作为钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA tetrasodium 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA tetrasodium 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-P5157
Potassium Channel
Neurological Disease
BmP02 是一种选择性 Kv1.3 通道阻断剂和高选择性 Kv4.2 调节剂,可从中国蝎 (Buthus martensi Karsch) 毒液中分离出来。BmP02 还可延迟 HEK293T 细胞中 Kv4.2 的失活,EC50 值为约 850 nM。BmP02 抑制心室肌细胞中的瞬时外向钾电流 (Ito)。
HY-P5795
HY-B0516R
HY-111866
PROTACs
RIP kinase
Metabolic Disease
Cancer
PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 PROTAC ,它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点,对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。
HY-126010
Piezo Channel
Others
Dooku1 是一种可逆的 Yoda1 拮抗剂,对 2μM Yoda1 诱导的 Ca2+ 进入 HEK 293 细胞和HUVECs 细胞的 IC50 值分别为1.3 μM 和1.5 μM。Dooku1 能破坏 Yoda1 诱导的 Piezo1 通道活性,抑制 Yoda1 诱导的主动脉松弛,可用于血管生理学疾病的研究。
HY-103112
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 243213 hydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 hydrochloride 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 hydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
HY-N1483
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Guanfu base A 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常的生物碱,是一种有效的非竞争性 CYP2D6 抑制剂,对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM,对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。Guanfu base A 也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂,对猴子和狗的微粒体的 Ki 分别为 0.38 μM,2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制 HERG 通道电流。
HY-P1136A
Gap Junction Protein
Cardiovascular Disease
Gap19 TFA 是一种衍生自 Cx43 细胞质环 (CL) 九个氨基酸的肽,一种有效的,选择性连接蛋白 43 (Cx43) 半通道 阻滞剂。Gap19 TFA 可以防止 C 末端 (CT) 与 CL 的分子内相互作用。Gap19 TFA 不阻断 GJ 通道或 Cx40/pannexin-1 半通道。Gap19 TFA 对心肌具有保护作用。
HY-108538
HY-133012
TRP Channel
Neurological Disease
GFB-8438 是一种有效的亚型选择性 TRPC5 抑制剂,对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC50 分别为 0.18 和 0.29 μM。GFB-8438 对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性,对 hERG 通道的活性也有限。GFB-8438 对小鼠足细胞的保护作用。
HY-103112A
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 243213 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 dihydrochloride 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 dihydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
HY-103112B
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 243213 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
HY-136205
Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide
TRP Channel
Infection
Inflammation/Immunology
IA-Alkyne (Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide) 是一种 TRP 通道 (TRPC ) 的激动剂,有潜力用于呼吸道感染相关疾病的研究。IA-Alkyne 可以用来开发同位素标记的探针,用于定量的半胱氨酸反应分析 (cysteine-reactivity )。IA-Alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-13295S
HY-B1906
Agrept; Agrimycin; Streptomycin A
Antibiotic
Bacterial
Infection
Neurological Disease
链霉素
Streptomycin 是一种有效的抗 M. tuberculosis 的抗生素,用于结核病 (TB) 的研究。Streptomycin 也是一种杀菌剂,可用于许多细菌感染的研究。Streptomycin 作为一种碱性分子,可以与核酸强结合,干扰和阻断蛋白质合成,同时允许继续合成 RNA 和 DNA 。Streptomycin 作为一种常用的培养基抗生素,它是神经元和心肌细胞中拉伸激活和机械敏感离子通道的阻滞剂。
HY-D0968B
Cyanine3 triethylamine
Fluorescent Dye
Others
Cy 3 Non-Sulfonated (Cyanine3) triethylamine 是一种氰 (Cy) 染料,是蛋白质和核酸的荧光标签,具有绿色通道。Cy 3 Non-Sulfonated triethylamine 是 Cyanine5 在光激发下通过光转换产生的荧光光产物。Cy 3 Non-Sulfonated triethylamine 可用于高密度单粒子跟踪活细胞,而不必使用紫外线照明和细胞毒性添加剂。其 Ex=470 nm;Em=515 nm 和 565 nm。
HY-P1409
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽,IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-139426A
trans-ML-SI3
TRP Channel
Autophagy
Cancer
(rel)-ML-SI3 是 ML-SI3 (HY-139426) 的异构体。ML-SI3 是一种 TRPML 通道抑制剂。ML-SI3 阻断 TRPML1 和 TRPML2 的 IC50 分别为 4.7 μM 和 1.7 μM。ML-SI3 可防止溶酶体钙外流并阻断下游 TRPML1 介导的自噬。
HY-P1280A
Potassium Channel
Neurological Disease
Margatoxin TFA 是一种 α-KTx 蝎毒素,一种高亲和力的 Kv1.3 抑制剂,Kd 为 11.7 pM。Margatoxin TFA 抑制 Kv1.2 和 Kv1.1 通道,Kd 值分别为 6.4 pM,4.2 nM。Margatoxin TFA 是一种 39 个氨基酸的肽,是从玛格丽特蝎 (Centruroides margaritatus ) 蝎毒中分离得到的,广泛用于离子通道研究。
HY-149431
HSP
Potassium Channel
Cancer
NDNA4 (compound 17) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50 : 0.34 μM)。NDNA4 是永久带电类似物,具有低膜渗透性,对 Ovcar-8 和 MCF-10A 的细胞毒性较低 ((IC50 >100 μM))。NDNA4 可避免 hERG 通道成熟被破坏,不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
HY-10341D
HA-1077 mesylate; AT-877 mesylate
ROCK
Calcium Channel
Autophagy
PKA
PKC
Cancer
法舒地尔甲磺酸盐
Fasudil (HA-1077; AT877) mesylate 是一种非特异性的、口服有效的 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil mesylate 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2 ,PKA ,PKC ,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil mesylate 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-162090
TRP Channel
Cancer
TRPC antagonist 1 (compound 15g) 是一种有效的 TRP 通道 (TRPC ) 拮抗剂,对 TRPC3、TRPC4、TRPC5、TPRC6 和 TRPC7 的 IC50 值分别为 2.4 μM、12.2 μM、7.6 μM、2.9 μM 和 3.4 μM。TRPC antagonist 1 在体外针对 U87 细胞系表现出显着的抗胶质母细胞瘤功效。
HY-12650S
DS5565-13 C2 ,d1 (Mixture of Diastereomers)
Isotope-Labeled Compounds
Others
Mirogabalin-13C2,d1 (Mixture of Diastereomers) 是C13和氘代标记的Mirogabalin。Mirogabalin (DS-5565)是一种选择性的 α2δ-1 配体,高效且选择性地作用于电压敏感性钙通道复合体的 α2δ-1 亚基。
HY-B0252S3
HY-N5142S1
HY-N9484S
Drug Metabolite
Isotope-Labeled Compounds
Others
Menthofuran-13 C2 是 13 C 标记的 Menthol (HY-N1369)。Menthol 是一种止痛剂和 TRPM8 调节剂。TRPM8 是冷温度传感离子通道,Menthol 可调节 TRPM8发挥镇痛和抗刺激机制。Menthol 通过抑制神经元细胞膜的 Ca++ 电流,而刺激冷感受器、产生凉的感觉。Menthol 还可以改善小鼠口服尼古丁的排斥行为。
HY-N0215
HY-13750
HY-15206S1
HY-15206S
HY-111191
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
ONO-2952 是一种有效的,选择性的,口服活性的移位蛋白 18 kDa (TSPO ) 拮抗剂,对大鼠和人 TSPO 的 Ki 值为 0.330-9.30 nM。与其他受体,转运蛋白,离子通道和酶相比,ONO-2952 对 TSPO 的选择性更高。ONO-2952 通过抑制大脑中的去甲肾上腺素能系统的过度激活而发挥其抗应激作用,并且不消除记忆。ONO-2952 可用于肠易激综合症。
HY-P1411
PcTx1; Psalmopoeus cambridgei toxin-1
Sodium Channel
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) 是一种蛋白质毒素,可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50 : 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
HY-107625A
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
SNAP 94847 hydrochloride 是一种具有抗抑郁样活性的新型高亲和力选择性黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1 ) 拮抗剂。SNAP 94847 hydrochloride 以高亲和力结合大小鼠 MCHR1,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白具有最小的交叉反应性。SNAP 94847 hydrochloride 是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 (pA2=7.81)。
HY-A0170
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
曲伐沙星
Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1 ) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
HY-103399
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
曲伐沙星甲磺酸盐
Trovafloxacin mesylate 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin mesylate 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的活性。Trovafloxacin mesylate 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1 ) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin mesylate 不抑制连接蛋白 43 间隙连接或 PANX2。Trovafloxacin mesylate 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
HY-B0822
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-107625
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
Endocrinology
SNAP 94847 是一种新型的,高亲和力的选择性黑色素浓缩激素受体 1 (MCHR1 ) 拮抗剂,其 (Ki = 2.2 nM, Kd =530 pM),它对 MCHα1A 和 MCHD2 受体分别显示出 >80 倍和 >500 倍的选择性。 SNAP 94847 以高亲和力与小鼠和大鼠 MCHR1 结合,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白的交叉反应性很小。
HY-134542
Calcium Channel
Neurological Disease
CaV1.3 antagonist-1 是一种有效且高度选择性的 CaV 1.3 L 型钙通道拮抗剂,IC50 为 1.7 μM。CaV1.3 antagonist-1 对 CaV 1.3 LTCC 的抑制比 CaV 1.2 LTCC 强 600 倍以上。CaV1.3 antagonist-1 是一种环戊基衍生物,具有用于帕金森病研究的潜力。
HY-N0215S6
HY-119101
HY-A0095S1
HY-P4160
THG113.31; ILGHXDYK
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
PDC31 (THG113.31; ILGHXDYK) 是 FP Prostaglandin Receptor 的变构和非竞争性抑制剂。PDC31是基于D-氨基酸的寡肽,用作平滑肌收缩剂。PDC31 在体内降低子宫收缩的强度和持续时间,可用于早产和原发性痛经 (PD) 的研究。PDC31 还增强人子宫肌层细胞中 Ca2+ 依赖性大电导 K+ 通道。
HY-P5156
Potassium Channel
Neurological Disease
BDS-I 又称降血物质,是一种海洋毒素,可从苏卡达银莲花中提取。BDS-I 是一种钾通道的特异性抑制剂,靶向 Kv3.4 。BDS-I 抑制 Aβ1-42 诱导的 KV3.4 活性增强、caspase-3 激活和 NGF 分化的 PC-12 细胞的异常核形态。BDS-I 可逆转 Aβ 肽诱导的细胞死亡。
HY-N0361S
Isotope-Labeled Compounds
Others
二氢辣椒碱-d3
Dihydrocapsaicin-d3 是氘代标记的 Dihydrocapsaicin (HY-N0361)。DiHydrocapsaicin 是一种辣椒素,是一种有效的选择性 TRPV1 (瞬时受体电位香草酸通道 1)激动剂。二氢辣椒素可降低 AIF 、Bax 和 Caspase-3 表达,并增加 Bcl-2 、Bcl -xL 和 p-Akt 级别。二氢辣椒素通过 PI3K/Akt 调节增强大鼠缺血性中风后低温诱导的神经保护。
HY-149432
HSP
Potassium Channel
Cancer
NDNA3 (compound 14) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50 : 0.51 μM)。NDNA3 是永久带电类似物,具有低膜渗透性,对 Ovcar-8 (IC50 : 12.66 μM) 和 MCF-10A (IC50 : 11.72 μM) 细胞毒性较低。NDNA3 可避免 hERG 通道成熟被破坏,不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
HY-B1640R
Etacrynic acid (Standard)
Glutathione S-transferase
NF-κB
Calcium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
Ethacrynic acid (Standard) 是 Ethacrynic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethacrynic acid (Etacrynic acid) 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs ) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是一种 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。
HY-162347
Sodium Channel
Neurological Disease
Nav1.7-IN-13 (compound 3g) 是钠离子通道抑制剂,可显著抑制 Veratridine (HY-N6691) 诱导的神经元活动。Nav1.7-IN-13 以浓度依赖性方式抑制 DRG 神经元的总 Na+ 电流;减缓了 Navs 的激活。Nav1.7-IN-13 显著缓解了神经损伤 (SNI) 大鼠模型的机械性疼痛行为,具有镇痛活性。
HY-70057
FCE 26743; EMD 1195686
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
沙芬酰胺
Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 µM),对 MAO-A (IC50 =580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50 = 8 µM) 比静息电位 (IC50 =262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-15589
HY-12501A
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
ITI-214 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM),对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
HY-103369
CFTR
Endocrinology
PG01 是一种有效的 CFTR Cl- 通道增效剂。PG01 对 E193K ,G970R 和 G551D (CFTR突变体) 有效,Kd 值分别为 0.22 μM,0.45 μM 和 1.94 μM。PG01对 ΔF508 (Ka 为 0.3 μM)也有效。PG01 在添加 Forskolin 后增加 ΔF508-CFTR Cl- 电流。
HY-B0824
Sodium Channel
Neurological Disease
联苯菊酯
Bifenthrin 是一种合成拟除虫菊酯类杀虫剂。Bifenthrin 可延长 Nav1.8 钠离子通道 的开放时间,导致昆虫神经系统中的膜去极化和电导阻滞,从而破坏神经功能。Bifenthrin 能有效抑制 A. gambiae (LD50 =0.15 ng/mg) 和 C. quinquefasciatus (LD50 =0.16 ng/mg)。Bifenthrin 对易感和耐药蚊子具有较好的杀伤力并在抑制吸血方面非常有效,可开发成除蚊网状材料。
HY-108464A
Sodium Channel
TRP Channel
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride (HY-B0285) 的类似物,一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC ) 阻滞剂,IC50 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂,在 Ca2+ 摄取实验中,抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运的 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。
HY-107535
GPR119
TRP Channel
Metabolic Disease
AS1269574 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。
HY-123264
Potassium Channel
Neurological Disease
RL648_81 是一种特异性的 KQT 样亚家族 2/3 (KCNQ2/3 ) 激活剂,EC50 为 190 nM。RL648_81 有效地将 KCNQ2/3 通道的 V1/2 转移到超极化电位,而对 KCNQ4 或 KCNQ5 没作用。RL648_81 具有与神经元过度兴奋相关的神经系统疾病潜力的研究。
HY-148825
HY-B0267A
mAChR
Potassium Channel
Neurological Disease
盐酸奥昔布宁
Oxybutynin chloride 是一种口服有效的、竞争性的 mAChR 拮抗剂,其在小鼠膀胱和大脑皮层中特异性 [3 H]NMS 结合的 Ki 值分别为 14.3 和 5.55 nM。Oxybutynin chloride 能够以不依赖其抗胆碱能效应的方式抑制血管 Kv 通道,IC50 值为 11.51 μM。Oxybutynin chloride 能有效减少膀胱和尿路的肌肉痉挛,可用于膀胱过度活动症的研究。
HY-12501
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
ITI-214 free base 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM),对其他PDE家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 free base 分别以 33 pM、380 pM和 35 pM 的 Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 free base 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
HY-N6789
PKA
Neurological Disease
Cancer
KT5720 是一种能透过细胞的、强效的、特异性的、可逆的以及 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂 (IC50 =3.3 μM)。KT5720 能有效逆转 MDR1 介导的多药耐药性。KT5720 还可通过减弱超极化激活环核苷酸门控阳离子 (HCN) 通道活性和减少细胞内 Ca2+ 浓度来降低背根神经节 (DRG) 神经元的兴奋性。KT5720 可用于血液恶性肿瘤以及 HCN 和 DRG 神经元相关疾病的研究。
HY-70057A
FCE 26743 mesylate; EMD 1195686 mesylate
Monoamine Oxidase
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
沙芬酰胺甲磺酸盐
Safinamide (FCE 26743; EMD 1195686) mesylate 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 µM),对 MAO-A (IC50 =580 µM) 选择性较低。Safinamide mesylate 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50 = 8 µM) 比静息电位 (IC50 =262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide mesylate 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-131897S
HY-107405
Sodium Channel
Neurological Disease
TC-N 1752 是一种有效和具有口服活性的 Nav1.7 抑制剂,抑制 hNav1.7 ,hNav1.3 ,hNav1.4 ,hNaV1.5 和 rNav1.8 的 IC50 值分别为 0.17 μM,0.3 μM,0.4 μM,1.1 μM 和 2.2 μM。TC-N 1752 还抑制河豚毒素敏感的钠通道。TC-N 1752 在福尔马林疼痛模型中显示出镇痛效果。
HY-N0215S13
HY-113066S2
HY-110196
Others
Others
(S)-PFI-2 hydrochloride 是赖氨酸甲基转移酶 SETD7 抑制剂,其对映体 (R)-PFI-2 的活性比它高约 500 倍。(R)-PFI-2 是辅因子依赖性和底物竞争性的抑制剂,(R)-PFI-2 能够占据 SETD7 的底物肽结合沟 (包括催化赖氨酸结合通道) 并与辅因子的供体甲基直接接触。然而,未能观察到 (S)-PFI-2 具有与 (R)-PFI-2 相同的相互作用。
HY-19408
TRP Channel
Others
Pyr10 是一种吡唑衍生物和一种选择性 TRPC3 通道抑制剂。Pyr10 抑制卡巴可刺激的 TRPC3 转染的 HEK293 细胞中的 Ca2+ 流入,IC50 为 0.72 μM (对于 BRL-2H3 细胞中存储的 Ca2+ 进入,IC50 为 13.08 μM)。Pyr10 具有区分受体操纵的 TRPC3 和天然基质相互作用分子 1 (STIM1)/Orai1 通道的能力。
HY-19975
TRP Channel
Neurological Disease
RN-1734 是一种选择性 TRPV4 通道拮抗剂,完全拮抗 4αPDD 介导的 TRPV4 活化,作用于 hTRPV4, mTRPV4, 和 rTRPV4,IC50 分别为 2.3 μM、5.9 μM、3.2 μM。RN-1734 能明显降低肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 和白细胞介素 1β (IL-1β) 的产生,而不改变 olig2- 阳性细胞的数量。
HY-101396
Potassium Channel
Neurological Disease
ICA-069673 是一种 KCNQ2/Q3 钾通道激活剂。ICA-069673 对 KV7.2/7.3 的选择性优于 KV7.3/KV7.5 ,EC50 分别为 0.69 μM 和 14.3 μM。ICA-069673 抑制豚鼠逼尿肌平滑肌 (DSM) 中的自发阶段性和神经诱发的收缩。ICA-069673 还降低 DSM 细胞中的整体细胞内 Ca(2+) 浓度。
HY-N0215S3
(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-d2
Calcium Channel
iGluR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-苯丙氨酸 d2
L-Phenylalanine-d2 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S
HY-N0215S1
(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-d8
Calcium Channel
iGluR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-苯丙氨酸 d8
L-Phenylalanine-d8 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-12946A
HY-N0215S2
HY-128067
Hexamethylene amiloride; HMA
Sodium Channel
HIV
Apoptosis
Infection
Cancer
5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride),是 amiloride 的衍生物,也是一种有效的 Na+ /H+ 交换抑制剂,降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi ) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道 抑制剂,抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和 HCoV229E 复制,EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。
HY-N4267
Calcium Channel
Infection
Cardiovascular Disease
Yangambin 是一种呋喃木脂素 (furofuran lignan),已经从诸如番荔枝科 (Annonaceae family) 的植物中分离出来,包括:R. pickeli ,R. exalbida 和 R. mucosa 以及 Magnolia biondii 。 Yangambin 是一种选择性 PAF 受体拮抗剂,通过调控 Ca2+ 通道 抑制 Ca2+ 流入,导致 [Ca2+ ]i 在血管平滑肌细胞和随后的外周血管舒张中减少。Yangambin 表现出对 β-氨基己糖苷酶 (β-hexosaminidase) 的抗过敏活性,IC50 为 33.8 μM,抗炎活性的 IC50 为 37.4 μM。
HY-12946
HY-B1371A
HY-118607
Potassium Channel
Parasite
Infection
VU041 是第一个亚微摩尔亲和力 Anopheles (An.) gambiae 和 Aedes (Ae.) aegypti Kir1 通道的抑制剂,IC50 值分别为 2.5 μM 和 1.7 μM。VU041 明显抑制哺乳动物 Kir2.1 通道 (IC50 为12.7 μM),对哺乳动物 Kir1.1,Kir4.1,Kir6.2/SUR1 和 Kir7.1 的抑制作用较小。VU041 也可导致 Malpighian 小管功能受损。
HY-N0215S5
HY-N0215S10
HY-N0215S12
Calcium Channel
iGluR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-苯丙氨酸-d5
L-Phenylalanine-d5 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S7
(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-3-13 C
Calcium Channel
iGluR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-苯丙氨酸 3-13 C
L-Phenylalanine-3-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S8
HY-117734
iGluR
Neurological Disease
PYD-106 是一种立体选择性吡咯烷酮 (PYD) 正向变构调节剂,用于含有 GluN2C 的 NMDA 受体。PYD-106 增加了由最大有效浓度的激动剂激活的单通道电流的打开频率和打开时间,但对谷氨酸和甘氨酸 EC50 的影响不大。PYD-106 选择性增强二异聚 GluN1/GluN2C 受体的反应,但不增强三异聚 GluN1/GluN2A/GluN2C 受体的反应。
HY-147881
Influenza Virus
Infection
Anti-Influenza agent 3 (compound 11h) 是一种有效的 anti-influenza 药剂对 A/HK/68 (H3N2, M2-WT) 和 A/WSN/33 (H1N1, M2-S31N) 菌株的 EC50 值分别为 3.29 和 2.45 µM。Anti-Influenza agent 3 对 MDCK 上皮细胞具有低细胞毒性。Anti-Influenza agent 3 抑制 M2 WT 和 S31N 离子通道电导率。
HY-P5811
CcoTx1; β-TRTX-cm1a
Sodium Channel
Neurological Disease
Ceratotoxin-1 (CcoTx1) 是一种肽毒素,是一种电压门控钠通道亚型抑制剂。Ceratotoxin-1 抑制 Nav1.1/β1 、Nav1.2/β1 、Nav1.4/β1 和 Nav1.5/β1 ,IC50 分别为 523 nM、3 nM、888 nM 和 323 nM。Ceratotoxin-1 还抑制 Nav1.8/β1 。
HY-113066S1
HY-113066S
HY-N0603R
HY-B0822R
GABA Receptor
Cytochrome P450
Apoptosis
Neurological Disease
氟虫腈 (标准品)
Fipronil (Standard) 是 Fipronil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fipronil 是一种广谱杀虫剂,对鳞翅目物种以及蓟马、蝗虫、蚂蚁、蟑螂、跳蚤和蜱虫有效。Fipronil 能选择性地抑制 GABA 受体,其对蟑螂和大鼠 GABA 受体的 IC50 值分别为 30 nM 和 1600 nM。谷氨酸门控氯离子通道 (GluCls ) 存在于蟑螂中,但不存在于哺乳动物中,对 Fipronil 的阻断作用非常敏感。Fipronil 还可诱导 HepG2 细胞凋亡以及促进人肝细胞中 CYP1A1 和 CYP3A4 mRNA 的表达。
HY-N1934
HY-105285
HY-N0215S11
(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-13 C9 ,15 N
Calcium Channel
iGluR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-苯丙氨酸 13 C9 ,15 N
L-Phenylalanine-13 C9 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S14
HY-70057S1
FCE 26743-d4 -1; EMD 1195686-d4 -1
Isotope-Labeled Compounds
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
沙芬酰胺-d4
Safinamide-d4 -1 是 Safinamide 氘代物。Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 µM),对 MAO-A (IC50 =580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50 = 8 µM) 比静息电位 (IC50 =262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-139426
HY-148418
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
TUG-499 是一种选择性游离脂肪酸受体 1 (FFAR1 或 GPR40 ) (Free Fatty Acid Receptor) 激动剂,pEC50 为 7.39。TUG-499 的选择性超过相关受体 FFA2、FFA3 和核受体 PPARγ 以及其他不同的受体、离子通道和转运蛋白。TUG-499 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-15448
VX-661
CFTR
Cancer
Tezacaftor (VX-661) 是一种 F508del CFTR 校正子。它有助于 CFTR 蛋白到达细胞表面。 然而,Ivacaftor (VX-770,HY-13017) 这种 CFTR 增效剂,有助于延长细胞表面 CFTR 蛋白通道的开放时间。Tezacaftor 与 Ivacaftor 结合,显示出对囊性纤维化和 CFTR Phe508del 突变纯合子疾病的有力效果。此外,Elexacaftor (VX-445,HY-111772) 也是一种 CFTR 校正器。 Elexacaftor-Tezacaftor-Ivacaftor 针对至少有一个 Phe508del 突变的囊性纤维化(CF),通常可避免肺移植适应症。
HY-19545A
R-(+)-SCH-23390 hydrochloride
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Potassium Channel
Neurological Disease
SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK ) 通道,IC50 为 268 nM。
HY-112544
PA-6
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 是一种喷他脒类似物,是有效的、选择性的 IK1 (KIR 2.x离子通道携带向内整流电流) 抑制剂,人和老鼠中对KIR 2.x 电流的 IC50 值为 12-15 nM。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 可上调 KIR 2.1 的蛋白表达,诱导细胞内KIR 2.1 的蛋白的积累。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 有研究房颤和心律失常的潜力。
HY-108596
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
BL-1249 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID ) 和钾通道激活剂,可有效激活 K2P 2.1 (TREK-1) 和 K2P 10.1 (TREK-2) ,EC50 值分别为 5.5 μM 和 8.0 μM。BL-1249 在细胞外激活了所有 TREK 亚家族成员,但对其他 K2P 亚家族没有影响。BL-1249 对膀胱的选择性 (EC50 为 1.26 μM) 比对血管组织 (EC50 为 21.0 μM) 更高。
HY-108400
R-(+)-SCH-23390 maleate
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Potassium Channel
Neurological Disease
SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK ) 通道,IC50 为 268 nM。
HY-N0215S9
HY-113066S3
GDP-13 C10 ,15 N5 dilithium
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
Guanosine 5'-diphosphate-13 C10 ,15 N5 (GDP-13 C10 ,15 N5 ) dilithium 是 13 C 和 15 N 标记的 Guanosine 5'-diphosphate (HY-113066)。Guanosine 5'-diphosphate (GDP) 是一种核苷二磷酸,可激活 5'-三磷酸腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate 是一种潜在的铁动员剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin ) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
HY-B0267AR
mAChR
Potassium Channel
Neurological Disease
盐酸奥昔布宁 (标准品)
Oxybutynin (chloride) (Standard) 是 Oxybutynin (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Oxybutynin chloride 是一种口服有效的、竞争性的 mAChR 拮抗剂,其在小鼠膀胱和大脑皮层中特异性 [3 H]NMS 结合的 Ki 值分别为 14.3 和 5.55 nM。Oxybutynin chloride 能够以不依赖其抗胆碱能效应的方式抑制血管 Kv 通道,IC50 值为 11.51 μM。Oxybutynin chloride 能有效减少膀胱和尿路的肌肉痉挛,可用于膀胱过度活动症的研究。
HY-146468
HY-P2141A
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-P2141
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-15568
HY-15568A
P2X Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
A-317491 sodium salt hydrate 是一种有效,选择性和非核苷酸的 P2X3 和 P2X2/3 受体的拮抗剂,对 hP2X3 ,rP2X3 ,hP2X2/3 和 rP2X2/3 的 Ki 值分别为 22,22,9 和 92 nM。A-317491 sodium salt hydrate 对其他 P2 受体和神经递质受体,离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50 >10 μM)。A-317491 sodium salt hydrate 通过阻断 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。
HY-W111226
Amyloid-β
Amino Acid Derivatives
Cardiovascular Disease
Fmoc-His(3-Me)OH 能够衍生出具有生物活性的组氨酸缔合化合物。Fmoc-His(3-Me)OH 与 Fmoc-citrulline-OH、Fmoc-His(1-Me)-OH 共同形成三肽,在 1.0 mM Phenylephrine (PE) 收缩主动脉环中有血管舒张的作用,EC50 为 2.7-4.7 mM。Fmoc-His(3-Me)OH (树脂) 也能生成Methyl-His-Gly-Lys,而成为 [Ca2+ ]i 抑制剂。Fmoc-His(3-me)OH 使 NAHIS02 甲基化,使其无法阻断阿兹海默症研究中的 Aβ 通道。
HY-148862
HY-148863
HY-L119
215 compounds
钾离子通道是分布最广泛的离子通道,几乎存在于所有生物体中。钾离子通道主要有四类:电压门控钾离子通道(voltage-gated potassium channel )、钙激活钾离子通道(calcium-activated potassium channel )、内整流钾离子通道(inwardly rectifying potassium channel )和串联孔域钾离子通道(tandem pore domain potassium channel )。越来越多的研究表明钾通道功能障碍与多种疾病相关,如慢性高血压、糖尿病、高胆固醇血症和动脉粥样硬化等。
MCE钾离子通道化合物库包含215种钾离子通道抑制剂及激动剂,是进行心血管疾病药物开发及钾离子通道研究的有用工具。
HY-L118
129 compounds
钠离子通道是特异性传导钠离子(Na+)的一种跨膜蛋白,是神经系统和肌肉兴奋性电流的来源。钠离子通道根据打开方式不同可以分为两种:电压门控钠离子通道(Voltage-gated sodium channel s)和配体门控钠离子通道(Ligand-gated sodium channel s)。电压门控钠通道功能障碍与神经和心脏疾病相关,包括癫痫、肌病、疼痛和心律失常。钠通道阻滞剂用于治疗心律失常、疼痛和惊厥。
MCE 可以提供129种对钠离子通道具有明确抑制作用的钠离子通道阻断剂,可以用于神经、心脏疾病药物开发及钠离子通道研究。
HY-L166
1129 compounds
离子通道的本质是膜结合酶,其催化位点是离子传导孔,经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性,离子通道一般被分类为钠 (Na+ ),钾 (K+ ),钙 (Ca2+ ), 氯化物 (Cl- ) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外,离子通道还具有许多功能:调节血管平滑肌舒缩,维持细胞正常体积,调节腺体分泌,蛋白激酶的激活等。因此,离子通道的功能障碍可导致许多疾病,其机制研究更是尤为重要。
MCE 收录了 1129 种离子通道相关化合物,主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等,是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。
HY-L0099V
5,440 compounds
Sodium Ion Channel Library contains about 5,440 compounds, and designed for discovery of new Nav1.7 channel blockers. Sodium voltage-gated ion channel is considered to be an important component in nociception. Therefore, selective Nav1.7 channel blockers are considered as important novel analgesics. The Sodium Ion Channel Library is rich in compounds bearing saturated backbones that can be often seen in structures of other ion-channel blockers.
HY-L117
150 compounds
钙离子通道阻断剂,也称为钙离子通道拮抗剂,是一类可以减缓钙离子通过钙离子通道进入心脏和血管壁细胞的化合物。钙离子会导致心脏和动脉收缩。通过阻断钙离子进入,钙通道阻滞剂可以让血管松弛和打开。因此钙通道阻滞剂通常用于降低血压,缓解胸痛(心绞痛)和心律失常等。
MCE可以提供150种钙离子通道阻断剂和拮抗剂,所有化合物均明确报道对钙离子通道均有抑制作用。MCE钙离子通道阻断剂库是开发降压药物进行心血管疾病研究的有用工具。
HY-L0064V
36,800 compounds
A unique collection of 36,800 diverse compounds intended to specifically target ion channels has been offered.
HY-L011
1404 compounds
大部分分子主要通过膜转运蛋白进出细胞,膜转运蛋白在细胞代谢、离子稳态、信号转导、免疫系统识别过程、能量转导等多种细胞功能中发挥重要作用。主要有三种转运蛋白,ATP 驱动的泵,通道蛋白和转运蛋白。离子通道和转运蛋白在维持细胞内稳态中发挥重要作用,这些转运蛋白基因的突变已在许多遗传疾病的发病机制中被发现。在中枢神经系统中,离子通道与许多疾病有关,如共济失调、麻痹、癫痫和耳聋等,但不限于此,这表明离子通道在启动和协调运动、感觉知觉以及信息编码和处理方面的作用。离子通道是药物开发中的一类主要靶点。
MCE 收录的 1404 小分子调节剂可用于离子通道和膜转运体的研究,或相关药物的高通量筛选。
HY-L0098V
10,560 compounds
Calcium Ion Channel Library contains about 10,560 compounds, and designed for discovery of new Voltage-gated calcium channel blockers. Calcium ion channels are responsible for an unusually large variety of physiological functions. Calcium ions entering the cell through voltage-gated channels serve as the second messenger of electrical signaling, initiating many different cellular events. Calcium Ion Channel Library encompasses both known chemotypes and molecules based on novel scaffolds identified in their in silico studies and MedChem based scaffold hopping projects.
HY-E0156
MCE® 8 通道手持半自动开盖器对于螺旋冻存管的工作台处理而言是一件实用的必需品,可以对多种类型的螺旋冻存管加盖/开盖,操作方便快捷,提高实验效率,满足不同需求。
HY-L070
1068 compounds
神经退行性疾病是以神经元进行性功能障碍和死亡为特征的一种疾病,如阿尔茨海默病、帕金森病和多发性硬化症 (MS) 等。神经保护是在神经退行性疾病中保护神经元使其不受不同病理因素损伤的一种方法。常用的神经保护剂通常为一些靶向神经保护通路中关键靶点的阻断剂和激动剂,如钙离子通道或钠离子通道阻断剂,GABA 受体激动剂,NMDA 受体拮抗剂等。虽然目前神经保护剂不能逆转已有的损伤,但它们可以防止进一步的神经损伤,减缓中枢神经系统的退化,在神经退行性疾病的治疗中仍然发挥重要作用。
MCE 收录了 1068 种具有潜在神经保护作用的化合物,这些化合物主要靶向神经保护通路中的主要靶点,如钙离子通道,钠离子通道,腺苷 A1 受体等。MCE 神经保护化合物库是开发神经保护药物,研究神经保护机制的有效工具。
HY-L150
4674 compounds
膜受体,也称为细胞表面受体或跨膜受体,是嵌入质膜的跨膜蛋白,在维持细胞内部过程与各种细胞外信号之间的通信中起着重要作用。 这些膜受体通过与细胞外分子结合在细胞信号传导中发挥作用,与膜受体结合的细胞外分子也称为配体。 这些细胞外分子包括激素、细胞因子、生长因子、神经递质、亲脂性信号分子如前列腺素和细胞识别分子。
存在三种不同的膜受体:离子通道受体、G蛋白偶联受体和酶偶联受体。它们在维持人体正常生理过程中起着重要作用。GPCRs和离子通道也是药物发现中的重要靶点。
MCE可以提供4674种膜受体靶向化合物,可以用于膜受体靶向筛选或药物开发。
HY-L046
1400 compounds
心血管疾病是心脏和血管疾病的统称,包括冠心病、脑血管疾病、外周动脉疾病、风湿性心脏病等,是全球第一大死因。吸烟、营养不良、人口老龄化、缺乏活动、动脉高血压或糖尿病等会增加心血管疾病如心肌梗死或中风发生的风险。心血管疾病的发生是多因素导致的,受多种机制影响,如一氧化氮合酶(eNOS)解偶联,活性氧的产生,慢性炎症,钙稳态失调等。抗氧化、抗炎和抗糖尿病药物在一定程度上可以降低心血管疾病发生的风险。
MCE 提供 1400 种具有明确抗心血管疾病活性的化合物,这些化合物主要靶向代谢酶,膜转运体,离子通道,炎症等相关信号通路。MCE 抗心血管疾病化合物库可以用于心血管相关疾病研究及新药筛选。
HY-L062
1806 compounds
神经递质受体(neurotransmitter receptors,NT receptors)是一类广泛存在的膜蛋白,可以与神经递质结合,进行神经信号传导。主要有两大类神经递质受体:促离子型受体和促代谢型受体。促离子型受体是一种配体门控离子通道,受体蛋白包括一个神经递质结合位点和一个离子通道。神经递质(配体)与结合位点的结合引起受体结构的构象变化,从而使离子通道打开。促代谢型受体是一类G蛋白偶联受体(GPCR),神经递质与受体结合后可以促发第二信使介导的细胞效应。
神经递质受体是很多神经系统疾病的重要靶点。许多神经活性药物通过改变神经递质受体发挥作用。更好地理解神经递质受体在疾病中的作用机制可以加快疾病的治疗。
MCE 提供 1806 种神经递质受体相关的化合物,可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L0074V
1,500 compounds
The library was designed to find molecules which target both end-chains of water channels (Aquaporins) AQ1, AQ4, AQ5 monomers and internal central pore of AQ5, which possess same physico-chemical properties as those in AQ1 and AQ4.
HY-L0104V
1,900,000 compounds
UORSY New Generation Screening Library contains about 1,900,000 compounds. The library is a revolutionary collection of lead-like molecules with outstanding structural quality and diversity—New Generation Screening Library (NGSL). Its core is decorated with interesting building blocks, including important medicinal fragments such as peptide bonds, amino groups and hydroxyl groups. and designed for discovery of new Voltage-gated calcium channel blockers.
HY-L099
2324 compounds
靶点多样性化合物库包含 2324 种化合物,涵盖 1000 多种靶点及亚型,如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。每种靶点及亚型精心挑选 1-3 种高活性高特异性小分子化合物,每种化合物的生物活性信息均有明确的文献报道,是一个精简且靶点覆盖全面的小分子化合物集合,可以以较低的成本进行相对全面的化合物筛选,是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L165
199 compounds
多巴胺受体 (DAR) 广泛分布在大脑中,对运动功能、动机和驱动力以及认知发挥着关键的调节作用。DA 的作用由 D1 型 (D1、D5)和 D2 型受体 (D2S、D2L、D3、D4) 介导,这些受体分布在突触前、突触后和突触外、投射神经元和中间神经元中。每种受体都有不同的功能。D1 和 D5 受体与 G 刺激位点偶联并激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶的激活导致第二信使 cAMP 的产生,从而导致蛋白激酶 A (PKA) 的产生,从而导致在细胞核中进一步转录。D2 至 D4 受体与 G 抑制位点偶联,抑制腺苷酸环化酶并激活钾离子通道。这些受体利用磷酸化级联或直接膜相互作用来影响电压门控通道和神经递质门控通道、胞质酶和转录因子的功能。多巴胺受体在日常生活功能中发挥着重要作用。
MCE 收录了 199 种多巴胺受体相关化合物,可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L159
1479 compounds
激动剂药物激活或刺激其受体,引发增加或减少细胞活性的反应。选择性激活剂可以针对特定的生物目标或分子靶点进行作用,而非选择性激活剂可能会同时干扰多个目标或靶点。选择性激活剂通过针对特定目标降低这些非特异性效应的可能性,使得研究更加精确且可靠。高选择性激动剂库包含 1479 种化合物,涵盖多个靶点及亚型,如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性激动剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L095
256 compounds
机械感受器能将外界的不同刺激转换成电信号,使我们能快速对环境做出反应。机械感受器分布在全身各处,包括皮肤、肌腱、肌肉、关节囊和内脏。在机械感受器中除了诺贝尔奖中提到的TRP和Piezo两种研究较多的通道以外,还有 KCNK、ENaC、ASIC2 等靶点,它们在生命体感知环境 、维持体内平衡等方面起到重要作用。
MCE提供 256 个与机械感受器相关的化合物,靶向不同机械感受器,如 TRP、Piezo、KCNK、ENaC等,MCE机械感受器库是研究机械感受器和生命体感知的有力工具。
HY-L120
139 compounds
GABA受体是对脊椎动物中枢神经系统主要抑制性神经递质γ -氨基丁酸(GABA)产生反应的一类受体。GABA受体分为两类:GABAA和GABAB。GABAA受体是配体门控离子通道(也被称为离子型受体),而GABAB受体是G蛋白偶联受体(也被称为代谢型受体)。GABA受体是治疗癫痫、失眠、焦虑等神经精神疾病以及外科手术麻醉的重要药物靶点。
MCE可以提供139种GABA受体抑制剂及激动剂,是用于神经相关疾病药物开发的有效工具。
HY-L149
6927 compounds
膜蛋白是附着在细胞膜或细胞器上的蛋白质分子。 膜蛋白可根据其与膜的结合方式分为两类:整合膜蛋白(也称为内在膜蛋白或脂锚定膜蛋白)和外周膜蛋白(也称为外在膜蛋白)。 在人体中,大约30%的基因组编码膜蛋白。 膜蛋白在生物的生存中发挥多种重要功能,如信号转导、分子或离子转运、酶催化和细胞间通讯等。 膜蛋白在药物开发中也发挥着重要作用。 据报道,目前超过60%的药物靶点均是膜蛋白。
MCE可以提供6927种膜蛋白靶向化合物,可以用于膜蛋白靶向筛选或药物开发。
HY-L028
858 compounds
血脑屏障是一种复杂的大脑微血管网络。它保护大脑免受外部血流环境的影响,并为大脑提供正常功能所需的营养。然而,血脑屏障也是中枢神经系统疾病或脑肿瘤治疗药物运送的主要障碍,因为由于物理屏障 (紧密连接) 的存在,血脑屏障在全身毛细血管中通透性最低。因此,开发能够透过血脑屏障的药物用于治疗脑部疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、帕金森病 (PD) 和癫痫等是至关重要的。
MCE 收录了 858 个具有明确报道可以透过血脑屏障的小分子化合物,是开发脑部疾病药物如脑瘤、精神障碍和神经退行性疾病等有效的工具。
HY-L158
4694 compounds
据报道,大部分已知的激酶抑制剂都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活,但是大多数激酶是多结构域蛋白,其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂比非选择性抑制剂具有更高的效能,对靶标的选择性至少高100倍。因此,确保用最具选择性的抑制剂验证靶标,这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂库包含 4694 种化合物,涵盖多个靶点及亚型,如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L121
310 compounds
5-羟色胺受体(5-HT Receptor)又称血清素受体,是一类存在于中枢和外周神经系统的G蛋白偶联受体(GPCRs)和配体门控离子通道(LGICs)。这些受体现在被分为7个家族,5-HT1-7,包括总共14个结构和药理学上不同的哺乳动物5-HT受体亚型。5-HT受体影响各种生物和神经过程,如攻击、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。5-羟色胺受体是多种药物的靶点,包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃促动力药、抗偏头痛药、致幻剂和致动剂等。
MCE 5-羟色胺受体化合物库包含310种5-HT受体抑制剂及激动剂,可以用于多种精神类药物的开发。
HY-L145
487 compounds
大多数高血压患者为原发性高血压,即继发性病因不存在的高血压。治疗的目的是控制动脉压,防止终末器官损伤(脑血管、心血管和肾脏),并降低过早死亡的风险。
抗高血压药物可分为两大类,第一类是直接或间接阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)的药物,例如ACEIs,血管紧张素受体拮抗剂(ARAs),直接肾素抑制剂(DRIs),以及较小程度的β受体阻滞剂。第二类药物通过增加水和钠的排泄,从而减少血管内容量,或通过非ras途径引起血管扩张,例如利尿剂和钙通道阻滞剂(CCBs)。
MCE提供了487 个具有确定的和潜在的抗高血压活性化合物。MCE抗高血压化合物文库是抗高血压药物发现和开发的关键。
HY-L0065V
56,320 compounds
A unique collection of 56,320 novel small molecules with high CNS MPO (Central Nervous System Multiparameter Optimization) scores. The CNS-active molecules which are able to penetrate blood-brain barrier (BBB) were low polar surface area, low degree of possible hydrogen bond formation and low ClogP values.
HY-L109
583 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明,异常的PPI与多种疾病相关,包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体,PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此,靶向PPI是治疗疾病的一个新方向,是开发新药的重要策略。
然而,针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战,如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展,高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定,但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率,MCE精心挑选了 583 PPI抑制剂,主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B0166GL
L-Ascorbate (GMP Like); Vitamin C (GMP Like)
Fluorescent Dye
L-Ascorbic acid (GMP Like) 是类 GMP 级别的 L-Ascorbic acid (HY-B0166)。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate, Vitamin C),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channel s ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbic acid通过产生活性氧 (ROS ) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。
HY-D2299
Fluorescent Dyes/Probes
AIE-ER 是一种特异性的内质网 (ER) 荧光探针 (green channel : λex =405 nm, λem =450~650 nm),具有显著的光稳定性、高亮度以及低工作浓度的特点。AIE-ER 可能为研究与内质网相关的疾病提供了途径。
HY-B0185G
Lignocaine (GMP)
Fluorescent Dye
Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channel s )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
HY-D2333
Dyes
RhFNMB 是 ATP 和 HOCl 的双通道/定位单分子荧光探针,结合 ATP 呈淡红色通道 (λex = 520 nm,λem = 586 nm),结合 HOCl 呈深红色通道 (λex = 620 nm,λem = 688 nm),具有独立的荧光响应。
HY-D1528
HY-D1368
HY-D1329
HY-D1328
HY-D1371
Dyes
BDP TR amine hydrochloride 是一类硼二吲哚亚甲基 (BDI) 染料,适用于 TAMRA 通道。常用于寡核苷酸标记和氨基酸测序。
HY-P2270
HY-D1543
HY-D2223
HY-D1297
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-D1429
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-D1362
Fluorescent Dyes/Probes
BDP 630/650 maleimide 是一种可在 Cyanine5 通道上读取的荧光团。 由于激发态的长寿命,BDP 630/650 maleimide 被用于荧光寿命相关的测量。
HY-D1431
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-149203
Fluorescent Dyes/Probes
MQA-P 是一种多功能近红外 (NIR) 荧光探针,可同时检测线粒体内的 ONOO- 、粘度和极性。MQA-P 对 ONOO- 表现出显着的响应,λem =645 nm;并且在 λem >704 nm 的 NIR 通道中对粘度/极性高度敏感。MQA-P 具有激发态分子内电荷转移 (ESICT) 特性,通过将 N,N-二甲基氨基设计为电子供体和将喹啉阳离子单元设计为电子受体,其对极性高度敏感。MQA-P 通过双通道图像在体外和体内用于铁死亡或癌症诊断。
HY-D1349
HY-D2266
HY-D1816
Dyes
Vari Fluor 555-Phalloidin 是 Phalloidin 的荧光衍生物,可对肌丝蛋白特异性标记,在标记时可呈现红色荧光,可使用 PE 通道进行荧光成像 (Ex/Em=550 nm/561 nm)。
HY-D1817
Dyes
Vari Fluor 488-Phalloidin 是 Phalloidin 的荧光衍生物,可对肌丝蛋白特异性标记,在标记时可呈现绿色荧光,可使用 FITC 通道进行荧光成像 (Ex/Em=488 nm/513 nm)。
HY-D1347
Fluorescent Dyes/Probes
BDP 650/665 alkyne 是一种明亮的硼二吡咯亚甲基染料,设计用于适合各种仪器的 Cy5 通道。使用铜催化的点击化学反应,BDP 650/665 炔的末端乙炔基可以轻松地与各种叠氮化物缀合。
HY-B0166G
HY-D1370
Fluorescent Dyes/Probes
BDP TMR amine 是 TAMRA 通道的染料。然而,与原始 TAMRA 不同的是,它具有非常好的量子产率,因此具有高亮度。该衍生物含有可与各种亲电子试剂缀合的伯胺基团。它还可以参与酶促氨基转移反应。
HY-D2297
Fluorescent Dyes/Probes
AIE-GA 是一种高尔基体 (GA) 荧光探针(绿色通道:λex = 405 nm,λem = 500-700 nm)。AIE-GA 具有良好的与 COX-2 相互作用的结合能力。AIE-GA 与 COX-2 的环氧合酶催化位点结合。
HY-D1369
Fluorescent Dyes/Probes
BDP R6G amine hydrochloride 是一种与罗丹明 6G (R6G) 通道匹配的硼二吡咯亚甲基染料。该荧光团衍生物含有盐形式的脂肪族胺基。胺基可以与亲电子试剂缀合。胺也可用于酶促氨基转移。
HY-114354
BOD FL alkyne
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY FL alkyne (BOD FL alkyne) 是一种绿色荧光染料 (Ex=503 nm; Em=512 nm),是一种明亮和光稳定的荧光基团,在荧光素 (FAM) 通道中发光。BODIPY FL alkyne 可以通过铜催化的 Click Chemistry 与一些叠氮分子共轭。
HY-D1756
Fluorescent Dyes/Probes
ROX NHS 酯,6-异构体是一种高荧光、光稳定的罗丹明染料,适用于各种应用。 ROX标记的寡核苷酸探针常用于qPCR,并且qPCR仪器具有ROX通道。 这是一种活性染料,用于标记肽、蛋白质和氨基寡核苷酸中的氨基。 纯单一异构体。
HY-D1571
Fluorescent Dyes/Probes
CellTracker Blue CMF2HC Dye 是一种蓝色荧光染料,可应用于双通道核酸测序,使用蓝色和紫色激发光 (450-460 nm/400-405nm 或 415-450 nm/480-525nm)。CellTracker Blue CMF2HC Dye 也可用于微生物抗生素敏感性的快速测定。
HY-D1330
Fluorescent Dyes/Probes
BDP R6G azide 是 BDP 染料中的一种。BDP R6G azide 通过调节来匹配经典的黄烷和菁染料的激发和发射通道。BDP R6G azide 可用于铜催化的与炔烃、DBCO 和 BCN 的 Click 化学反应。
HY-D0968B
Cyanine3 triethylamine
Fluorescent Dyes/Probes
Cy 3 Non-Sulfonated (Cyanine3) triethylamine 是一种氰 (Cy) 染料,是蛋白质和核酸的荧光标签,具有绿色通道。Cy 3 Non-Sulfonated triethylamine 是 Cyanine5 在光激发下通过光转换产生的荧光光产物。Cy 3 Non-Sulfonated triethylamine 可用于高密度单粒子跟踪活细胞,而不必使用紫外线照明和细胞毒性添加剂。其 Ex=470 nm;Em=515 nm 和 565 nm。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-107754
HY-B0166GL
L-Ascorbate (GMP Like); Vitamin C (GMP Like)
Biochemical Assay Reagents
L-Ascorbic acid (GMP Like) 是类 GMP 级别的 L-Ascorbic acid (HY-B0166)。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate, Vitamin C),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channel s ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbic acid通过产生活性氧 (ROS ) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。
HY-143202
Drug Delivery
DPhPC 是一种用于合成双层囊泡的磷脂。DPhPC 双层膜在没有孔/离子通道的情况下不允许离子泄漏,可用于通道蛋白质的研究。
HY-W357818
GX
Biochemical Assay Reagents
甘氨酸二甲基苯胺
Glycinexylidide (GX) 是 Lidocaine 的活性代谢物。Lidocaine 是一种局部麻醉剂,可抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channel s )。Lidocaine 还可减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Glycinexylidide 有用于麻醉、癌症以及心血管疾病的研究潜力。
HY-B0185G
Lignocaine (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channel s )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
HY-111157
HY-100545
Biochemical Assay Reagents
BAPTA-AM 是一种可透过细胞膜的钙螯合剂 (Ca2+ chelator )。在 HEK 293 细胞中,BAPTA-AM 阻断 hERG ,hKv1.3 和 hKv1.5 通道,IC50 分别为 1.3,1.45 和 1.23 μM。
HY-N0322A
Drug Delivery
Cholesterol Water Soluble 可用于研究胆固醇对内毛细胞钾电流的影响。Cholesterol 是细胞膜的一个组成部分,调节脂质双层中离子通道的活动。
HY-W009356A
Biochemical Assay Reagents
L-Cystine hydrochloride 是一种氨基酸,L-Cystine 可以在体内转化为 L-Cysteine。而且 L-Cystine/L-Cysteine 转换系统是细胞膜上的通道,能够维持大肠杆菌的内在氧化还原稳态。
HY-W040263
HY-D0877
HY-B0166G
HY-154831
N-Behenoyl-D-erythro-sphingosine; Cer d18:1/22:0
Drug Delivery
C22-Ceramide (Cer d18:1/22:0) 是一种内源性生物活性鞘脂。C22-Ceramide 降低离体大鼠肝线粒体和脂质体中 C16-神经酰胺通道的形成。
HY-130777A
Adenylyl imidodiphosphate lithium hydrate
Biochemical Assay Reagents
AMP-PNP lithium hydrate 是一种非水解的 ATP 类似物。AMP-PNP 可代替 ATP 用于生物研究,且不会被细胞内的酶水解。在对一种维生素 B12 转运体 BtuCD-F 的研究中发现,AMP-PNP 可堵塞 BtuCD-F 复合物的两个 BtuCD 形成的通道,从而阻止维生素 B12 进入。
HY-100168
Biochemical Assay Reagents
BAPTA 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA 作为钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-100168B
Biochemical Assay Reagents
BAPTA四钾盐
BAPTA tetrapotassium 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA 作为钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA tetrapotassium 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA tetrapotassium 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-113066C
GDP sodium
Biochemical Assay Reagents
鸟苷-5’-二磷酸钠盐
Guanosine 5'-diphosphate (GDP) sodium 是一种核苷二磷酸,可激活 5'-三磷酸腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate sodium 是一种潜在的铁动员剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin ) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate sodium 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5931
Potassium Channel toxin alpha-KTx 6.13; SPX; α-KTx6.13
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
Spinoxin 从蝎子 Heterometrus spinifer 的毒液中分离出来,是一种由 4 个二硫桥交联的 34 个残基肽神经毒素。 Spinoxin 是 Kv1.3 钾通道 (potassium channel ) 的有效抑制剂 (IC50 = 63 nM),被认为是诊断和治疗中的有效分子靶点。 治疗各种自身免疫性疾病和癌症。
HY-P2710
HY-P5920
HY-P2949
HY-P2785
HY-P3111
Potassium Channel
Others
Slotoxin 是一种来自霍夫曼蝎 Centruroides noxius 毒液的多肽,可阻断高电导钙激活钾通道 (potassium channel ),Kd 值为 1.5 nM[1] 。
HY-P2785A
HY-P5925
SsTx Toxin
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
Ssm Spooky Toxin 从 Scolopendra mutilans 分离,通过有效抑制 KCNQ(电压门控钾通道 (potassium channel ) 家族 7)通道,在血液和呼吸系统中表现出致命毒性,Ssm Spooky Toxin 对 < b>Kv7.4、Kv1.3 和 Shal 通道的 IC50 分别为 2.8 μM、5.26 μM 和 0.1-0.3 M。 Ssm Spooky Toxin 通过特异性作用于 T 细胞中的 KV1.3 通道来抑制细胞因子的产生。 Ssm Spooky Toxin 在蜈蚣的循环系统中发挥着重要作用。
HY-P3014
Potassium Channel
Others
Hongotoxin-1 是从蝎子 Centruroideslimbatus 的毒液中分离出来的,是钾通道 (potassium channel ) 的抑制剂,Kv1.1、Kv1.2、Kv1.3 和 Kv1.6 的 IC50 值分为 31 pM, 170 pM, 86 pM 和 6000 pM。
HY-P1886
Peptides
Neurological Disease
Kv3, Channel Containing Protein (567-585) 是Kv3.1b 通道蛋白的567-586 氨基酸肽。Kv3 channel protein 在含有pallidal 神经元的 PV 蛋白表达。
HY-P5182
HY-P5182A
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
HsTX1 (TFA) toxin 来自蝎子 Heterometrus spinnifer ,是一种由 4 个二硫桥交联的 34 个残基、C 末端酰胺化肽。 HsTX1 (TFA) 是一种钾通道 (potassium channel ) 抑制剂, Kv1.3 的 IC50 值为12 pM,可抑制 TEM 细胞活化并减轻自身免疫炎症。
HY-P5825
HY-P5177
HY-P5921
HY-P3065
Calcium Channel
Neurological Disease
Calcicludine 是一种来自绿曼巴蛇 Dendroaspis angusticeps 毒液的蛋白质毒素,可抑制高电压激活的钙通道 (calcium channel ),尤其是 L 型钙通道 (calcium channel ),IC50 值为 88 nM。Calcicludine 参与兴奋性突触传递。
HY-P3269
Calcium Channel
Others
Calciseptine,一种从黑曼巴 Dendroaspis p. polylepis 中分离出来的天然神经毒素。Calciseptine 由 60 个氨基酸和四个二硫键组成。 Calciseptine 专门阻断 L 型钙通道 (calcium channel )[1]。
HY-P1078
Calcium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin XVI,一种来自鸟蛛 Ornithoctonus huwena 的止痛剂,一种高度可逆和选择性的哺乳动物 N 型钙通道 (N-type calcium channel ) (IC50 约为 60 nM) 拮抗剂。Huwentoxin XVI 对电压门控的 T 型钙通道,钾通道或钠通道没有影响。
HY-P5165
HY-P1078A
Calcium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin XVI TFA,一种来自鸟蛛 Ornithoctonus huwena 的止痛剂,一种高度可逆和选择性的哺乳动物 N 型钙通道 (N-type calcium channel ) (IC50 约为 60 nM) 拮抗剂。Huwentoxin XVI TFA 对电压门控的 T 型钙通道,钾通道或钠通道没有影响。
HY-P10025
HY-P1077
HY-P1077A
HY-P1281
HY-P1440A
Potassium Channel
BeKm-1 TFA is a potent and selective KV11.1 (hERG) channel blocker. BeKm-1 TFA is selective for KV11.1 over a panel of 14 other potassium channel s. BeKm-1 TFA dose-dependently prolongs QTc interval in isolated rabbit heart.
HY-P5942
HY-P5943
HY-P0190A
Potassium Channel
Others
Iberiotoxin (TFA) 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+-activated K+ channel ) 抑制剂,Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin (TFA) 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-P0189
HY-P0189A
HY-P0173A
HY-P5806
ErgTx1
Peptides
Neurological Disease
Ergtoxin-1 是一种钾离子通道阻断剂。Ergtoxin-1 是从墨西哥毒蝎 Centruroides noxius 的毒液中分离得到的。Ergtoxin-1 能阻断神经、心脏和内分泌细胞的 ERG-K+ 通道。
HY-P5821
HY-P5144
HY-P5155
Potassium Channel
Neurological Disease
Stromatoxin 1 是一种钾通道抑制剂,这是一种可以从狼蛛中分离出来的肽。Stromatoxin 1 选择性抑制 K(V)2.1 、K(V)2.2 、K(V)4.2 和 K(V)2.1/9.3 通道。K(V)2.1 和 K(V)2.2,但不是 K(V)4.2,通道亚基在对抗大鼠肌源性和神经源性膀胱平滑肌 (UBSM) 收缩方面发挥着关键作用。
HY-P0190
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Iberiotoxin 是一种从 Buthus tamulus 毒液中分离出来的毒素。Iberiotoxin 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+ -activated K+ channel ) 抑制剂,Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-P0173B
HY-P1084
HY-P5788
HY-P1441
Sodium Channel
Others
Mambalgin-1 是从黑曼巴蛇毒液中分离出来的毒素。Mambalgin-1 是一种富含二硫的多肽,由 57 个氨基酸组成,属于三指毒素家族。Mambalgin-1 可以结合并稳定 ASICs (acid-sensing ion channel s),形成生理上相关的闭通道构象。
HY-P5868
Sodium Channel
Neurological Disease
mHuwentoxin-IV 是一种天然修饰的 Huwentoxin-IV (HY-P1220)。mHuwentoxin-IV 抑制背根神经节中河豚毒素敏感 (TTX-S) 电压门控钠通道 (sodium channel s ),其 IC50 为 54.16 nM。mHuwentoxin-IV 对河豚毒素敏感钠通道的抑制不被强去极化电压逆转。
HY-P1084A
HY-P0062
HY-P0062B
HY-P5854
HY-P5180
HY-P0188
HY-P5140
HY-P1441A
Sodium Channel
Mambalgin 1 TFA is a selective ASIC1a inhibitor (IC50 values are 192 and 72 nM for human ASIC1a and ASIC1a/1b dimer, respectively). Mambalgin 1 TFA binds to closed/inactive channel . Mambalgin 1 TFA is selective for ASIC1a over ASIC2a, ASIC3, TRPV1, P2X2, 5-HT3, Nav1.8, Cav3.2 and Kv1.2 channel s. Mambalgin 1 TFA increases latency of withdrawal response in mouse tail-flick and paw-flick tests.
HY-P0062A
HY-P0188A
HY-P5855
HY-P5816
HY-P5142
HY-P5796
HY-P5143
HY-P5858
Sodium Channel
Neurological Disease
μ-Conotoxin SIIIA 是一种河豚毒素 (TTX) 抗性钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。μ-Conotoxin SIIIA 是一种毒性肽,可从 Conus snails 毒液中获取。μ-Conotoxin SIIIA 可用于神经系统疾病的研究,如神经性疼痛。
HY-P5865
Theraphotoxin-Tap1a; TRTX-Tap1a; µ/ω-TRTX-Tap1a
Sodium Channel
Neurological Disease
Tap1a (Theraphotoxin-Tap1a) 是一种抑制钠通道 (sodium channel s ) 的蜘蛛毒液肽,对 Nav 1.7 和 Nav 1.1 的 IC50 分别为 80 nM 和 301 nM。Tap1a 具有缓解疼痛作用。
HY-P1346
HY-P2699
GrTx; ω-GsTx SIA
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Grammotoxin SIA (GrTx) 是一种 P/Q 和 N 型电压门控 Calcium Channel s 抑制剂。ω-Grammotoxin SIA 也是一种可从蜘蛛毒液中获取的蛋白毒素。ω-Grammotoxin SIA 有研究神经系统疾病以及心血管疾病的潜力
HY-P5810
HY-P5870
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
KTX-Sp2 是一种钾通道 (potassium channel ) 毒素。KTX-Sp2 有效阻断三种外源电压门控钾通道:Kv1.1、Kv1.2 和 Kv1.3。Ktx-Sp2 抑制内源性 Kv1.3,抑制 Jurkat T 细胞 Ca2+ 信号。Ktx-Sp2 抑制活化 Jurkat T 细胞 IL-2 分泌。
HY-P1105
HY-P5146
HY-P1424A
Potassium Channel
Lei-Dab7 TFA is a high affinity, selective KCa 2.2 (SK2) channel blocker (Kd =3.8 nM). Lei-Dab7 TFA exhibits >200-fold selectivity for KCa 2.2 over KCa 2.1, KCa 2.3, KCa 3.1, Kv and Kir2.1. Lei-Dab7 TFA increases theta-burst responses and increases LTP in rat hippocampal slices in vitro.
HY-P5164
Sodium Channel
Neurological Disease
GrTx1 是一种肽毒素,最初从Grammostola rosea 蜘蛛的毒液中分离出来。GrTx1 能阻断钠离子通道(sodium channel ),对 Nav1.1,Nav1.2,Nav1.3,Nav1.4,Nav1.6 和 Nav1.7 的 IC50 值分别为 0.63 µM, 0.23 µM, 0.77 µM, 1.29 µM, 0.63 µM and 0.37 µM。GrTx1 可用于神经疾病研究。
HY-P1221
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx II 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂,IC50 值为 0.3 nM,对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道,并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
HY-P1221A
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx II TFA 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂,IC50 值为 0.3 nM,对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道,并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
HY-P2786A
HY-P5916
κ-Theraphotoxin-Gr4a; Kappa-TRTX-Gr4a; Voltage sensor toxin 3; Peptide F
Peptides
Neurological Disease
VSTx-3 是一种 KV 通道阻断剂。VSTx-3 被证明是一种有效的 TTX 敏感钠通道阻断剂,尤其是 NaV1.8 通道的有效阻断剂(hNaV1.3 通道的 IC50 为 0.19 μM,hNaV1.7 通道的 IC50 为 0.43 μM,hNaV1.8 通道的 IC50 为 0.77 μM)。
HY-P5179
HY-121520
HY-P4898
HY-P1219
β-TRTX-Cj1α
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-III 是一种有效的、选择性 Nav1.5 通道阻滞剂,IC50 值为 348 nM,对其他钠通道亚型没有影响。Jingzhaoxin-III 可以选择性抑制心脏钠通道的激活,但不能抑制神经元亚型,有望成为区分心脏 VGSC 亚型的重要配体。
HY-P5869
HY-P5154
HY-P4898A
HY-P5871
JzTx-XII
Potassium Channel
Others
Jingzhaotoxin-XII (JzTx-XII) 是一种特异性的 Kv4.1 通道抑制剂,其 IC50 为 0.363 μM。Jingzhaotoxin-XII 通过改变门控行为与通道相互作用。
HY-P5154A
Potassium Channel
Neurological Disease
Tamapin TFA 是一种毒液肽,靶向小电导 Ca(2+) 激活的 K(+) (SK) 通道。Tamapin TFA 是 SK2 (钾通道 )的选择性阻断剂。Tamapin TFA 抑制海马锥体神经元 SK 通道介导的电流。塔玛宾可以从印度红蝎 (Mesobuthus tamulus) 中分离出来。
HY-P5771
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-IX 是一种由 35 个氨基酸残基组成的 C 端酰胺化肽,是一种神经毒素。Jingzhaotoxin-IX 抑制电压门控钠通道(河豚毒素抗性和河豚毒素敏感亚型)和 Kv2.1 通道。Jingzhaotoxin-IX 对延迟整流钾通道 Kv1.1、1.2 和 1.3 没有影响。
HY-P1073
HY-P1410
HY-P5813
β-TRTX-cd1a; β-Theraphotoxin-cd1a
Peptides
Neurological Disease
Cd1a 是一种从非洲蜘蛛 Ceratogyrus darlingi 中得到的β-毒素。Cd1a 具有钙离子通道调节作用。Cd1a 抑制人钙离子通道 (Ca v 2.2)( IC50 2.6 μM) 和小鼠钠离子通道 (Na v 1.7)。Cd1a 可用于开发外周疼痛治疗药物的研究。
HY-P3055
HY-P5793
HY-P1410A
HY-P5804
HY-P0191
HY-P5184
HY-P0163
HY-P0191A
HY-P1424
HY-P1427
HY-P5887
HY-P3467
HY-P2324
HY-P5862
Mu-Conotoxin BuIIIB
Sodium Channel
Neurological Disease
μ-Conotoxin BuIIIB (Mu-Conotoxin BuIIIB) 是一种哺乳动物神经元电压门控钠通道 (VGSC ) 阻滞剂。μ-Conotoxin BuIIIB 可从 Cone snails 毒液中获得,是研究离子通道功能的探针。μ-Conotoxin BuIIIB 可用于神经系统疾病 (如疼痛) 的研究。
HY-P1080
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1 ) 通道阻滞剂,对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道,IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA (IC50 ,30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放,对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
HY-128696
HY-P5336
HY-P5172
Sodium Channel
Neurological Disease
MitTx-alpha 是MitTx 的一个亚基。MitTx 是一种有效、持久、选择性的酸敏感离子通道 (ASIC ) 激动剂。MitTx 在中性 pH 条件下对ASIC1 亚型具有高度选择性;在更酸性的条件下(pH<6.5),MitTx 极大地增强 (>100 倍) 质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
HY-P2324A
Antibiotic
Bacterial
Infection
Gramicidin A (TFA) 是 Gramicidin 的一种肽成分,是一种抗生素(antibiotic )的混合物,最初从 B. brevis 中分离得到。 Gramicidin A (TFA)是一种高度疏水的通道形成离子载体,在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A (TFA) 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α ) 的降解。
HY-P1080A
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA TFA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1 ) 通道阻滞剂,对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道,IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA TFA (IC50 ,30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA TFA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放,对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
HY-P5802
HY-P5174
Sodium Channel
Neurological Disease
MitTx 是 MitTx-α 和 MitTx-β 形成的复合物。MitTx 是一种 ASIC1 通道激活剂 ,对ASIC1a 和 ASIC1b 亚型的EC 50分别为 9.4 和 23 nM。在中性 pH MitTx 对 ASIC1 亚型具有高度选择性。在酸性的条件下,MitTx 极大地增强质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
HY-P4309
HY-P1403
HY-P5805
HY-N6708
HY-P3656
HY-P5807
HY-P5818
HY-P1604
HY-P5899
HY-P5808A
HY-P1075
HY-P5145
HY-P1079
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-AgatoxinTK,Agelenopsis aperta 毒液中的肽基毒素,是一种有效的选择性 P/Q 型 Ca2+ 通道阻滞剂。ω-Agatoxin TK 抑制高 K+ 去极化诱导的大脑孤立神经末梢内部 Ca2+ 的升高,IC50 为 60 nM。ω-Agatoxin TK 对 L 型,N 型或 T 型钙通道没有影响。
HY-P1604A
HY-P1075A
HY-P3316
HY-P2270
HY-P5835
HY-P1282
HY-P5162
HY-P5873
HY-P5954
Peptides
Others
PLTX-II 是一种钙通道抑制剂 。PLTX-II 具有 44 个残基的肽,其中包含 10 个 Cys 残基和羧基末端的 O-棕榈酰化苏氨酸酰胺。
HY-P1218A
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3 TFA 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂,抑制 NaV1.2 ,NaV1.3 ,NaV1.4 ,NaV1.1 和 NaV1.5 ,IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 TFA 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量,从而调节电压门控钠通道,使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-P1218
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂,抑制 NaV1.2 ,NaV1.3 ,NaV1.4 ,NaV1.1 和 NaV1.5 ,IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量,从而调节电压门控钠通道,使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-P3071
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ShK toxin 阻断电压依赖性钾通道 (Kv 1.3 通道 )。ShK toxin 可以从加勒比海葵 (Stichodactylu helianthus ) 的全身提取物中分离出来。ShK toxin 与树突毒素 I 和 α-树突毒素竞争与大鼠脑突触体膜的结合,促进乙酰胆碱的释放。ShK toxin 抑制培养的大鼠背根神经节神经元中的 K+ 电流。ShK toxin 还抑制 T 淋巴细胞增殖。
HY-P1282A
HY-P3655
Calcium Channel
Others
Agelenin 是一种由 35 个氨基酸组成的多肽。Agelenin 可从阿格莱尼科蜘蛛 Agelena opulenta 中分离得到。Agelenin 与昆虫特异性钙通道抑制剂结构相似。
HY-P5914
HY-P3089
HY-P3089A
HY-P5917
Vaejovis mexicanus peptide 24
Potassium Channel
Others
Vm24-toxin 是一种毒素肽 可以从墨西哥蝎子 Vaejovis mexicanus smithy 中分离出来。Vm24-toxin 是 Kv1.3 钾通道 的抑制剂。
HY-P0256
HY-P1426
HY-P3037
Calcium Channel
欧前胡素 A
Imperatoxin A,一种源自非洲蝎子 Pandinus imperator 毒液的肽毒素,是 Ca2+ -释放通道/兰尼碱受体 (RyRs ) 的激活剂,可以促进 Ca2+ 从肌浆网流入细胞。
HY-P0256A
HY-P3064
Leiurotoxin I
Potassium Channel
Neurological Disease
Scyllatoxin (Leiurotoxin I) 是一种肽毒素,它可以从毒蝎 (Leiurus quinquestriatus hebraeus) 的毒液中分离出来。Scyllatoxin 是小电导钙激活型钾通道 KCa (SK ) 的阻断剂。Scyllatoxin 能够增强体内去甲肾上腺素 (NE) 和肾上腺素 (Epi) 的释放。
HY-P1952A
Sodium Channel
Neurological Disease
µ-Conotoxin-CnIIIC acetate 是一种含有 22 氨基酸残基的芋螺肽,是电压门控 NaV1.4 钠通道的有效拮抗剂,作用于神经肌肉接头的 IC50 为 1.3 nM。µ-Conotoxin-CnIIIC acetate 具有肌肉松弛和缓解疼痛的作用。
HY-P1426A
HY-P3156
Fungal
Infection
Syringomycin E 是一种抗真菌的环状脂质肽。Syringomycin E 通过与质膜的相互作用抑制酿酒酵母的生长。Syringomycin E 引起 K+ 外排,Ca2+ 内流,膜电位改变,与通道形成有关。
HY-P1074
HY-P1410B
HY-P5808
HY-P5173
Peptides
Others
MitTx-beta 是一种可以从得克萨斯珊瑚蛇 (Micrurus tener tener ) 毒液中分离得到的多肽。MitTx-beta 可与 MitTx-α 形成复合物 MitTx 。MitTx 具有辣椒素敏感神经纤维上 ASIC1 通道激活活性。
HY-P1249
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide SF (mouse,rat) 是一种有效的神经肽 FF 受体 (neuropeptide FF receptor ) 激动剂,NPFF1 和 NPFF2 的 Ki 值分别为 48.4 nM 和 12.1 nM。Neuropeptide SF (mouse,rat) 可以增加异表达酸感离子通道 3 (ASIC3) 的持续电流幅值。
HY-P5863
HY-P3507
HY-P5159
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
Crotamine 是一种 Na+ 通道 调节剂。Crotamine 是一种由 42 个氨基酸组成的毒素,由三个二硫桥交联。Crotamine 具有镇痛活性。Crotamine 还与脂质膜相互作用并显示出肌坏死活性。Crotamine 可从 Crotalus durissus terrificus<、i> 毒液中分离出来。
HY-P5160
HY-P5864
Sodium Channel
Neurological Disease
μ-Conotoxin BuIIIA (Mu-Conotoxin BuIIIA) 是一种电压门控钠通道 (VGSC ) 阻滞剂。μ-Conotoxin BuIIIA 是一种毒性肽,可从 Cone snails 毒液中获得。μ-Conotoxin BuIIIA 可用于神经系统疾病的研究。
HY-P5772
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-II 是一种神经毒素,由 32 个氨基酸残基组成,其中包括两个酸性残基和两个碱性残基。Jingzhaotoxin-II 抑制电压门控钠通道 (VGSC ),显着减缓心肌细胞上 TTX 抗性 (TTX-R) VGSC 的快速失活,IC50 为 0.26 μM。
HY-P1249A
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide SF (mouse,rat) TFA 是一种有效的神经肽 FF 受体 (neuropeptide FF receptor ) 激动剂,NPFF1 和 NPFF2 的 Ki 值分别为 48.4 nM 和 12.1 nM。Neuropeptide SF (mouse,rat) TFA 可以增加异表达酸感离子通道 3 (ASIC3) 的持续电流幅值。
HY-P1952
HY-P5319
Peptides
Others
MCaE12A 是 RyR2 的高亲和调节剂,增加 RyR2 对细胞质钙浓度的敏感性,促进通道打开。MCaE12A 作为 RyR2 结构到功能研究的重要工具,以及操纵心肌细胞的Ca2+ 稳态和动态。
HY-P1410C
HY-P1651
TRP Channel
Cancer
SOR-C13,一种羧基末端截短肽,是一种高亲和力的 TRPV6 拮抗剂,IC50 值为 14 nM。TRPV6 是一种非电压门控钙通道,与乳腺癌的恶性肿瘤和预后不良有关。SOR-C13 具有抗癌活性。
HY-P3507A
HY-P5853
HY-P5817
HY-P2700
HY-P5141
HY-P5807A
β-Mammal toxin Cn2 TFA
Sodium Channel
Neurological Disease
Cn2 toxin TFA (β-Mammal toxin Cn2 TFA) 是一种单链 β-蝎子神经毒性肽,是蝎子毒液中的主要毒素。Cn2 toxin (TFA) 特异性靶向哺乳动物电压门控钠通道 (VGSC) Nav1.6。
HY-P1422
HY-P1651A
TRP Channel
Cancer
SOR-C13 TFA,一种羧基末端截短肽,是一种高亲和力的 TRPV6 拮抗剂,IC50 值为 14 nM。TRPV6 是一种非电压门控钙通道,与乳腺癌的恶性肿瘤和预后不良有关。SOR-C13 TFA 具有抗癌活性。
HY-P5790
HY-P5141A
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
μ-Conotoxin KIIIA TFA 是一种镇痛的 μ-芋螺毒素,可从 Conus kinoshitai 中分离出来。μ-Conotoxin KIIIA TFA 阻断哺乳动物神经元电压门控钠通道 (VGSC) (Nav1.2 )。μ-Conotoxin KIIIA TFA可用于疼痛研究。
HY-P1422A
HY-P5114
Calcium Channel
Others
Maurocalcine是具有细胞渗透性 ryanodine receptor (RyR) 通道 1,2 和 3 型的激动剂。Maurocalcine 诱导 [3 H]ryanodine 与 RyR1 结合,其 EC50 为 2558 nM。Maurocalcine 对 RyR2 表现出 14 nM 的表观亲和力。Maurocalcine 可应用于体内细胞追踪或其他细胞成像技术。
HY-P5780
Sodium Channel
Neurological Disease
π-TRTX-Hm3a 是一种从多哥星暴狼蛛 (Heteroscodra maculata ) 毒液中分离出来的 37 个氨基酸肽。π-TRTX-Hm3a pH 依赖性抑制酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ),IC50 为 1-2 nM,并增强 ASIC1b ,EC50 为 46.5 nM。
HY-W037817
HY-P5152
Sodium Channel
Neurological Disease
Scorpion toxin Tf2 是一种 β-蝎毒素,首先在巴西蝎 Tityus fasciolatus 的毒液中发现。Scorpion toxin Tf2 是一种 Nav1.3 激活剂,它是一种神经元电压门控钠 (Nav) 亚型,与癫痫和伤害感受有关。Scorpion toxin Tf2 增强 hNav1.3 激活电压并在静息膜电位下打开通道。
HY-P2967
Peptides
Others
α-Hemolysin (Staphylococcus aureus) 是金黄色葡萄球菌分泌的一种最具特征的毒力因子,能够破坏宿主细胞质膜的多肽。α-Hemolysin 与细胞表面结合后,其单体组装成同型七聚体,形成前孔,随后转变为成熟的跨膜孔水通道,允许 K+ 和 Ca2+ 离子运输,导致靶细胞坏死性死亡。
HY-P5153
μ-TRTX-Tp1a
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx-III 是选择性,有效的电压门控钠离子通道 Nav 1.7 抑制剂, IC50 值为 2.1 nM。ProTx-III 是一种从秘鲁绿绒狼蛛的毒液中分离得到的蜘蛛毒液肽。ProTx-III 具有一个典型的抑制剂胱氨酸结基序 (ICK)。ProTx-III 能够逆转疼痛反应。ProTx-III 可用于慢性疼痛、癫痫和心律失常等疾病的研究。
HY-P1136
HY-P1280
Potassium Channel
Neurological Disease
玛格斑蝎毒素
Margatoxin 是一种 α-KTx 蝎毒素,一种高亲和力的 Kv1.3 抑制剂,Kd 为 11.7 pM。Margatoxin 抑制 Kv1.2 和 Kv1.1 通道,Kd 值分别为 6.4 pM,4.2 nM。Margatoxin 是一种 39 个氨基酸的肽,是从玛格丽特蝎 (Centruroides margaritatus ) 蝎毒中分离得到的,广泛用于离子通道研究。
HY-P5157
Potassium Channel
Neurological Disease
BmP02 是一种选择性 Kv1.3 通道阻断剂和高选择性 Kv4.2 调节剂,可从中国蝎 (Buthus martensi Karsch) 毒液中分离出来。BmP02 还可延迟 HEK293T 细胞中 Kv4.2 的失活,EC50 值为约 850 nM。BmP02 抑制心室肌细胞中的瞬时外向钾电流 (Ito)。
HY-P5795
HY-P1136A
Gap Junction Protein
Cardiovascular Disease
Gap19 TFA 是一种衍生自 Cx43 细胞质环 (CL) 九个氨基酸的肽,一种有效的,选择性连接蛋白 43 (Cx43) 半通道 阻滞剂。Gap19 TFA 可以防止 C 末端 (CT) 与 CL 的分子内相互作用。Gap19 TFA 不阻断 GJ 通道或 Cx40/pannexin-1 半通道。Gap19 TFA 对心肌具有保护作用。
HY-P1409
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽,IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-P1280A
Potassium Channel
Neurological Disease
Margatoxin TFA 是一种 α-KTx 蝎毒素,一种高亲和力的 Kv1.3 抑制剂,Kd 为 11.7 pM。Margatoxin TFA 抑制 Kv1.2 和 Kv1.1 通道,Kd 值分别为 6.4 pM,4.2 nM。Margatoxin TFA 是一种 39 个氨基酸的肽,是从玛格丽特蝎 (Centruroides margaritatus ) 蝎毒中分离得到的,广泛用于离子通道研究。
HY-P1411
PcTx1; Psalmopoeus cambridgei toxin-1
Sodium Channel
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) 是一种蛋白质毒素,可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50 : 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P4160
THG113.31; ILGHXDYK
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
PDC31 (THG113.31; ILGHXDYK) 是 FP Prostaglandin Receptor 的变构和非竞争性抑制剂。PDC31是基于D-氨基酸的寡肽,用作平滑肌收缩剂。PDC31 在体内降低子宫收缩的强度和持续时间,可用于早产和原发性痛经 (PD) 的研究。PDC31 还增强人子宫肌层细胞中 Ca2+ 依赖性大电导 K+ 通道。
HY-P5156
Potassium Channel
Neurological Disease
BDS-I 又称降血物质,是一种海洋毒素,可从苏卡达银莲花中提取。BDS-I 是一种钾通道的特异性抑制剂,靶向 Kv3.4 。BDS-I 抑制 Aβ1-42 诱导的 KV3.4 活性增强、caspase-3 激活和 NGF 分化的 PC-12 细胞的异常核形态。BDS-I 可逆转 Aβ 肽诱导的细胞死亡。
HY-P5811
CcoTx1; β-TRTX-cm1a
Sodium Channel
Neurological Disease
Ceratotoxin-1 (CcoTx1) 是一种肽毒素,是一种电压门控钠通道亚型抑制剂。Ceratotoxin-1 抑制 Nav1.1/β1 、Nav1.2/β1 、Nav1.4/β1 和 Nav1.5/β1 ,IC50 分别为 523 nM、3 nM、888 nM 和 323 nM。Ceratotoxin-1 还抑制 Nav1.8/β1 。
HY-P2141A
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-P2141
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-W111226
Amyloid-β
Amino Acid Derivatives
Cardiovascular Disease
Fmoc-His(3-Me)OH 能够衍生出具有生物活性的组氨酸缔合化合物。Fmoc-His(3-Me)OH 与 Fmoc-citrulline-OH、Fmoc-His(1-Me)-OH 共同形成三肽,在 1.0 mM Phenylephrine (PE) 收缩主动脉环中有血管舒张的作用,EC50 为 2.7-4.7 mM。Fmoc-His(3-Me)OH (树脂) 也能生成Methyl-His-Gly-Lys,而成为 [Ca2+ ]i 抑制剂。Fmoc-His(3-me)OH 使 NAHIS02 甲基化,使其无法阻断阿兹海默症研究中的 Aβ 通道。
HY-E0156
MCE® 8 通道手持半自动开盖器对于螺旋冻存管的工作台处理而言是一件实用的必需品,可以对多种类型的螺旋冻存管加盖/开盖,操作方便快捷,提高实验效率,满足不同需求。
HY-K1052
MCE Amphotericin B, Sterile 来源于结节链霉菌(Streptomyces nodosus ),是一种多烯类抗真菌抗生素,可与真菌细胞膜的固醇类物质结合,形成跨膜通道,导致细胞内物质外漏到膜外,破坏真菌正常代谢并引起死亡,从而用于抑制真菌和酵母的污染。
HY-E0194
MCE® 8 通道手持半自动开盖器圆型适配器适用于 8 通道手持半自动开盖器 (HY-E0156) ,可以用于 FluidX 96 孔螺旋盖开盖和关盖。
Species:
Human (38)
Virus (3)
Rat (6)
Mouse (12)
Pig (1)
Tag:
GFP (1)
His (54)
SUMO (8)
Tag Free (2)
Strep (2)
Myc (2)
GST (1)
MBP (2)
Flag (5)
Fc (2)
Source:
HEK293 (13)
E. coli Cell-free (33)
Sf9 insect cells (3)
E. coli (12)
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HY-P702348
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HY-P702342
HY-P702347
HY-P702340
HY-P701581
HY-P701582
HY-P70120
HY-P7840A
HY-P702329
HY-P702213
HY-P702214
HY-P702476
HY-P702253
HY-P7857
HY-P70113
HY-P76531
HY-P77117
HY-P7843
HY-P702229
HY-P72109
HY-P702228
HY-P702351
HY-P72085
HY-P700377
HY-P701834
HY-P702350
HY-P702408
HY-P702475
HY-P701832
TRPC5; Short transient receptor potential Channel 5; TrpC5; Transient receptor protein 5; TRP-5; hTRP-5; hTRP5
Human
HEK293
TRPC5 蛋白被假设为受体激活的非选择性钙渗透性阳离子通道,可能由磷脂酰肌醇第二信使通过受体酪氨酸激酶或 G 蛋白偶联受体激活。尽管 TRPC5 被认为具有钙选择性特性,但它也可能对细胞内钙储备的耗尽做出反应。TRPC5 Protein, Human (HEK293, His, MBP, FLAG) 是重组的 TRPC5 蛋白,由 HEK293 表达,带有 N-MBP, C-Flag, N-8*His 标签。TRPC5 Protein, Human (HEK293, His, MBP, FLAG) 全长 972 个氨基酸。
HY-P702215
HY-P76051
HY-P76052
HY-P702216
HY-P75691
HY-P76634
HY-P76635
HY-P702349
HY-P72086
HY-P77153
HY-P77154
HY-P77155
HY-P72087
HY-P702374
HY-P702368
HY-P702244
HY-P702470
HY-P702477
HY-P701383
HY-P702369
HY-P702370
HY-P71604
HY-P702444
HY-P702566
HY-P701382
TRPA1; Transient receptor potential cation Channel subfamily A member 1; Ankyrin-like with transmembrane domains protein 1; Transformation-sensitive protein p120; Wasabi receptor
Human
HEK293
TRPA1 蛋白是一种受体激活的非选择性阳离子通道,对于疼痛检测至关重要,并可能影响冷感、氧感应、咳嗽反射、瘙痒和内耳功能。它对硫氰酸烯丙酯 (AITC)、肉桂醛、二烯丙基二硫化物 (DADS) 和丙烯醛等炎症介质和刺激物有反应。TRPA1 Protein, Human (HEK293, MBP, FLAG, His) 是重组的 TRPA1 蛋白,由 HEK293 表达,带有N-10*His, N-MBP, C-Flag 标签。TRPA1 Protein, Human (HEK293, His, MBP, FLAG) 全长 1118 个氨基酸。
HY-P702195
HY-P700616
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HY-B0563BS
Ropivacaine-d7 hydrochloride 是一种氘代标记的 Ropivacaine hydrochloride (HY-B0563B)。Ropivacaine hydrochloride 是一种有效的钠通道 (sodium channel ) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx ) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 在动物实验模型中,可用于神经性疼痛的缓解。
HY-B1221S1
Flufenamic acid-13 C6 是 13 C6 标记的 Flufenamic acid。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel ) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel ),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel
HY-B0407AS
Chlorpromazine-d6 (hydrochloride) 是 Chlorpromazine 的氘代物。Chlorpromazine 是 dopamine 受体,5-HT 受体,potassium channel ,sodium channel 的拮抗剂。
HY-B0341S
Nicorandil-d4 是 Nicorandil 的氘代物。Nicorandil (SG-75) 是有效的钾通道 (potassium channel ) 激活剂,靶向血管核苷二磷酸依赖性 K+ 通道和心脏 ATP 敏感 K+ 通道 (KATP )。Nicorandil 是一种烟酰胺酯,具有血管舒张和心脏保护作用,并具有用于心绞痛和缺血性心脏病的潜力。
HY-B1221S
Flufenamic acid-d4 是 Flufenamic acid 氘代物。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel ) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel ),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel ) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合,抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程,如细胞迁移和增殖。
HY-12515AS
Nicardipine-d3 (hydrochloride) 是 Nicardipine hydrochloride 的氘代物。Nicardipine hydrochloride 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,可阻断心脏钙通道,IC50 为 1 μM。Nicardipine hydrochloride 可用于慢性心绞痛以及控制血压的研究。
HY-101621S
Teludipine-d6 是 Teludipine hydrochloride 的氘代物。Teludipine 是一种亲脂性的钙通道 (Calcium channel ) 抑制剂。
HY-12515AS2
Nicardipine-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Nicardipine hydrochloride (HY-12515A)。Nicardipine hydrochloride (YC-93) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,可阻断心脏钙通道,IC50 为 1 μM。 Nicardipine hydrochloride 可用于研究慢性心绞痛以及控制血压。
HY-116448S
Metaflumizone-d4 是 Metaflumizone 氘代物。Metaflumizone 是一种缩氨基脲杀虫剂,为有效的钠离子通道 (sodium channel ) 阻滞剂 。
HY-14284S
Nilvadipine-d4 是 Nilvadipine 氘代物。Nilvadipine 是一种有效的钙离子通道 (calcium channel ) 拮抗剂,IC50 为 0.1 nM。
HY-B0317AS
Amlodipine-d4 (maleate) 是 Amlodipine maleate 的氘代物。Amlodipine maleate 是二氢吡啶类钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,作为一种具有口服活性的抗心绞痛试剂 (antianginal agent )。Amlodipine maleate 阻断了电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制了钙离子内流。Amlodipine maleate 可用于高血压和癌症的研究。
HY-B0284S1
Nifedipine-d4 是 Nifedipine 的氘代物。Nifedipine (BAY-a-1040) 是有效的钙离子通道 (calcium channel ) 阻滞剂,常用于心肌功能不全的相关研究。
HY-B1140S
Diazoxide-d3 是 Diazoxide 氘代物。Diazoxide (Sch-6783) 是一种 ATP 敏感性的钾离子通道 (potassium channel ) 激活剂,有潜力用于高胰岛素血症的研究。
HY-B0317AS1
Amlodipine-d9 maleate 是氘代标记的 Amlodipine maleate (HY-B0317A)。Amlodipine maleate 是二氢吡啶类钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,作为一种具有口服活性的抗心绞痛试剂 (antianginal agent )。Amlodipine maleate 阻断了电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制了钙离子内流。Amlodipine maleate 可用于高血压和癌症的研究。
HY-B0612DS
(R)-Lercanidipine-d3 (hydrochloride) 是 (R)-Lercanidipine (hydrochloride) 的氘代物。(R)-Lercanidipine hydrochloride 是 Lercanidipine hydrochloride 的 R-对映体,是一种高效的钙离子通道 (calcium channel ) 阻断剂。
HY-B0402S
Amantadine-d15 是 Amantadine 的氘代物。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种抗甲型流感 (influenza A) 病毒的抗病毒活性分子。Amantadine 阻断质子流通过 M2 离子通道 (M2 proton channel of influenza A),从而阻止病毒 RNA 释放到感染细胞的细胞质中。Amantadine 抗帕金森病剂。
HY-108506S1
Licarbazepine-d4 是 Licarbazepine (HY-108506) 的氘代物。Licarbazepine 是一种电压门控钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂,具有抗惊厥和稳定情绪的作用。
HY-108506S
Licarbazepine-d3 是 Licarbazepine (HY-108506) 的氘代物。Licarbazepine 是一种电压门控钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂,具有抗惊厥和稳定情绪的作用。
HY-A0093S
Mexiletine-d6 (hydrochloride) 是 Mexiletine hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride) 的氘代物。Mexiletine hydrochloride,一种 Class IB 类抗心律失常化合物,是钠离子通道 (voltage-gated sodium channel ) 阻断剂。
HY-14744S
Levamlodipine-d4 是 Levamlodipine 的氘代物。Levamlodipine ((S)-Amlodipine) 是一种功能强大的二氢吡啶钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,具有舒张血管的作用,可用于高血压、心绞痛的研究。
HY-107349S
Fenoverine-d8 是 Fenoverine 的氘代物。 Fenoverine (Spasmopriv) 是一种抗痉挛活性分子,抑制钙通道 (calcium channel ) 电流。Fenoverine 引发横纹肌溶解。
HY-W032013S
1-Octanol-d17 是 1-Octanol 的氘代物。 1-Octanol (Octanol) 是一种饱和脂肪醇,是一种 T 型钙通道 (T-channel s ) 抑制剂,对天然 T 电流的 IC50 为 4 μM。1-Octanol 是一种具有柴油般特性的极具吸引力的生物燃料。
HY-W032013S1
1-Octanol-d2 是 1-Octanol 的氘代物。 1-Octanol (Octanol) 是一种饱和脂肪醇,是一种 T 型钙通道 (T-channel s ) 抑制剂,对天然 T 电流的 IC50 为 4 μM。1-Octanol 是一种具有柴油般特性的极具吸引力的生物燃料。
HY-A0093S1
Mexiletine-d3 (hydrochloride) 是 Mexiletine (hydrochloride) 氘代物。Mexiletine hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride),一种 Class IB 类抗心律失常化合物,是钠离子通道 (voltage-gated sodium channel ) 阻断剂。
HY-108506S2
Licarbazepine-d4 -1 是 Licarbazepine 氘代物。Licarbazepine (BIA 2-005; GP 47779) 是一种电压门控钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂,具有抗惊厥和稳定情绪的作用 。
HY-B0682S2
Mitiglinide-d5 (calcium) 是 Mitiglinide 氘代物。Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病的研究 。
HY-135328S
Norverapamil-d7 是 Norverapamil ((±)-Norverapamil) 的氘代物。Norverapamil 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,是一种钙通道 (L-type calcium channel ) 阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。
HY-B0682S1
(2R)-Mitiglinide-d5 (calcium) 是 Mitiglinide 氘代物。Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病的研究 。
HY-B0563S1
Ropivacaine-d7 是 Ropivacaine 氘代物。Ropivacaine 是一种有效的钠通道 (sodium channel ) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx ) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 用于神经性疼痛的缓解的相关研究。
HY-B0703S
Eslicarbazepine acetate-d4 是氘代标记的 Eslicarbazepine acetate (HY-B0703)。Eslicarbazepine acetate (BIA 2-093) 是一种抗癫痫活性分子,也是 β-内分泌酶 (β-Secretase) 和电压门控钠离子通道 (sodium channel ) 的双抑制剂。
HY-B0632S
Diltiazem-d6 是 Diltiazem 的氘代物。Diltiazem 是一种口服 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channel ) 阻滞剂,具有抗高血压和抗心律失常作用。Diltiazem 可用于心律失常、高血压和心绞痛的研究。
HY-B0682S
Mitiglinide-d8 (calcium hydrate) 是 Mitiglinide calcium hydrate 的氘代物。Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-B0424S
Nitrendipine-d5 是 Nitrendipine 的氘代物。Nitrendipine (BAY-E-5009) 是 Nifedipine (HY-B0284) 的类似物。Nitrendipine 是一种二氢吡啶钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,具有血管扩张作用。Nitrendipine 具有抗高血压作用。
HY-B0114S2
Oxcarbazepine-d8-1 是 Oxcarbazepine 的氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 或 G2/M 停滞。Oxcarbazepine 具有抗癌和抗惊厥作用。
HY-B0309S2
Felodipine-d3 是 Felodipine 的氘代物。Felodipine 是一种二氢吡啶,是一种有效的血管选择性钙通道 (b>calcium channel ) 拮抗剂。Felodipine 通过选择性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管来降低血压。Felodipine 是具有抗高血压活性,可诱导自噬。Felodipine 可以跨越血脑屏障。
HY-B0309S1
Felodipine-d5 是 Felodipine 氘代物。Felodipine 是一种二氢吡啶,是一种有效的血管选择性钙通道 (b>calcium channel ) 拮抗剂。Felodipine 通过选择性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管来降低血压。Felodipine 是具有抗高血压活性,可诱导自噬。Felodipine 可以跨越血脑屏障。
HY-B0114S1
Oxcarbazepine-d4 -1 是 Oxcarbazepine 氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂 。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 或 G2/M 停滞 。具有抗癌和抗惊厥作用 。
HY-B0495S5
Lamotrigine-d3 是 Lamotrigine 的氘代物。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channel s ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-A0064S
Verapamil-d3 (hydrochloride) 是 Verapamil hydrochloride 的氘代物。Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4 ,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
HY-B0114S
Oxcarbazepine-d4 是 Oxcarbazepine 的氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 或 G2/M 停滞。具有抗癌和抗惊厥作用。
HY-B0495S4
Lamotrigine-13 C3 是Lamotrigine 的 13 C 标记物。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channel s),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0166S6
L-Ascorbic acid-d2 是 L-Ascorbic acid 的氘代物。 L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channel s ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂[2]
HY-14275S1
Verapamil-d7 是 Verapamil (HY-14275) 的氘代物。Verapamil ((±)-Verapamil) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。Verapamil 能也抑制 CYP3A4 ,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
HY-132670S
(R)-(-)-Felodipine-d5 是 (R)-(-)-Felodipine 的氘代物。(R)-(-)-Felodipine 是 Felodipine 的异构体。Felodipine 是一种二氢吡啶,是一种有效的血管选择性钙通道 (b>calcium channel ) 拮抗剂。Felodipine 通过选择性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管来降低血压。Felodipine 是具有抗高血压活性,可诱导自噬。Felodipine 可以跨越血脑屏障。
HY-B0185S1
Lidocaine-d10 是 Lidocaine 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channel s )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
HY-B0185AS
Lidocaine-d10 (hydrochloride) 是 Lidocaine hydrochloride 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channel s )。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride 是一种酰胺衍生物,具有研究室性心律失常的潜力。
HY-B0166S2
L-Ascorbic acid-13 C-1 是 13 C 标记的 L-Ascorbic acid。 L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channel s ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂
HY-B0166S3
L-Ascorbic acid-13 C-2 是 13 C 标记的 L-Ascorbic acid。 L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channel s ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂
HY-B0166S4
L-Ascorbic acid-13 C-3 是 13 C 标记的 L-Ascorbic acid。 L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channel s ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂
HY-B0166S5
L-Ascorbic acid-13 C-4 是 13 C 标记的 L-Ascorbic acid。 L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channel s ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂
HY-B0495S1
Lamotrigine-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channel s ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0185S
N-Oxide Lidocaine-d10 是 Lidocaine 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channel s )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
HY-B0185AS1
Lidocaine-d6 (hydrochloride) 是 Lidocaine (hydrochloride) 氘代物。Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channel s )。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,是一种研究室性心律失常的活性分子和有效的肿瘤抑制剂。
HY-B0495S
Lamotrigine-13 C3 ,d3 是一种 13 C 标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channel s ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0495S3
Lamotrigine-13 C2 ,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 Lamotrigine。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channel s ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-A0064S1
Verapamil-d6 (CP-16533-1-d6 ) hydrochloride 是氘代标记的 Verapamil (hydrochloride) (A16)。Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4 ,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
HY-B0495S6
Lamotrigine-13 C2 ,15 N2 ,d3 是 15 N 和氘代标记的 Lamotrigine (HY-B0495)。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channel s ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-119980S
Fluphenazine-d8 是 Fluphenazine 的氘代标记物。Fluphenazine 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channel s)。Fluphenazine 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-B0166S1
L-Ascorbic acid-13 C 是一种 13 C 标记的 L-Ascorbic acid。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channel s ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbic acid通过产生活性氧 (ROS ) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。
HY-B0166S
L-Ascorbic acid-13 C6 是一种 13 C 标记的 L-Ascorbic acid。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channel s ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbic acid通过产生活性氧 (ROS ) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。
HY-B0166S8
L-Ascorbic acid-13 C6 -1 (L-Ascorbate-1; Vitamin C-13 C6 -1) 是一种 13 C 标记的 L-Ascorbic acid (HY-B0166)。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channel s ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbic acid通过产生活性氧 (ROS ) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。
HY-B1751S
Quinidine-d3 是 Quinidine 的氘代物。Quinidine 是一种抗心律失常剂,也是 K+ 通道 (K+ channel ) 的有效阻断剂,其 IC50 值为 19.9 μM。Quinidine 是一种有效且选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db ) 抑制剂,也可用作疟疾的研究。
HY-17404S
Cilnidipine-d7 是 Cilnidipine 氘代物。Cilnidipine 是一种长效的第二代二氢吡啶类 Ca2+ 通道阻断剂,可有效作用于 L 和 N 型 Ca2+ 通道 。具有抗高血压作用 。
HY-B0545S
Probenecid-d14 是 Probenecid 的氘代物。Probenecid 是一种有效的选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 (TRPV2 ) 激动剂。Probenecid 还抑制 pannexin 1 通道。
HY-B0262S
Methocarbamol-d5 是 Methocarbamol 的一种氘代化合物。Methocarbamol 是一种具有口服活性中枢肌肉松弛剂,可阻断 Nav1.4 肌肉通道。
HY-135407S
N-Desethyl Oxybutynin-d5 (hydrochloride) 是 N-Desethyl Oxybutynin hydrochloride 的氘代物。N-Desethyl Oxybutynin 是 Oxybutynin 的活性代谢产物。Oxybutynin 是一种抗胆碱能药,抑制电压依赖型 K+ 通道。
HY-B1378S
Ethosuximide-d3 是 Ethosuximide 的氘代物。Ethosuximide 是一种广泛使用的抗癫痫活性分子,可改善多种神经退行性疾病模型的表型,且可阻断低电压激活的 T 型钙通道。
HY-B0405S
Bupivacaine-d9 9是 Bupivacaine 的氘代化合物。Bupivacaine 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine 可用于慢性疼痛的研究。
HY-B0284S
Nifedipine-d6 是 Nifedipine 的氘代物,Nifedipine 是有效的钙离子通道阻滞剂。
HY-B0246S1
Carbamazepine-d2 是 Carbamazepine 的氘代物。Carbamazepine是压敏钠离子通道阻断剂,IC50为 131 μM。
HY-B1090S
Cinnarizine-d8 是 Cinnarizine 的氘代化合物。Cinnarizine 是一种抗组胺药和钙通道阻滞剂。
HY-B0437AS
Sotalol-d6 (hydrochloride) 是 Sotalol hydrochloride 的氘代物。Sotalol hydrochloride 是一种口服有效,非选择性 β -肾上腺素受体阻断剂。Sotalol hydrochloride 具有抗心律失常作用,可用于小儿心律失常的研究。Sotalol hydrochloride 阻断 β 受体和钾 KCNH2 通道。
HY-B0023S
Azelnidipine-d7 是 Azelnidipine 的氘代物。
HY-113147AS
L-Palmitoylcarnitine-d3 (hydrochloride) 是 L-Palmitoylcarnitine hydrochloride 的氘代物。L-Palmitoylcarnitine hydrochloride 是一种长链酰基肉碱和脂肪酸代谢产物,在缺血期间积聚于肌膜并扰乱膜脂环境。L-Palmitoylcarnitine hydrochloride 通过与 Kir6.2 的相互作用抑制 KATP 通道活性,而不影响单通道电导。
HY-B0262S1
Methocarbamol-d3 是 Methocarbamol 的氘代物。Methocarbamol 是一种具有口服活性中枢肌肉松弛剂,可阻断 Nav1.4 肌肉通道。Methocarbamol 可逆地影响电压依赖性的 Nav1.4 通道失活。Methocarbamol 具有用于肌肉痉挛和疼痛综合症研究的潜力。
HY-B0151S
Pregnenolone-d4 是 Pregnenolone 的氘代物。Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
HY-B0151S1
Pregnenolone-13 C2 ,d2 是 13 C 标记的 Pregnenolone 的氘代物。 Pregnenolone 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
HY-B0151S2
Pregnenolone-d4 -1 是一种氘代标记的 Pregnenolone。Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
HY-B0285AS
Amiloride-15 N3 (hydrochloride) 是 Amiloride hydrochloride 的氘代物。 Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (ENaC ) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA ) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2;TRPP2 ) 通道阻断剂。
HY-B0317S1
Amlodipine-d4 是一种氘代标记的 Amlodipine (HY-B0317)。Amlodipine 是一种抗心绞痛药和具有口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流。Amlodipine 可用于高血压和癌症的研究。
HY-B0401S
Tolbutamide-d9 是 Tolbutamide 的氘代物。Tolbutamide是第一代钾离子通道阻断剂,是磺酰脲类口服活性的降糖化合物。
HY-B0246S
Carbamazepine-d10 是 Carbamazepine 的氘代物。Carbamazepine (CBZ) 是压敏钠离子通道阻断剂,IC50 为 131 μM。
HY-B0317S
Amlodipine-1,1,2,2-d4 (maleate) 是 Amlodipine 的氘代物。Amlodipine 是一种抗心绞痛药和具有口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流。Amlodipine 可用于高血压和癌症的研究。
HY-B0317BS
Amlodipine-d4 (besylate) 是 Amlodipine besylate 的氘代物。Amlodipine besylate (Amlodipine benzenesulfonate) 是一种抗心绞痛剂和具有口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流。Amlodipine besylate 可用于高血压和癌症的研究。
HY-103309S
ML218-d9 是 ML218 的氘代物。ML218 是一种有效的,选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3 ) 抑制剂,对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道,KATP 或 hER
HY-110189S1
Pregnenolone monosulfate-d4 (sodium) 是 Pregnenolone monosulfate 氘代物。Pregnenolone monosulfate sodium (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1
HY-B0419S
Manidipine-d4 是 Manidipine 的氘代物。Manidipine是钙离子通道阻断剂,有降压作用。
HY-B0401S1
Tolbutamide-13 C 是一种 13 C 标记的 Tolbutamide。Tolbutamide是第一代钾离子通道阻断剂,是磺酰脲类口服活性的降糖化合物。
HY-109077S
Tigolaner-d4 是 Tigolaner 氘代物。Tigolaner 是GABA 的拮抗剂,可调节氯离子通道。Tigolaner 是一种抗寄生虫剂。
HY-B0262S2
Methocarbamol-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Methocarbamol。Methocarbamol 是一种具有口服活性中枢肌肉松弛剂,可阻断 Nav1.4 肌肉通道。Methocarbamol 可逆地影响电压依赖性的 Nav1.4 通道失活。Methocarbamol 具有用于肌肉痉挛和疼痛综合症研究的潜力。
HY-B0246S2
Carbamazepine-d8 是氘代标记的Carbamazepine。Carbamazepine是压敏钠离子通道阻断剂,IC50 为 131 μM。
HY-U00315S
Gidazepam-d5 是氘标记的 Gidazepam (HY-U00315)。Gidazepam 是一种 GABA 受体通道 (GABA RCs ) 激动剂,有抗惊厥作用。
HY-110189S
Pregnenolone monosulfate (sodium)-13 C2 ,d2 是一种 13 C- 和氘代标记的 Pregnenolone monosulfate (sodium salt)。Pregnenolone monosulfate sodium salt (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium salt) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium salt 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium salt 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。Pregnenolone monosulfate sodium salt 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
HY-14656S
Diltiazem-d3 (hydrochloride) 是 Diltiazem hydrochloride 的氘代物。Diltiazem hydrochloride是钙离子流入抑制剂(缓慢通道阻断剂或钙拮抗剂)。
HY-B0575S
Triamterene-d5 是 Triamterene 的氘代物。
HY-14187S
Amiodarone-d10 (hydrochloride) 是 Amiodarone 的氘代物。Amiodarone 是一种抗心律失常剂,用于抑制 ATP 敏感性钾通道,IC50 为 19.1 μM。
HY-14656S1
Diltiazem-(acetoxy-d3 ) (hydrochloride) 是 Diltiazem hydrochloride 的氘代物。Diltiazem hydrochloride是钙离子流入抑制剂(缓慢通道阻断剂或钙拮抗剂)。
HY-W016498S
Paraxanthine-d6 是 Paraxanthine 的氘代物。Paraxanthine,caffeine的代谢物,可通过刺激Ryanodine受体通道来抑制多巴胺能细胞的死亡。
HY-14187S1
Amiodarone-d5 hydrochloride 是氘代标记的 Amiodarone (HY-14187)。Amiodarone 是一种抗心律失常剂,用于抑制 ATP 敏感性钾通道,IC50 为 19.1 μM。
HY-W653905
Amantadine-d15 hydrochloride 是氘代标记的 Amantadine。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A ) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA 、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
HY-B0369AS
Orphenadrine-d3 (citrate) 是 Orphenadrine citrate 的氘代物。Orphenadrine柠檬酸盐是NMDA受体拮抗剂,Ki为6.0μM,还是HERG钾离子通道阻断剂。
HY-B0887S1
Permethrin-d9 是 Permethrin 的氘代物。Permethrin (NRDC-143) 是杀昆虫化合物,神经毒剂。
HY-N0066S
Eucalyptol-d6 是 Eucalyptol 氘代物。Eucalyptol 是 5-HT3 受体, 钾通道, TNF-α 和 IL-1β 的抑制剂。
HY-B0402S1
Amantadine-d6 是 Amantadine 的氘代物。 Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A ) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA 、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
HY-B0267AS
Oxybutynin-d11 (chloride) 是 Oxybutynin chloride 的氘代物。Oxybutynin chloride 是一种抗胆碱能药,抑制血管 Kv 通道,IC50 为 11.51 μM。
HY-B0604S
4-Aminopyridine-d4 是 4-Aminopyridine 氘代物。4-Aminopyridine是非选择性的钾离子通道 阻断剂,从细胞膜的细胞质侧结合。
HY-Y0258S
Benzocaine-d4 是 Benzocaine 的氘代物。Benzocaine 作用电压门控Na+ 通道的共同受体,其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为0.8 mM。
HY-B0347S1
Lacidipine-13 C8 是 Lacidipine 的氘代物。 Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的 L 型钙离子通道阻滞剂,作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,具有长效抗高血压活性。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine 可用于高血压,动脉粥样硬化和急性肾脏损伤的研究。
HY-B0347S3
Lacidipine-13 C4 是 13 C 标记的 Lacidipine (HY-B0347)。Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的 L 型钙离子通道阻滞剂,作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,具有长效抗高血压活性。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine 可用于高血压,动脉粥样硬化和急性肾脏损伤的研究。
HY-Y0258S1
Benzocaine-(ethyl-d5 ) 是 Benzocaine 的氘代物。Benzocaine 作用电压门控Na+ 通道的共同受体,其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为0.8 mM。
HY-B0493S1
Niflumic acid-13 C6 是 13 C6 标记的 Niflumic acid。Niflumic acid是钙离子激活的氯离子通道阻断剂,可作用于风湿性关节炎。
HY-135328AS
Norverapamil-d7 (hydrochloride) 是一种 Norverapamil 氘代物。Norverapamil ((±)-Norverapamil) 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,也是一种L型钙通道阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。
HY-17402S
Nisoldipine-d6 是 Nisoldipine 的氘代物。Nisoldipine(BAY-k 5552; Sular)是高效特异的L型Cav1.2通道阻断剂,IC50 为 10 nM。
HY-B1378S1
Ethosuximide-d5 是 Ethosuximide 氘代物。Ethosuximide 是一种广泛使用的抗癫痫活性分子,可改善多种神经退行性疾病模型的表型,且可阻断低电压激活的 T 型钙通道。
HY-B0493S
Niflumic Acid-d5 是 Niflumic acid 的氘代物。Niflumic acid是钙离子激活的氯离子通道阻断剂,可作用于风湿性关节炎。
HY-17402S3
Nisoldipine-d3 是氘代标记的 Nisoldipine (HY-17402)。Nisoldipine(BAY-k 5552; Sular)是高效特异的L型Cav1.2通道阻断剂,IC50为10 nM。
HY-17360S
Tiotropium-d3 (bromide) 是 Tiotropium (Bromide) 的氘代物。Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。
HY-17436S1
Clevidipine-d7 是 Clevidipine 的氘代物。Clevidipine 是短效二氢吡啶钙离子通道拮抗剂,IC50为7.1 nM。
HY-17360S1
Tiotropium-d6 (bromide) 是 Tiotropium (Bromide) 氘代物。Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。
HY-W016498S1
Paraxanthine-13 C4 ,15 N3 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Paraxanthine。Paraxanthine,caffeine的代谢物,可通过刺激Ryanodine受体通道来抑制多巴胺能细胞的死亡。
HY-B0612DS1
Lercanidipine-d3 (hydrochloride) 是 Lercanidipine 的氘代物。Lercanidipine 是一种亲脂性和具有口服活性的第三代二氢吡啶-钙通道阻滞剂 (DHP-CCB)。Lercanidipine 具有持久的降压作用和对肾脏的保护作用。
HY-17436S4
Clevidipine-15 N,d10 是 15 N 和氘代标记的 Clevidipine (HY-17436)。Clevidipine 是短效二氢吡啶钙离子通道拮抗剂,IC50为7.1 nM。
HY-B0339S
Primidone-d5 是 Primidone 的氘代物。Primidone 是巴比妥类的强效抗惊厥试剂 (anticonvulsant )。Primidone 是一种神经元性电压门控钠通道 (VGSC) 阻滞剂,可用于癫痫、原发性震颤和精神疾病的研究。
HY-18600AS
Azimilide-d8 (dihydrochloride) 是 Azimilide dihydrochloride 的氘代物。Azimilide Dihydrochloride (NE-10064 Dihydrochloride) 是抗心律失常化合物,能抑制I(Ks)和I(Kr)活性。
HY-16973S
Fluralaner-13 C2 ,15 N,d3 是带有 13 C, 15 N 标记和氘代标记的 Fluralaner。Fluralaner (INN)是一种全身性杀虫剂和杀螨剂,通过有效阻断 GABA 和 L-glutamate 氯化物通道。
HY-B0448S
Phenytoin-d10 是 Phenytoin 的氘代物。Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs ) 阻滞剂。Phenytoin 具有抗癫痫活性,也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。
HY-B0517S
Mepivacaine-d3 是 Mepivacaine 的氘代物。Mepivacaine 是一种酰胺型药剂,可暂时使局部失去知觉。Mepivacaine 与神经元细胞膜上特定的电压门控钠离子通道结合,抑制钠离子内流和膜去极化。
HY-B0887S
Permethrin-d5 是 Permethrin 的氘代物。Permethrin (NRDC-143) 是杀昆虫化合物,神经毒剂。
HY-B1657AS
Fosphenytoin-d10 (disodium) 是 Fosphenytoin (disodium) 氘代物。Fosphenytoin sodium 是 phenytoin 的前提活性分子,具有抗惊厥等功效。其主要机制是阻断神经元钠通道,从而限制动作电位的重复放电。
HY-B0612AS1
Lercanidipine-13 C,d3 -1 (hydrochloride) 是 Lercanidipine (hydrochloride) 氘代物。Lercanidipine hydrochloride 是一种亲脂性的第三代二氢吡啶-钙通道阻滞剂 (DHP-CCB)。Lercanidipine hydrochloride 具有持久的降压作用和对肾脏的保护作用。
HY-130353S
Desethyl Amiodarone-d4 (hydrochloride) 是 Desethylamiodarone hydrochloride 的氘代物。Desethylamiodarone hydrochloride (N-desethylamiodarone hydrochloride) 是 Amiodarone 的主要活性代谢产物。Desethylamiodarone hydrochloride 是由 CYP3A 同工酶形成的。Amiodarone 是一种抗心律失常药,用于抑制 ATP 敏感性钾通道,IC50 为 19.1 μM。
HY-17436S3
(R)-Clevidipine-13 C,d3 是 13 C 标记的 Clevidipine 的氘代物。 Clevidipine 是短效二氢吡啶钙离子通道拮抗剂,IC50为7.1 nM。
HY-B0211S
Riluzole-13 C,15 N2 是 13 C 和 15 N 标记的 Riluzole。 Riluzole 是一种抗惊厥活性分子,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。
HY-17402S1
Nisoldipine-d4 是 Nisoldipine 的氘代物。Nisoldipine(BAY-k 5552)是高效特异的 L 型 Cav1.2 通道阻断剂,IC50 为 10 nM。
HY-17402S2
Nisoldipine-d7 是 Nisoldipine 的氘代物。Nisoldipine(BAY-k 5552)是高效特异的 L 型 Cav1.2 通道阻断剂,IC50 为 10 nM。
HY-17429S
Flecainide-d4 (acetate) 是 Flecainide acetate 的氘代物。Flecainide acetate (R-818) 能阻断位于心脏的 Nav1.5钠离子通道,能抗心律失常。
HY-B0551S
Doxapram-d8 是氘代标记的 Doxapram (HY-B0551)。Doxapram 能抑制 TASK-1,TASK-3 和 TASK-1/TASK-3 异二聚体通道,EC50 分别为 410 nM,37 μM 和 9 μM。
HY-B0612AS
Lercanidipine-13 C,d3 (hydrochloride) 是 13 C 标记的 Lercanidipine hydrochloride 的氘代物。 Lercanidipine hydrochloride 是一种亲脂性的第三代二氢吡啶-钙通道阻滞剂 (DHP-CCB)。Lercanidipine hydrochloride 具有持久的降压作用和对肾脏的保护作用。
HY-B0448S1
Phenytoin-15 N2 ,13 C 是 13 C 和 15 N 标记的 Phenytoin。 Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs ) 阻滞剂。Phenytoin 具有抗癫痫活性,也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。
HY-100641S
4-Hydroxytolbutamide-d9 是 4-Hydroxytolbutamide 的氘代物。4-Hydroxytolbutamide (Hydroxytolbutamide) 是 Tolbutamide 的代谢产物。4-Hydroxytolbutamide 被在体内 CYP2C8 和 CYP2C9 代谢。Tolbutamide 是第一代钾通道阻滞剂,是一种磺酰脲类口服降糖药。
HY-B0437S
Sotalol-d6 是 Sotalol 的氘代物。Sotalol 是一种口服有效,非选择性 β -肾上腺素受体 (β-adrenergic receptor ) 阻断剂。Sotalol 具有抗心律失常作用,可用于小儿心律失常的研究。Sotalol 阻断 β受体和钾 KCNH2 通道,具有抗抗癫痫作用。
HY-111613S
Pinaverium bromide-d4 是 Pinaverium bromide 氘代物。Pinaverium bromide 是一种对胃肠道具有选择性的 L 型 钙通道 阻滞剂,能有效缓解疼痛、腹泻和肠道不适,对肠易激综合征 (IBS) 具有有良好的研究效果 。
HY-B0358AS
Flunarizine-d8 dihydrochloride 是氘代标记的 Flunarizine dihydrochloride (HY-B0358A)。Flunarizine dihydrochloride 是一种有效的 Na+ /Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine dihydrochloride 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine dihydrochloride 具有抗惊厥和抗偏头痛活性,以及外周血管扩张作用。
HY-B0422S
Nateglinide-d5 是Nateglinide 的氘代物。Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物,是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放化合物,也是 DPP IV 的抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+ 通道。Nateglinide 可用于 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的) 的研究。
HY-108974S
Drotaverine-d10 (hydrochloride) 是 Drotaverine hydrochloride 的氘代物。Drotaverine hydrochloride 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂,也是一种 L 型电压依赖钙通道(L-VDCC) 的阻滞剂,可阻断3',5'-环腺苷单磷酸的降解。Drotaverine hydrochloride 在体内有抗痉挛作用,但无抗胆碱能作用。
HY-B0233S1
Isradipine-d6 是 Isradipine 的氘代物。 Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道 阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
HY-B0233S2
Isradipine-d7 是氘代标记的 Isradipine (HY-B0233)。Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道 阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
HY-23196S
Minoxidil-d10 是 Minoxidil 的氘代物。Minoxidil (U10858) 是一种是 ATP 敏感的钾通道 (KATP ) 开放剂,是有效的口服降压药和外周血管舒张药,可促进血管扩张并促进头发的生长。Minoxidil 还是一种大豆脂氧合酶的有效抑制剂,其 IC50 值为 20 μM。
HY-B0252S
Hydrochlorothiazid-d2 是 Hydrochlorothiazide 的氘代物。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA ) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
HY-B1448AS
(Rac)-Benidipine-d7 是 Benidipine 的氘代物。 Benidipine 是一种有效且具有口服活性的钙通道拮抗剂。Benidipine 对缺血/再灌注心肌细胞具有抗凋亡 (apoptosis ) 作用。Benidipine 增加内皮细胞型一氧化氮合酶活性,改善高血压大鼠冠状动脉循环。
HY-B0233S
Isradipine-d3 是 Isradipine 的氘代物。Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道 阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
HY-B0254S
Glipizide-d11 是 Glipizide 的氘代物。Glipizide (CP 2872; K 4024) 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent ),可用于 2 型糖尿病的研究,但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP ) 发挥作用。
HY-B0162S
Ivabradine-d6 是 Ivabradine 的氘代物。 Ivabradine 是一种有效且具有口服活性的 HCN (超极化激活的环核苷酸门控) 通道阻滞剂,可抑制心脏起搏器电流 (If)。Ivabradine 以剂量依赖性降低心率而不改变血压。Ivabradine 具有抗惊厥、抗缺血和抗心绞痛活性。
HY-107372S4
Uridine triphosphate-15 N2 (UTP-15 N2 dilithium; Uridine 5'-triphosphate-15 N2 ) dilithium 是 15 N 标记的 Uridine triphosphate (HY-107372)。Uridine triphosphate (UTP;Uridine 5'-triphosphate) 是一种核苷酸,在正常和疾病状态时,调节胰腺内分泌和外分泌、增殖、通道、转运体和细胞内信号传导的功能。
HY-107372S3
Uridine triphosphate-d13 (UTP-d13 dilithium; Uridine 5'-triphosphate-d13 ) dilithium 是氘代标记的 Uridine triphosphate (HY-107372)。Uridine triphosphate (UTP;Uridine 5'-triphosphate) 是一种核苷酸,在正常和疾病状态时,调节胰腺内分泌和外分泌、增殖、通道、转运体和细胞内信号传导的功能。
HY-B1588S
Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1 ) 抑制剂,可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
HY-B0252S2
Hydrochlorothiazide-13 C6 是 13 C 标记的 Hydrochlorothiazide。 Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA ) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
HY-107372S2
Uridine triphosphate-13 C9 (UTP-13 C9 dilithium; Uridine 5'-triphosphate-13 C9 ) dilithium 是 13 C 标记的 Uridine triphosphate (HY-107372)。Uridine triphosphate (UTP;Uridine 5'-triphosphate) 是一种核苷酸,在正常和疾病状态时,调节胰腺内分泌和外分泌、增殖、通道、转运体和细胞内信号传导的功能。
HY-B0252S1
Hydrochlorothiazid-13 C,d2 是一种 13 C- 和氘代标记的 Hydrochlorothiazide。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA ) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
HY-13295S
Vinpocetine-d5 是 Vinpocetine 的氘代物。Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物,可阻断 Na+ 通道。Vinpocetine 抑制 IKK 的 IC50 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 PDE 抑制剂,并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应,已被广泛用于研究脑血管疾病。
HY-12650S
Mirogabalin-13C2,d1 (Mixture of Diastereomers) 是C13和氘代标记的Mirogabalin。Mirogabalin (DS-5565)是一种选择性的 α2δ-1 配体,高效且选择性地作用于电压敏感性钙通道复合体的 α2δ-1 亚基。
HY-B0252S3
Hydrochlorothiazide-15 N2 ,13 C,d2 是 15 N 和氘代标记的 Hydrochlorothiazide (HY-B0252)。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA ) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
HY-N5142S1
α-Terpineol-d6 是氘代标记的 Pulegone (HY-N1500)。Pulegone 是 Nepeta cataria 精油的主要化学成分,也是禽类驱虫剂之一。Pulegone 在禽类物种中驱避作用的分子靶点是伤害感受性 TRP 锚蛋 1 (TRPA1) . Pulegone 刺激鸡感觉神经元中的 TRPM8 和 TRPA1 通道,并在高浓度下抑制前者但不抑制后者。
HY-N9484S
Menthofuran-13 C2 是 13 C 标记的 Menthol (HY-N1369)。Menthol 是一种止痛剂和 TRPM8 调节剂。TRPM8 是冷温度传感离子通道,Menthol 可调节 TRPM8发挥镇痛和抗刺激机制。Menthol 通过抑制神经元细胞膜的 Ca++ 电流,而刺激冷感受器、产生凉的感觉。Menthol 还可以改善小鼠口服尼古丁的排斥行为。
HY-15206S1
Glyburide-d3 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
HY-15206S
Glyburide-d11 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
HY-N0215S6
DL-Phenylalanine-d5 (hydrochloride) 是 DL-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine hydrochloride 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine hydrochloride 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylala
HY-A0095S1
Flibanserin-d4 -1 是 Flibanserin 氘代物。Flibanserin (BIMT-17) 是 5-羟色胺 (5-HT1A) 受体 (Ki =1 nM) 的完全激动剂和 5-HT2A 拮抗剂 (49 nM)。Flibanserin 与多巴胺 D4 受体 (Ki =4-24 nM) 结合,对多种其他神经递质受体和离子通道的亲和力可忽略不计。Flibanserin 有潜力用于性欲减退 (HSDD)的研究。
HY-N0361S
Dihydrocapsaicin-d3 是氘代标记的 Dihydrocapsaicin (HY-N0361)。DiHydrocapsaicin 是一种辣椒素,是一种有效的选择性 TRPV1 (瞬时受体电位香草酸通道 1)激动剂。二氢辣椒素可降低 AIF 、Bax 和 Caspase-3 表达,并增加 Bcl-2 、Bcl -xL 和 p-Akt 级别。二氢辣椒素通过 PI3K/Akt 调节增强大鼠缺血性中风后低温诱导的神经保护。
HY-131897S
1-Stearoyl-2-Arachidonoyl-d8 -sn-Glycerol 是 1-Stearoyl-2-arachidonoyl-sn-glycerol 的氘代物。1-Stearoyl-2-arachidonoyl-sn-glycerol 是一种含有多不饱和脂肪酸的二酰基甘油 (DAG)。1-Stearoyl-2-arachidonoyl-sn-glycerol 可以激活 PKC 。1-Stearoyl-2-arachidonoyl-sn-glycerol 也可以增强非选择性阳离子通道 (NSCC ) 活性。
HY-N0215S13
L-Phenylalanine-d 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-113066S2
Guanosine 5'-diphosphate-d13 (GDP-d13 ) dilithium 是氘代标记的 Guanosine 5'-diphosphate (HY-113066)。Guanosine 5'-diphosphate (GDP) 是一种核苷二磷酸,可激活 5'-三磷酸腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate 是一种潜在的铁动员剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin ) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
HY-N0215S3
L-Phenylalanine-d2 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S
L-Phenylalanine-d7 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S1
L-Phenylalanine-d8 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S2
L-Phenylalanine-13 C 是一种 13 C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S5
L-Phenylalanine-15 N 是一种 15 N 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Pheny
HY-N0215S10
L-Phenylalanine-13 C9 是带有 13 C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S12
L-Phenylalanine-d5 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S7
L-Phenylalanine-3-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S8
L-Phenylalanine-13 C6 是带有 13 C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-113066S1
Guanosine 5'-diphosphate-13 C10 (GDP-13 C10 ) dilithium 是 13 C 标记的 Guanosine 5'-diphosphate (HY-113066)。Guanosine 5'-diphosphate (GDP) 是一种核苷二磷酸,可激活 5'-三磷酸腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate 是一种潜在的铁动员剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin ) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
HY-113066S
Guanosine 5'-diphosphate-15 N5 (GDP-15 N5 ) dilithium 是 15 N 标记的 Guanosine 5'-diphosphate (HY-113066)。Guanosine 5'-diphosphate (GDP) 是一种核苷二磷酸,可激活 5'-三磷酸腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate 是一种潜在的铁动员剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin ) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
HY-N0215S11
L-Phenylalanine-13 C9 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S14
L-Phenylalanine-15 N,d8 是带有 15 N 标记和氘代标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-70057S1
Safinamide-d4 -1 是 Safinamide 氘代物。Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 µM),对 MAO-A (IC50 =580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50 = 8 µM) 比静息电位 (IC50 =262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-N0215S9
L-Phenylalanine-13 C9 ,15 N,d8 是带有 13 C, 15 N 标记和氘代标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-113066S3
Guanosine 5'-diphosphate-13 C10 ,15 N5 (GDP-13 C10 ,15 N5 ) dilithium 是 13 C 和 15 N 标记的 Guanosine 5'-diphosphate (HY-113066)。Guanosine 5'-diphosphate (GDP) 是一种核苷二磷酸,可激活 5'-三磷酸腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate 是一种潜在的铁动员剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin ) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P83062
Chloride intracellular Channel protein 1; Chloride Channel ABP; Nuclear chloride ion Channel 27; NCC27; Regulatory nuclear chloride ion Channel protein; hRNCC
WB, ICC/IF, IP
Human, Mouse, Rat, Hamster
HY-P81204
Alpha ENaC 2; Alpha ENaC; Alpha NaCH; Alpha-NaCH; Amiloride sensitive epithelial sodium Channel alpha subunit; Amiloride sensitive sodium Channel subunit alpha; Amiloride-sensitive sodium Channel subunit alpha; ENaCa; ENaCalpha; Epithelial Na(+) Channel subunit alpha; Epithelial Na+ Channel subunit alpha; FLJ21883; Nonvoltage gated sodium Channel 1 subunit alpha; Nonvoltage-gated sodium Channel 1 subunit alpha; SCNEA; SCNN 1; SCNN1; SCNN1A; SCNNA_HUMAN; Sodium Channel nonvoltage gated 1 alpha.
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; Flow-Cyt; IF
Human, Mouse, Rat(predicted: Dog, Pig, Cow, Horse, Sheep)
Alpha-ENaC Antibody is an unconjugated, approximately 76 kDa, rabbit-derived, anti-Alpha-ENaC polyclonal antibody. Alpha-ENaC Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, Flow-Cyt, IF expriments in human, mouse, rat, and predicted: dog, pig, cow, horse, sheep background without labeling.
HY-P83330
KCNA1; Potassium voltage-gated Channel subfamily A member 1; Voltage-gated K(+) Channel HuKI; Voltage-gated Potassium Channel HBK1; Voltage-gated Potassium Channel subunit Kv1.1
WB, IP
Human
HY-P82772
CLIC4; Chloride intracellular Channel protein 4; Intracellular chloride ion Channel protein p64H1
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P81404
AQP1; CHIP28; Aquaporin-1; AQP-1; Aquaporin-CHIP; Urine water Channel ; Water Channel protein for red blood cells and kidney proximal tubule
IHC-P
Human
HY-P83459A
aquaporin 4; WCH4; Mercurial-insensitive water Channel ; MIWC; AQP 4; AQP4; Aquaporin4; HMIWC 2; HMIWC2; Mercurial insensitive water Channel ; MGC22454; MIWC; AQP4_HUMAN; Aquaporin-4; AQP-4.
WB, IHC-P, IHC-F, Flow-Cyt, IF
Human, Mouse, Rat, Pig, Cow, Rabbit, Sheep
HY-P83459
AQP4; Aquaporin-4; AQP-4; Mercurial-insensitive water Channel ; MIWC; WCH4
IHC-P
Human, Rat
HY-P83442
DLG2; Disks large homolog 2; Channel -associated protein of synapse-110; Chapsyn-110; Postsynaptic density protein PSD-93
WB, IP
Human, Rat
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-103310
炔烃
MRS1845 是一种选择性钙池调控钙离子通道 (SOC ) 抑制剂,IC50 为 1.7 μM。MRS1845 是一种 ORAI1 抑制剂。MRS1845 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-136205
Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide
炔烃
IA-Alkyne (Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide) 是一种 TRP 通道 (TRPC ) 的激动剂,有潜力用于呼吸道感染相关疾病的研究。IA-Alkyne 可以用来开发同位素标记的探针,用于定量的半胱氨酸反应分析 (cysteine-reactivity )。IA-Alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-D1329
叠氮化物
BDP TMR azide 是一类硼二吲哚亚甲基 (BDI) 染料,适用于 TAMRA 通道。常用于寡核苷酸标记和氨基酸测序。
HY-D1349
炔烃
Bodipy TR alkyne 是一类硼二吲哚亚甲基 (BDI) 染料,适用于 TAMRA 通道。常用于寡核苷酸标记和氨基酸测序。
HY-D1347
炔烃
BDP 650/665 alkyne 是一种明亮的硼二吡咯亚甲基染料,设计用于适合各种仪器的 Cy5 通道。使用铜催化的点击化学反应,BDP 650/665 炔的末端乙炔基可以轻松地与各种叠氮化物缀合。
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